Mengapa suntikan Artrosan diresepkan dalam ampul dan rawatan untuk osteochondrosis?

Trauma

Untuk banyak penyakit sistem muskuloskeletal, suntikan Artrosan ditetapkan, arahan untuk menggunakan produk mengandungi arahan mengenai dos yang diperlukan. Ubat ini tersedia bukan hanya dalam bentuk larutan suntikan, yang dibungkus dalam ampul, tetapi juga dalam bentuk tablet, kapsul rektum dan salap..

Komposisi dan tindakan ubat

Bahan aktif utama Artrazan adalah meloxicam. Di samping itu, penyediaan mengandungi bahan tambahan seperti:

  • glikofurol;
  • poloxamer;
  • glisin;
  • natrium hidroksida;
  • natrium klorida;
  • air terawat.

Ubat ini dikelaskan sebagai NSAID selektif. Alat ini mempunyai kesan anti-radang dan analgesik yang ketara. Ubat ini mengurangkan aktiviti prostaglandin dan merosakkan pengaliran ujung saraf. Ia menguatkan dinding saluran darah dan membantu menghilangkan edema. Penggunaan ubat ini juga mempunyai kesan antipiretik..

Apa yang menolong

Untuk banyak pelanggaran, suntikan Artrozan ditetapkan, dari mana ubat ini digunakan, anda harus memahami dengan lebih terperinci. Artrozan adalah ubat yang paling biasa digunakan untuk penyakit degeneratif-distrofik. Ubat ini sering diresepkan untuk merawat artritis reumatoid. Di samping itu, petunjuk penggunaan ubat ini adalah spondylitis ankylosing..

Ubat boleh digunakan dalam rawatan osteoartritis pesakit yang telah bertahun-tahun mengganggu. Ia juga diresepkan untuk osteochondrosis. Di samping itu, ubat ini merawat sakit ketegangan otot. Seperti yang ditetapkan oleh doktor, ubat itu boleh digunakan untuk pecah ligamen dan kecederaan trauma yang lain..

Kontraindikasi

Artrozan mempunyai banyak kontraindikasi untuk digunakan. Anda tidak boleh menggunakan ubat tersebut sekiranya pesakit mempunyai intoleransi individu terhadap komponen individu ubat tersebut. Anda tidak boleh menggunakan ubat dalam keadaan patologi berikut:

  • kegagalan jantung;
  • ulser peptik;
  • kegagalan buah pinggang;
  • patologi duodenum;
  • disfungsi hati;
  • hiperkalemia;
  • Penyakit Crohn;
  • peningkatan pendarahan.

Di samping itu, tidak digalakkan menggunakan ejen untuk rawatan pesakit dengan asma bronkial. Ini boleh menyebabkan serangan lebih kerap..

Dengan sangat berhati-hati, ubat ini harus digunakan dalam rawatan pesakit yang mengalami hakisan gastrik yang disebabkan oleh Helicobacter pylori. Hanya di bawah pengawasan doktor yang hadir, Artrosan dapat digunakan untuk penyakit iskemik dan diabetes mellitus. Pengenalan ubat boleh memperburuk perjalanan patologi ini. Sangat berhati-hati memerlukan penggunaan ubat dalam rawatan pesakit yang menderita patologi saluran darah.

Sebagai tambahan, hanya sekiranya berlaku kecemasan Artrosan diberikan kepada pesakit yang menjalani rawatan antikoagulan. Dengan berhati-hati, ubat ini disarankan untuk rawatan pesakit tua. Di bawah pengawasan pakar, perlu dilakukan terapi untuk orang yang menyalahgunakan alkohol.

Preskripsi semasa kehamilan, menyusui dan kanak-kanak

Keburukan pada janin meloxicam dan eksipien yang terdapat dalam ubat ini belum terbukti, oleh itu ia hanya boleh diresepkan kepada wanita hamil sekiranya benar-benar diperlukan. Bahan aktif yang terkandung dalam ubat dapat diserap ke dalam susu ibu. Oleh itu, jika seorang wanita memerlukan penggunaan Artrosan, dia perlu menghentikan penyusuan..

Wanita yang merancang untuk mempunyai anak harus sedar bahawa ubat ini mengurangkan ovulasi dan kesuburan. Semasa menjalani rawatan kesuburan, adalah mustahak untuk berjumpa doktor mengenai keselamatan terapi Artrozan. Kanak-kanak di bawah umur 15 tahun tidak dirawat dengan ubat ini. Bagi remaja di bawah 18 tahun, ubat ini hanya boleh diresepkan dalam bentuk tablet. Ubat dalam suntikan diresepkan untuk pesakit berusia lebih dari 18 tahun.

Cara bertaruh

Penyelesaian untuk suntikan disuntik secara intramuskular. Jarum harus dimasukkan jauh ke dalam otot. Ubat ini disyorkan untuk diberikan secara perlahan. Ini mengelakkan kesakitan dan lebam yang teruk. Sebaiknya suntikan ubat ke dalam pantat. Hanya doktor yang hadir yang boleh memilih dos yang betul. Dos minimum ialah 7.5 mg, sementara maksimum mencapai 15 mg.

