Arahan untuk penggunaan suntikan Movalis

Diagnostik

Patologi tulang dan otot kerangka disertai dengan sensasi yang menyakitkan di kawasan keradangan dan rasa panas. Penyakit membawa ketidakselesaan yang ketara dalam kehidupan pesakit, yang secara signifikan membatasi pergerakannya. Setelah mendiagnosis penyakit ini, doktor menetapkan rawatan mono atau kompleks. Arah tindakan ubat-ubatan yang diresepkan adalah untuk melegakan keradangan, menghilangkan penyebab penyakit. Ubat tersebut boleh dalam bentuk tablet, salap, krim, gel, atau suntikan. Oleh itu, Movalis menunjukkan kesan yang baik dalam rawatan patologi tulang dan otot rangka, dalam arahan pengeluar yang dilampirkan untuk penggunaan bahan untuk suntikan, yang mana komposisi, farmakodinamik, farmakokinetik, petunjuk, larangan, dan prosedur penggunaannya dijelaskan. Mengenai ini - dalam artikel yang dicadangkan.

Komponen

Suntikan Movalis termasuk dalam kumpulan ubat anti-radang bukan steroid. Bahan aktif utama adalah meloxicam. Komposisi ini juga merangkumi glisin dan eksipien. Salah satunya adalah air suling, yang diperlukan untuk membuat penyelesaian yang bertujuan untuk pentadbiran intramuskular (bukan intravena). Sebagai tambahan kepadanya, formula tersebut merangkumi:

  • natrium trisodium sitrat dihidrat;
  • gula susu monohidrat;
  • mikroselulosa;
  • povidone K25;
  • silikon dioksida pirogenik;
  • crospovidone yang hancur;
  • garam asid stearat magnesium.

Tindakan komponen aktif meloxicam bertujuan untuk:

  • penghapusan sensasi yang menyakitkan;
  • penghapusan keradangan;
  • penyingkiran edema;
  • melegakan rasa panas.

kesan farmakologi

Kegiatan perubatan Movalis dinyatakan dalam pelaksanaan antipiretik, anti-radang, analgesik, siklooksigenase yang menghalang 2 kesan.

Farmakodinamik ubat dijelaskan oleh fakta bahawa, sebagai NSAID, ia adalah turunan dari asid enolik, mempunyai fungsi anti-radang, analgesik, antipiretik. Kesan anti-inflamasi yang ketara disahkan oleh melegakan proses keradangan apa pun. Meloxicam mampu mempengaruhi prostaglandin secara selektif, menghalangnya secara langsung di tempat keradangan.

Ciri Movalis dalam bentuk suntikan adalah bahawa mekanisme tindakan komponen utama adalah penghambatan selektif siklooksigenase dari jenis kedua. Dialah yang bertanggung jawab untuk pengeluaran prostaglandin yang ditekan oleh meloxicam. Akibatnya, ubat ini mempunyai kesan terapeutik yang baik dan, jika petunjuk penggunaannya diikuti, ia tidak membahayakan kesihatan, berbeza dengan analog yang tidak selektif. Mereka, bertindak pada jenis pertama siklooksigenase, menyebabkan gangguan pada buah pinggang pada pesakit.

Berkenaan dengan farmakokinetik, kepekatan maksimum bahan aktif dalam plasma darah dicapai 60 minit selepas suntikan. Pada masa ini, ubat mula bertindak, pesakit merasakan penurunan kesakitan. Separuh hayat Movalis adalah 20 jam.

Petunjuk dan kontraindikasi untuk digunakan

Ubat Movalis diresepkan untuk penyakit pada tulang belakang, sendi, dan sistem muskuloskeletal yang lain. Tentukan suntikan Movalis untuk kesakitan dari sebarang intensiti di bahagian belakang dan punggung bawah yang disebabkan oleh saraf atau neuralgia yang mencubit dari pelbagai etimologi. Rawatan jangka pendek dengan Movalis dalam suntikan dibenarkan dengan:

  • gonarthrosis dan arthrosis lain;
  • artritis reumatoid, osteoartritis;
  • osteochondrosis;
  • spondylitis ankylosing;
  • luka sendi yang merosot.