Pada penggunaan pertama, penggunaan Artrosan diresepkan dalam dos minimum untuk mengurangkan risiko reaksi buruk. Sekiranya pesakit mempunyai penyakit kronik yang dapat diperburuk dengan menggunakan ubat ini, dos minimum juga ditetapkan. Ubat ini mula berfungsi kira-kira 30 minit selepas pentadbiran.

Berapa hari anda boleh menyuntik Artrosan

Dalam kebanyakan kes, hanya dalam proses akut patologi degeneratif-dystrophik, suntikan Artrosan diresepkan, 3-5 hari boleh disuntik setiap hari. Dalam kes ini, rawatan yang disarankan adalah 3 suntikan, yang diberikan sekali sehari..

Artrozan ® (Artrozan)

Bahan aktif

Kumpulan farmakologi

  • Ubat anti-radang bukan steroid [NSAID - Oxycams]

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

  • M06.9 Rheumatoid arthritis, tidak dinyatakan
  • M13.9 Artritis, tidak dinyatakan
  • M19.9 Osteoartritis, tidak dinyatakan
  • M25 Gangguan sendi lain, tidak dikelaskan di tempat lain
  • M25.5 Sakit sendi
  • M42 Osteochondrosis tulang belakang
  • M45 Ankylosing spondylitis
  • M79.1 Myalgia
  • R52.9 Kesakitan, tidak dinyatakan

Komposisi

Tablet1 tab
bahan aktif:
meloxicam7.5 mg
15 mg
eksipien: kanji kentang - 64.5 / 94.5 mg; laktosa monohidrat - 100/150 mg; povidone (polivinil pirolidon berat molekul sederhana) - 3.2 / 4.5 mg; natrium sitrat - 18.8 / 27 mg; magnesium stearat - 2/3 mg; silikon dioksida koloid (aerosil) - 4/6 mg

Penerangan mengenai bentuk dos

Tablet: dari kuning muda hingga kuning, bulat, silinder rata, serong dan dicetak. Marbling sedikit dibenarkan.

kesan farmakologi

Farmakodinamik

Artrozan ® adalah NSAID dengan kesan anti-radang, antipiretik dan analgesik. Milik kelas oxicams, adalah turunan dari asid enolik.

Mekanisme tindakan dikaitkan dengan penghambatan sintesis PG sebagai akibat penghambatan selektif aktiviti enzimatik COX-2, yang terlibat dalam biosintesis PG di kawasan keradangan. Apabila diberikan dalam dos tinggi, penggunaan jangka panjang dan ciri-ciri individu badan, selektiviti untuk COX-2 menurun. Pada tahap yang lebih rendah, ia bertindak pada COX-1, yang terlibat dalam sintesis PG, yang melindungi mukosa gastrointestinal dan mengambil bahagian dalam pengaturan aliran darah di ginjal. Kerana selektiviti yang ditunjukkan untuk menekan aktiviti COX-2, ubat ini jarang menyebabkan lesi erosif dan ulseratif pada saluran gastrointestinal..

Farmakokinetik

Ia diserap dengan baik dari saluran gastrousus, ketersediaan bio mutlak adalah 89%. Pengambilan makanan secara serentak tidak mengubah penyerapan ubat. Apabila menggunakan ubat secara lisan dalam dos 7.5 dan 15 mg, kepekatannya sebanding dengan dos. Css dicapai dalam 3-5 hari rawatan. Dengan penggunaan ubat yang berpanjangan (lebih dari 1 tahun), kepekatannya serupa dengan yang dicatat setelah pencapaian pertama tahap farmakokinetik yang stabil.

Pengikatan protein plasma adalah 99%. Semasa menggunakan dos 7.5 mg Cmin ialah 0.4 μg / ml, Cmaks - 1 μg / ml; semasa menggunakan dos 15 mg Cmin - 0,8 μg / ml, Cmaks - 2 μg / ml. Hampir dimetabolisme sepenuhnya di hati dengan pembentukan empat derivatif yang tidak aktif secara farmakologi. Metabolit utama, 5'-carboxymeloxicam (60% daripada dos), terbentuk oleh pengoksidaan metabolit perantaraan, 5'-hydroxymethylmeloxicam, yang juga diekskresikan, tetapi pada tahap yang lebih rendah (9% daripada dos). Kajian in vitro menunjukkan bahawa isoenzim CYP2C 9 memainkan peranan penting dalam transformasi metabolik ini, dan isozim CYP3A 4 memainkan peranan tambahan. Dalam pembentukan dua metabolit lain (masing-masing menyumbang 16 dan 4% daripada dos ubat), peroksidase terlibat, aktiviti yang mungkin berbeza-beza.

Ubat ini menembusi halangan histohematogen, kepekatan dalam cecair sinovial adalah 50% Cmaks dalam plasma.

Pelepasan plasma rata-rata 8 ml / min. Pada orang tua, pelepasan ubat menurun. Vd rendah dan purata 11 liter. Kegagalan hati atau buah pinggang yang sederhana tidak mempengaruhi farmakokinetik meloxicam secara signifikan.