Tempoh rawatan dipilih secara individu oleh doktor berdasarkan diagnosis pesakit, keadaan umum badan, tetapi mengikut arahan rasmi pengeluar.

Kontraindikasi untuk rawatan dengan Movalis adalah:

  • peningkatan kepekaan badan terhadap komponen ubat;
  • patologi usus radang;
  • intoleransi terhadap asid acetylsalicylic, polip sinus hidung, asma bronkial - apa yang disebut triad aspirin;
  • pemburukan ulser gastrik dan duodenum;
  • kegagalan buah pinggang, hepatik, atau jantung yang teruk.

Rawatan orang di bawah 18 tahun dengan Movalis dilarang. Untuk menghilangkan kemungkinan pembentukan hematoma di tempat suntikan larutan suntikan, dilarang menyuntik ubat tersebut bersama dengan antikoagulan.

Kehamilan dan penyusuan

Semasa mengandung dan semasa menyusu, suntikan Movalis tidak dibenarkan. Meloxicam pada trimester pertama kehamilan mempunyai kesan negatif pada janin, risiko penamatan spontan meningkat. Mengenai kesan pada janin itu sendiri, pengambilan ubat membawa kepada perkembangan kecacatan jantung.

Pada trimester ketiga kehamilan, suntikan Movalis dapat memprovokasi disfungsi ginjal janin, penutupan duktus arteriosus pramatang.

Tidak ada data mengenai penggunaan Movalis semasa menyusu, tetapi didapati bahawa ubat-ubatan kumpulan NSAID meresap ke dalam susu ibu. Terapi ubat dengan penggunaan Movalis semasa menyusui harus ditinggalkan, jika perlu untuk merawat anak, perlu dipindahkan ke makanan buatan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Dengan kegagalan hati yang teruk, rawatan dengan Movalis dilarang. Dalam kes lain, penyakit hati tidak menjadi halangan untuk menetapkan ubat, penyesuaian dos tidak dilakukan.

Ciri aplikasi

Movalis tergolong dalam ubat pelepasan berpanjangan, oleh itu, semasa menggunakannya, anda harus mengambil kira dos maksimum ubat dan memerhatikan kekerapan suntikan.

Dalam kes yang jarang berlaku, semasa menyuntik Movalis, pesakit mungkin mengalami perlambatan reaksi, oleh itu, dalam tempoh ini, anda harus menolak untuk memandu..

Minum sekurang-kurangnya 2 liter air bersih setiap hari.

Dos yang betul

Dalam rawatan artritis reumatoid dan spondylitis ankylosing, dos harian 15 mg dibenarkan. Jumlah yang sama ditetapkan dalam kes di mana penyakit ini disertai dengan kesakitan yang teruk. Walau bagaimanapun, jika pesakit mempunyai riwayat disfungsi ginjal, dos harian maksimum dikurangkan kepada 7.5 mg. Dos yang sama digunakan dalam rejimen rawatan standard untuk osteoartritis (dalam keadaan teruk, kepekatan ubat dapat ditingkatkan hingga 15 mg). Pengurangan dua kali ganda dalam dos harian juga diperlukan dalam kes apabila pesakit berisiko mengalami kesan sampingan, dan juga ketika dinamika positif dicapai dalam kerangka kursus terapi ubat.

Bagi pesakit tua, ubat ini diresepkan pada dos tidak lebih dari 7.5 mg / hari, kerana kriteria usia dikaitkan dengan peningkatan risiko pendarahan dalaman.

Apa jarum suntik dan bagaimana untuk menyuntik suntikan Movalis

Suntikan dilakukan secara mendalam secara intramuskular ke kawasan gluteal atas. Dos ubat dalam ampul adalah 1.5 ml, tetapi para pakar mengesyorkan mengambil jarum suntik dengan jumlah 5 ml. Ini disebabkan oleh fakta bahawa jarum suntik tersebut mempunyai jarum yang lebih panjang daripada jarum suntik 2 ml..