Ia diekskresikan dalam perkadaran yang sama dengan tinja dan air kencing, terutama dalam bentuk metabolit. Melalui usus, kurang dari 5% daripada dos harian diekskresikan tidak berubah; dalam air kencing tidak berubah, ubat hanya dijumpai dalam jumlah yang sedikit. T1/2 meloxicam adalah 15-20 jam.

Petunjuk ubat Artrosan ®

Rawatan simptomatik terhadap keadaan dan penyakit berikut:

ankylosing spondylitis (ankylosing spondylitis);

penyakit keradangan dan degeneratif sistem muskuloskeletal, disertai dengan rasa sakit.

Kontraindikasi

hipersensitiviti terhadap meloxicam atau komponen tambahan ubat;

penyakit keturunan yang jarang berlaku, seperti intoleransi galaktosa, kekurangan laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa (kerana mengandungi laktosa);

kegagalan jantung pada peringkat dekompensasi;

tempoh awal operasi selepas cantuman pintasan arteri koronari;

gabungan lengkap atau tidak lengkap asma bronkial, poliposis berulang hidung dan sinus paranasal dan intoleransi terhadap asid asetilsalisilat atau NSAID lain (termasuk sejarah);

pemburukan ulser gastrik dan ulser duodenum;

pendarahan gastrousus aktif;

penyakit radang usus (kolitis ulseratif, penyakit Crohn akut);

pendarahan serebrovaskular atau pendarahan lain;

kegagalan hati yang teruk atau penyakit hati yang aktif;

kegagalan buah pinggang kronik (pada pesakit yang tidak menjalani hemodialisis (Cl kreatinin kurang daripada 30 ml / min);

penyakit buah pinggang progresif, termasuk hiperkalemia yang disahkan;

tempoh penyusuan susu ibu;

kanak-kanak di bawah 15 tahun.

Langkah berjaga-jaga: pesakit tua; sejarah keadaan berikut: penyakit jantung iskemia, kegagalan jantung kongestif, penyakit serebrovaskular, dislipidemia / hiperlipidemia, diabetes mellitus, penyakit vaskular periferal, kegagalan buah pinggang kronik dengan Cl kreatinin 30-60 ml / min; luka ulseratif saluran gastrousus, kehadiran jangkitan Helicobacter pylori; penggunaan NSAID jangka panjang; penderaan alkohol; terapi bersamaan dengan antikoagulan (contohnya warfarin), agen antiplatelet (contohnya asid asetilsalisilat, clopidogrel), kortikosteroid oral (misalnya prednisolon), SSRI (contohnya citalopram, fluoxetine, sertraline, paroxetine). Untuk mengurangkan risiko terkena kesan buruk dari saluran gastrointestinal, dos efektif minimum harus digunakan dalam masa sesingkat mungkin.

Kesan sampingan

Kejadian tindak balas buruk dikelaskan sebagai berikut: sering (≥1%, termasuk mual, muntah, sakit perut, cirit-birit, sembelit, perut kembung; jarang - peningkatan sementara dalam aktiviti transaminase hepatik, hiperbilirubinemia, bersendawa, esofagitis, ulser gastrik atau duodenum) usus, pendarahan gastrousus (laten atau terang), stomatitis; jarang - perforasi saluran pencernaan, kolitis, hepatitis, gastritis.

Dari sisi organ hematopoietik: sering - anemia; jarang - leukopenia, trombositopenia.

Dari sisi kulit: sering - gatal, ruam kulit; jarang - urtikaria; jarang - kepekaan fotosensitif, letusan bulosa, eritema multiforme, termasuk. Sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermis toksik.

Dari sistem pernafasan: jarang - bronkospasme.

Dari sisi sistem saraf pusat: sering - pening, sakit kepala; jarang - tinitus, mengantuk; jarang - ketidakupayaan emosi, kekeliruan, disorientasi.

Dari CCC: sering - edema periferal; jarang - peningkatan tekanan darah, berdebar-debar, pembilasan muka.

Dari sistem kencing: jarang - hipercreatininemia, peningkatan kepekatan urea serum; jarang - kegagalan buah pinggang akut; hubungan dengan penggunaan meloxicam belum terjalin - nefritis interstisial, albuminuria, hematuria.

Dari deria: jarang - konjungtivitis, penglihatan kabur.

Reaksi alergi: jarang - tindak balas angioedema, anaphylactic, anaphylactoid.

Interaksi

NSAID lain (termasuk asid acetylsalicylic): risiko luka erosif dan ulseratif dan pendarahan gastrousus meningkat.

Ubat antihipertensi: penurunan keberkesanan yang terakhir adalah mungkin.

Persediaan litium: perkembangan pengumpulan litium dan peningkatan kesan toksiknya mungkin (disyorkan untuk mengawal kepekatan litium dalam darah).

Methotrexate: kesan sampingan yang terakhir pada sistem hematopoietik meningkat (risiko anemia dan leukopenia, pemantauan berkala ujian darah umum ditunjukkan).

Diuretik dan siklosporin: peningkatan risiko kegagalan buah pinggang.

Kontraseptif intrauterin: penurunan keberkesanan yang terakhir adalah mungkin.

Antikoagulan (heparin, warfarin), ubat trombolitik (streptokinase, fibrinolysin) dan agen antiplatelet (ticlopidine, clopidogrel, acetylsalicylic acid): risiko pendarahan meningkat (diperlukan pemantauan berkala parameter pembekuan darah).

Cholestyramine: mempercepat penghapusan meloxicam melalui saluran gastrousus.

SSRI: peningkatan risiko pendarahan gastrousus.

Kaedah pentadbiran dan dos

Di dalam, semasa makan dalam dos harian 7.5-15 mg.

Rejimen dos yang disyorkan

Rheumatoid arthritis: 15 mg / hari. Sekiranya perlu, dos dapat dikurangkan menjadi 7.5 mg / hari.

Osteoarthritis, osteochondrosis dan penyakit keradangan dan degeneratif lain dari sistem muskuloskeletal, disertai dengan rasa sakit: 7.5 mg / hari. Sekiranya tidak berkesan, dos boleh dinaikkan menjadi 15 mg / hari.

Spondylitis ankylosing: 15 mg / hari.

Dos harian maksimum tidak boleh melebihi 15 mg. Pada pesakit dengan peningkatan risiko kesan sampingan, serta kegagalan buah pinggang yang teruk, yang menjalani hemodialisis, dos tidak boleh melebihi 7.5 mg / hari.

Overdosis

Gejala: kesedaran terganggu, mual, muntah, sakit epigastrik, pendarahan di saluran gastrousus, kegagalan buah pinggang akut, kegagalan hati, penangkapan pernafasan, asistol.

Rawatan: tidak ada penawar khusus dan antagonis ubat. Pelantikan lavage gastrik, karbon aktif (dalam satu jam berikutnya), terapi simptomatik. Diuresis paksa, alkaliisasi air kencing, hemodialisis tidak berkesan kerana hubungan ubat dengan protein darah yang tinggi.

arahan khas

Perhatian harus diambil ketika menggunakan ubat tersebut oleh pasien dengan riwayat ulser gastrik dan ulser duodenum, dan pesakit yang menjalani terapi antikoagulan. Pesakit ini mempunyai peningkatan risiko penyakit erosif dan ulseratif pada saluran gastrousus..

Penjagaan harus diambil untuk mengawal pengeluaran air kencing harian dan fungsi ginjal ketika menggunakan ubat pada orang tua dan pesakit dengan penurunan BCC dan penurunan penyaringan glomerular (dehidrasi, CHF, sirosis hati, sindrom nefrotik, penyakit ginjal yang dinyatakan secara klinikal, diuretik, dehidrasi setelah operasi pembedahan utama).

Pada pesakit dengan sedikit atau sederhana penurunan fungsi ginjal (Cl kreatinin 30-60 ml / min), penyesuaian dos tidak diperlukan.

Pesakit yang mengambil diuretik dan meloxicam pada masa yang sama harus mengambil cukup cecair.

Sekiranya reaksi alahan berlaku (gatal, ruam kulit, urtikaria, fotosensitif) semasa rawatan, anda harus berjumpa doktor untuk memutuskan sama ada berhenti mengambil ubat.

Meloxicam, seperti NSAID lain, dapat menyembunyikan gejala penyakit berjangkit.

Penggunaan meloxicam, seperti ubat lain yang menyekat sintesis GHG, boleh mempengaruhi kesuburan, oleh itu tidak digalakkan untuk wanita yang merancang kehamilan..

Pengaruh keupayaan memandu kenderaan dan bekerja dengan mekanisme. Oleh kerana kemungkinan sakit kepala, pening dan mengantuk, selama tempoh rawatan, pesakit harus menolak untuk memandu kenderaan dan melakukan aktiviti lain yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan perhatian dan kecepatan reaksi psikomotor.

Borang pelepasan

Tablet, 7.5 mg, 15 mg. Dalam pembungkusan acheikova kontur, 10, 15, 20 pcs. 1, 2, 3 atau 5 pek lepuh dalam kotak kadbod.

Pengilang

Pharmstandard-Leksredstva OJSC, 305022, Rusia, Kursk, st. Agregat ke-2, 1a / 18.

Arthrosan

Komposisi

Tablet artrozan mengandungi 7.5 mg bahan aktif meloxicam + eksipien (koloid silikon dioksida, laktosa monohidrat, natrium sitrat, pati kentang, povidone, magnesium stearat).

1 ml larutan untuk pentadbiran intramuskular mengandungi 6 mg meloxicam dan bahan tambahan (glisin, natrium klorida, air, poloxamer, glikofurol, larutan natrium hidroksida satu molar).

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk:

  • tablet pelbagai warna kuning, chamfered, scratch, flat, dalam pek 10, 15, 20, 30, 40, 45, 50, 60, 75 dan 100 keping;
  • penyelesaian untuk suntikan intramuskular, transparan, kuning-hijau, ampul 5 ml, 3.5 dan 10 keping setiap bungkusan.

kesan farmakologi

Penghilang rasa sakit, anti-radang, antipiretik.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Bahan aktif meloxicam adalah turunan oxicam. Ia mempunyai kesan anti-radang dengan menyekat sintesis prostglantin dan enzim cycooxygenase-2, yang terlibat dalam kitaran asid arakidonat..

Di bawah pengaruh meloxicam, aktiviti mediator proses keradangan dan kebolehtelapan dinding vaskular dikurangkan dengan ketara, dan reaksi dengan radikal bebas dihambat. Melegakan kesakitan berlaku kerana penurunan aktiviti interaksi prostglantin dan ujung saraf.

Kepekatan maksimum yang stabil dicapai dalam masa tiga hingga lima hari. Ia mengikat dengan baik protein dalam plasma darah (99% dan lebih tinggi). Ia dimetabolisme di hati, membentuk 4 metabolit. Mereka tidak berperanan dalam proses farmakodinamik. Metabolit diekskresikan dalam tinja dan air kencing, dalam jangka masa 15 hingga 20 jam.

Petunjuk untuk digunakan

Ubat ini diresepkan untuk pelbagai keradangan sendi, yang disertai oleh sindrom kesakitan:

Kontraindikasi

  • alahan dadah atau kepekaan khas terhadap komponen ubat, termasuk kumpulan NSAID;
  • ulser perut dan 12 ulser duodenum;
  • asma bronkial;
  • polip di rongga hidung dan hidung;
  • pendarahan dan (atau) pendarahan di perut, usus, dan lain-lain;
  • bentuk kegagalan jantung, buah pinggang dan hepatik yang teruk;
  • umur sehingga 15 tahun;
  • hemofilia;
  • hiperkalemia;
  • kehamilan dan penyusuan.

Kesan sampingan

  • senak, bersendawa, pendarahan perut dan ulser perut;
  • hepatitis, peningkatan tahap dan aktiviti enzim hati, kegagalan buah pinggang akut;
  • bronkospasme, edema angioneurotic, edema periferal;
  • leukopenia, trombositopenia, anemia;
  • takikardia, anafilaksis;
  • esofagitis, reaksi kulit alergi, kepekaan, dan pruritus;
  • sakit kepala, mengantuk, pening, disorientasi dan penglihatan kabur;
  • stomatitis, konjungtivitis dan urtikaria.

Arahan untuk penggunaan Artrozan (Cara dan dos)

Tablet diambil sekali sehari, dengan makanan, dan air. Dos harian yang disyorkan adalah dari 7.5 mg hingga 15 mg, bergantung pada intensiti sindrom kesakitan dan perjalanan penyakit ini..

Sekiranya ubat tidak dapat diambil secara lisan, suntikan intramuskular boleh diberikan.

Suntikan Artrozan, arahan penggunaan

Suntikan Artrosan ditetapkan untuk kesakitan akut, pada beberapa hari pertama penyakit ini. Suntikan ubat dibuat secara intramuskular, jauh di dalam tisu. Dos harian berkisar antara 7.5 hingga 15 mg, dan terapi bermula dengan dos rendah dan meningkat sehingga kesan yang diinginkan dicapai.

Jangan melebihi dos yang disyorkan, kerana risiko kesan sampingan mungkin meningkat.

Overdosis

Gejala berlebihan adalah

  • senak;
  • sakit di kawasan epigastrik, kemungkinan pendarahan di perut;
  • gangguan kesedaran;
  • muntah dan loya;
  • asystole;
  • pemberhentian pernafasan;
  • gangguan fungsi ginjal dan hati.

Terapi - lavage gastrik, enterosorben, tanpa gejala.

Interaksi

  • dengan ubat penurun tekanan, keberkesanannya menurun;
  • dengan diuretik dan siklosporin, risiko kegagalan buah pinggang meningkat dengan ketara;
  • dengan antagonis vitamin K, fibrinolitik, heparin, perencat pengambilan serotonin - pendarahan mungkin berlaku.

Syarat penjualan

Keadaan simpanan

Elakkan interaksi ubat dengan air, cahaya matahari langsung, penyimpanan pada suhu di atas 25 darjah. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat

Untuk tablet - 2 tahun, untuk suntikan penyelesaian - 5 tahun.

arahan khas

Penggunaan ubat dapat menyembunyikan penyakit berjangkit di dalam badan.

Apabila menggunakan produk selama lebih dari 14 hari, fungsi hati dan ginjal harus dipantau.

Sekiranya pesakit mempunyai kecenderungan terjadinya ulser perut dan duodenum, gunakan Artrozan dengan sangat berhati-hati..

Sekiranya terdapat kesan yang berkaitan dengan penurunan kelajuan reaksi psikomotor, kerja dengan mekanisme dan pemanduan kenderaan harus dihentikan buat sementara waktu.

Suntikan Arthrozan: arahan penggunaan

Bentuk dos

Penyelesaian untuk suntikan intramuskular 6 mg / ml.

Komposisi

Satu ml larutan mengandungi

bahan aktif: meloxicam - 6 mg

eksipien: meglumine, poloxamer 188 (lutrol F68), glikofurol, glisin, natrium klorida, larutan natrium hidroksida 1 M, air untuk suntikan.

Penerangan

Cecair berwarna kuning kehijauan telus.

Kumpulan farmakoterapeutik

Ubat anti-radang bukan steroid. Oxycams. Meloxicam.

Kod ATX M01AC06

Sifat farmakologi

Farmakokinetik

Pengikatan protein plasma adalah 99%. Ubat ini menembusi halangan histohematogen, kepekatan dalam cecair sinovial adalah 50% dari kepekatan plasma maksimum. Hampir dimetabolisme sepenuhnya di hati dengan pembentukan empat derivatif yang tidak aktif secara farmakologi.

Metabolit utama, 5'-carboxymeloxicam (60% daripada dos), terbentuk oleh pengoksidaan metabolit perantaraan, 5'-hydroxymethylmeloxicam, yang juga diekskresikan, tetapi pada tahap yang lebih rendah (9% daripada dos). Kajian in vitro menunjukkan bahawa isoenzim CYP 2C9 memainkan peranan penting dalam transformasi metabolik ini, dan isoenzim CYP 3A4 adalah penting. Pembentukan dua metabolit yang lain (masing-masing terdiri dari 16% dan 4% daripada dos ubat) terlibat dalam peroksidase, yang mana aktivitasnya mungkin berbeza. Pelepasan plasma rata-rata 8 ml / min. Pada orang tua, pelepasan ubat menurun. Isipadu pengedarannya rendah, dan rata-rata 11 liter. Kegagalan hepatik atau buah pinggang dengan tahap keparahan sederhana tidak mempengaruhi farmakokinetik meloxicam secara signifikan.

Ia diekskresikan dalam perkadaran yang sama dengan tinja dan air kencing, terutama dalam bentuk metabolit. Melalui usus, kurang dari 5% daripada dos harian diekskresikan tidak berubah; dalam air kencing tidak berubah, ubat hanya dijumpai dalam jumlah yang sedikit. Separuh hayat (T½) meloxicam adalah 13 hingga 25 jam.

Farmakodinamik

Artrozan® adalah ubat anti-radang bukan steroid (NSAID) dengan kesan anti-radang, antipiretik dan analgesik.

Milik kelas oxicams, adalah turunan dari asid enolik.

Mekanisme tindakan dikaitkan dengan penghambatan sintesis prostaglandin sebagai akibat penghambatan selektif aktiviti enzimatik jenis kedua siklooksigenase (COX-2), yang terlibat dalam biosintesis prostaglandin di kawasan keradangan. Apabila diberikan dalam dos tinggi, penggunaan jangka panjang dan ciri-ciri individu badan, selektiviti untuk COX-2 menurun. Pada tahap yang lebih rendah, ia bertindak pada jenis pertama cyclooxygenase (COX-1), yang terlibat dalam sintesis prostaglandin, yang melindungi mukosa gastrointestinal dan terlibat dalam pengaturan aliran darah di ginjal. Kerana selektiviti yang ditunjukkan untuk menekan aktiviti COX-2, ubat ini jarang menyebabkan lesi erosif dan ulseratif pada saluran gastrointestinal..

Petunjuk untuk digunakan

Rawatan simptomatik dan jangka pendek penyakit radang dan degeneratif sistem muskuloskeletal, disertai dengan rasa sakit, termasuk:

- ankylosing spondylitis (ankylosing spondylitis)

Kaedah pentadbiran dan dos

Pentadbiran ubat intramuskular ditunjukkan dalam 2-3 hari pertama rawatan.

Pada masa akan datang, rawatan diteruskan dengan penggunaan bentuk oral (tablet). Dos yang disyorkan ialah 7.5 atau 15 mg 1 kali sehari, bergantung pada intensiti kesakitan dan keparahan proses keradangan. Oleh kerana potensi risiko reaksi buruk bergantung pada dos dan jangka masa rawatan, dos efektif paling rendah dan kursus sesingkat mungkin harus digunakan..

Pada pesakit dengan gangguan ginjal yang teruk pada hemodialisis, dos tidak boleh melebihi 7.5 mg sehari.

Ubat ini diberikan dengan suntikan intramuskular yang mendalam. Kandungan ampul tidak boleh dicampurkan dalam picagari yang sama dengan ubat lain. Ubat itu tidak boleh diberikan secara intravena..

Kesan sampingan

- leukopenia, trombositopenia, anemia

Faktor predisposisi untuk permulaan sitopenia adalah penggunaan serentak ubat-ubatan myelotoxic yang berpotensi, khususnya methotrexate.

- kejutan anaphylactic, tindak balas anaphylactoid dan tindak balas hipersensitiviti segera yang lain

- kekeliruan, disorientasi, ketidakupayaan emosi

- pening, sakit kepala, mengantuk

- konjungtivitis, gangguan penglihatan, termasuk penglihatan kabur, penampilan tudung di depan mata

- tinnitus, vertigo

- berdebar-debar, tekanan darah meningkat, perasaan memerah

- pada pesakit yang terdedah, perkembangan asma bronkial akut adalah mungkin

- stomatitis, esofagitis, gastritis, luka erosif dan ulseratif pada saluran gastrointestinal, kolitis, perforasi saluran gastrointestinal, pendarahan gastrousus yang terpendam atau jelas

- loya, muntah, bersendawa, sakit perut, cirit-birit, sembelit, perut kembung.

Pendarahan gastrousus, ulserasi, dan perforasi berpotensi membawa maut.

- hepatitis, perubahan sementara pada petunjuk fungsi hati (peningkatan aktiviti transaminase atau bilirubin)

- nekrolisis epidermis toksik, sindrom Stevens-Johnson, angioedema, dermatitis bulosa, eritema multiforme, ruam, urtikaria, fotosensitiviti, pruritus

- kegagalan buah pinggang akut, nefritis interstisial, perubahan penunjuk fungsi buah pinggang (peningkatan kadar kreatinin dan / atau urea serum, albuminuria, hematuria), kesukaran membuang air kecil, termasuk pengekalan kencing akut

- edema, bengkak di tempat suntikan, sensasi menyakitkan, lekukan di tempat suntikan

Kontraindikasi

- hipersensitiviti terhadap meloxicam atau komponen ubat lain

- hipersensitiviti terhadap asid acetylsalicylic dan ubat anti-radang bukan steroid yang lain. Artrosan® tidak boleh diresepkan kepada pesakit yang mempunyai riwayat simptom asma bronkial, polip hidung, angioedema, urtikaria setelah pemberian asid asetilsalisilat atau NSAID lain.

- tidak boleh diresepkan kepada pesakit yang menerima antikoagulan, memandangkan kemungkinan risiko terkena hematoma intramuskular

- perubahan erosif dan ulseratif pada membran mukus perut dan duodenum / perforasi pada fasa akut atau baru dipindahkan

- kolitis ulseratif tidak spesifik dalam fasa akut, penyakit Crohn

- kegagalan hati yang teruk, penyakit hati akut

- pendarahan gastrousus, pendarahan serebrovaskular baru-baru ini, atau gangguan pendarahan sistemik

- penyakit buah pinggang progresif, kegagalan buah pinggang yang teruk (kecuali hemodialisis dilakukan), pelepasan kreatinin kurang dari 30 ml / min

- kegagalan jantung dekompensasi

- sindrom kesakitan selepas operasi selepas cantuman pintasan arteri koronari (anastomosis pintasan)

- kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun

- kehamilan dan penyusuan

Interaksi dadah

Dengan penggunaan serentak dengan NSAID lain (termasuk asid acetylsalicylic), risiko luka erosif dan ulseratif dan pendarahan gastrousus meningkat.

Dengan penggunaan serentak dengan ubat antihipertensi, adalah mungkin untuk mengurangkan keberkesanannya.

Dengan penggunaan serentak dengan sediaan litium, pengembangan pengumpulan litium dan peningkatan kesan toksiknya mungkin (disyorkan untuk mengawal kepekatan litium dalam darah).

Dengan penggunaan serentak dengan methotrexate, kesan sampingan yang terakhir pada sistem hematopoietik meningkat (risiko anemia dan leukopenia, ujian darah umum berkala ditunjukkan).

Dengan penggunaan serentak dengan diuretik dan siklosporin, risiko mengembangkan kegagalan buah pinggang meningkat.

Dengan penggunaan serentak dengan kontraseptif intrauterin, keberkesanannya dapat berkurang.

Dengan penggunaan serentak dengan antikoagulan (heparin, warfarin), ubat trombolitik (streptokinase, fibrinolysin), dan agen antiplatelet (ticlopidine, clopidogrel, acetylsalicylic acid), risiko pendarahan meningkat (diperlukan pemantauan berkala parameter pembekuan darah).

Dengan penggunaan serentak dengan kolestiramina, penghapusan meloxicam melalui saluran gastrointestinal dipercepat.

Apabila digunakan serentak dengan perencat pengambilan serotonin selektif, risiko pendarahan gastrousus meningkat.

arahan khas

Seperti NSAID lain, pendarahan, ulserasi, atau perforasi gastrousus yang berpotensi membawa maut boleh berlaku dengan rawatan pada bila-bila masa, dengan atau tanpa riwayat gejala amaran atau gangguan gastrousus yang serius. Akibat dari gangguan ini biasanya lebih serius pada orang tua..

Perlu berhati-hati ketika merawat pesakit dengan riwayat penyakit gastrousus. Pesakit dengan gejala gastrousus harus dipantau. Artrozan® harus dihentikan sekiranya berlaku ulser peptik atau pendarahan gastrousus.

Reaksi kulit yang serius (beberapa di antaranya membawa maut) kadang-kadang dilaporkan dengan penggunaan Artrosan®, termasuk dermatitis pengelupasan, sindrom Stevens-Johnson, dan nekrolisis epidermis toksik. Pesakit nampaknya berisiko paling besar terhadap reaksi ini pada awal terapi, dengan kebanyakan reaksi berlaku pada bulan pertama rawatan. Penerimaan Artrozan® harus dihentikan pada penampilan pertama ruam kulit, luka mukosa atau tanda-tanda hipersensitiviti lain.

NSAID boleh meningkatkan risiko penyakit trombotik kardiovaskular yang serius, infark miokard dan strok, yang boleh menyebabkan kematian. Risiko ini boleh meningkat dengan tempoh terapi. Pesakit dengan penyakit kardiovaskular atau faktor risiko kardiovaskular mungkin berisiko lebih besar.

NSAID menghalang sintesis prostaglandin ginjal, yang memainkan peranan tambahan dalam menjaga aliran darah di buah pinggang. Pada pesakit dengan aliran darah buah pinggang dan jumlah darah yang berkurang, pemberian NSAID boleh menyebabkan penguraian buah pinggang yang teruk; apabila terapi NSAID dihentikan, fungsi ginjal biasanya dipulihkan ke keadaan semula.

Yang paling berisiko adalah orang tua, pesakit dengan dehidrasi, kegagalan jantung kongestif, sirosis hati, sindrom nefrotik dan penyakit buah pinggang yang teruk, pesakit yang menerima rawatan bersama dengan diuretik, penghambat ACE atau antagonis reseptor angiotensin II, atau pesakit yang menjalani pembedahan besar, membawa kepada hipovolemia. Pada pesakit seperti itu, pada awal rawatan, fungsi ginjal harus dipantau dengan hati-hati, termasuk jumlah pengeluaran air kencing..

Jarang, NSAID boleh menyebabkan nefritis interstisial, glomerulonefritis, nekrosis ginjal medula, atau sindrom nefrotik.

Dos Artrozan® pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang tahap akhir pada hemodialisis tidak boleh melebihi 7.5 mg.

Bagi pesakit dengan gangguan ginjal ringan hingga sederhana (iaitu, pada pesakit dengan pelepasan kreatinin lebih besar dari 25 ml / min), pengurangan dos tidak diperlukan.

Seperti NSAID lain, kadang-kadang terdapat peningkatan tahap transaminase serum atau parameter fungsi hati yang lain. Dalam kebanyakan kes, kesan ini adalah peningkatan sementara parameter di atas nilai normal. Sekiranya anomali sedemikian ketara atau berterusan, Artrozan® harus dihentikan dan pesakit harus diperiksa dan ditindaklanjuti..

Tidak diperlukan pengurangan dos untuk pesakit dengan sirosis yang stabil secara klinikal.

Pesakit yang sakit atau lemah badan mungkin kurang bertoleransi dengan kesan sampingan, dalam hal ini perlu dilakukan pemantauan yang teliti. Seperti NSAID lain, berhati-hati harus diberikan semasa merawat pesakit tua yang lebih cenderung menderita gangguan fungsi ginjal, hati, atau jantung.

NSAID boleh menyebabkan pengekalan natrium, kalium dan air dan mengganggu tindakan natriuretik diuretik. Akibatnya, kegagalan jantung atau darah tinggi mungkin bertambah buruk atau bertambah buruk pada pesakit yang terkena kesan ini. Pemantauan klinikal disyorkan untuk pesakit yang berisiko.

Meloxicam, seperti NSAID lain, dapat menyembunyikan gejala penyakit berjangkit.

Kesuburan Penggunaan meloxicam, seperti ubat lain yang menghalang sintesis siklooksigenase / prostaglandin, boleh mempengaruhi keupayaan pembiakan dan tidak digalakkan untuk wanita yang merancang kehamilan.

Oleh itu, bagi wanita yang sukar hamil atau sedang menjalani penyelidikan untuk kemandulan, penghentian meloxicam harus dipertimbangkan..

Ciri-ciri pengaruh ubat terhadap kemampuan memandu kenderaan atau mekanisme lain yang berpotensi berbahaya

Kajian mengenai kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin belum dijalankan. Walau bagaimanapun, pesakit harus diberitahu tentang kemungkinan manifestasi kesan yang tidak diingini, seperti gangguan penglihatan, termasuk penglihatan kabur, pening, mengantuk, dan gangguan lain dari sistem saraf pusat. Sekiranya terdapat kesan sampingan ini, pesakit harus mengelakkan memandu kenderaan dan enggan bekerja dengan mesin yang berpotensi berbahaya..

Overdosis

Gejala: kesedaran terganggu, mual, muntah, sakit epigastrik, pendarahan di saluran gastrousus, kegagalan buah pinggang akut, kegagalan hati, penangkapan pernafasan, asistol.

Rawatan: tanpa gejala. Tidak ada penawar khusus.

Bentuk pelepasan dan pembungkusan

2.5 ml ubat dalam ampul dengan kapasiti 5 ml dengan dua cincin hijau dan kuning di bahagian atas ampul.

3 atau 5 ampul diletakkan dalam jalur lepuh yang diperbuat daripada filem polivinil klorida tanpa kerajang.

2 pek kontur 5 ampul masing-masing atau 1 pek kontur 3 ampul berserta arahan untuk penggunaan perubatan di negeri ini dan bahasa Rusia diletakkan dalam kotak kadbod.

Keadaan simpanan

Simpan di tempat yang gelap pada suhu tidak melebihi 25 ° С.

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak!

Tempoh simpanan

Jangan gunakan selepas tarikh luput yang dicetak pada bungkusan!