Berapa hari dan berapa kerap suntikan Movalis dapat diberikan

Semasa merawat Movalis, hanya satu suntikan sehari dibenarkan, rawatan berlangsung selama 3-5 hari. Selanjutnya, suntikan digantikan oleh tablet atau supositoria, tanpa pemeriksaan dan diagnosis doktor, rawatan ubat tidak boleh melebihi 3 hari.

Apa yang menyebabkan overdosis?

Dengan suntikan Movalis dalam dos terapi, overdosis tidak dapat dijumpai. Apabila tempoh rawatan maksimum dilampaui atau dos ubat meningkat secara bebas, kesan sampingan berlaku, intensiti manifestasi mereka meningkat, akibat overdosis berikut diperhatikan:

  • mendung atau kebingungan kesedaran;
  • peningkatan dan penurunan tekanan secara tidak teratur;
  • mengantuk;
  • penampilan kesakitan di rantau epigastrik.

Dalam kes yang teruk, perkara berikut mungkin berlaku:

  • pemberhentian pernafasan jangka pendek, jantung;
  • pendarahan usus atau perut;
  • koma.

Pada tanda pertama dos berlebihan, anda harus segera mendapatkan bantuan perubatan.

Kesan sampingan

Dalam kebanyakan kes, suntikan Movalis dapat diterima dengan baik; jika dosnya diperhatikan, tidak ada kesan sampingan. Walau bagaimanapun, kadang-kadang pesakit melihat penampilannya:

  • perasaan mengantuk, keletihan;
  • pening dan sakit kepala;
  • loya, muntah, kembung perut;
  • sakit perut.

Kekeliruan berlaku sangat jarang. Pada tanda-tanda kemerosotan pertama, anda harus segera berhenti minum ubat dan berjumpa doktor untuk mendapatkan nasihat.

Meloxicam boleh memberi kesan negatif pada organ dan sistem tubuh tertentu. Sekiranya kesan sampingan telah mempengaruhi organ saluran pencernaan, maka, sebagai tambahan kepada gejala yang disebutkan di atas, terdapat masalah dengan buang air besar - peningkatan atau penurunannya. Apabila sistem peredaran darah rosak, anemia, leukopenia, trombositopenia berkembang, kardiovaskular - edema, jantung berdebar, peningkatan atau penurunan tekanan darah. Reaksi kulit tidak dikecualikan, dinyatakan dalam gatal, ruam, urtikaria, kepekaan. Dari sisi sistem saraf, kemungkinan gangguan emosi, tinitus dan manifestasi yang dijelaskan sebelumnya adalah mungkin. Dalam kes yang jarang berlaku, pemberian ubat disertai dengan serangan sesak nafas dan asma bronkial. Penggunaan Movalis bahkan boleh mempengaruhi organ penglihatan - penurunan kejelasan atau konjungtivitisnya.

Langkah berjaga-berjaga

Movalis adalah ubat kuat; semasa rawatan, rejimen minum harus diperhatikan dan keserasian dengan ubat lain harus diambil kira.

Interaksi dengan produk ubat lain

Untuk mengurangkan risiko pendarahan, tidak digalakkan menggabungkan suntikan meloxicam dengan:

  • ubat yang tindakannya mampu menghalang sintesis prostaglandin;
  • antidepresan termasuk dalam kumpulan perencat pengambilan serotonin.

Gabungan diuretik dan Movalis dapat menyebabkan perkembangan kegagalan buah pinggang, yang disebabkan oleh dehidrasi. Interaksi meloxicam dengan ubat antihiperglikemia telah terbukti, penggunaan yang terakhir harus ditinggalkan jika mungkin.

Penurunan keberkesanan alat kontraseptif intrauterin harus diperhatikan secara berasingan. Wanita yang merancang kehamilan juga harus menolak rawatan dengan Movalis - ubat mengurangkan kemungkinan pembuahan.

Dilarang mencampurkan Movalis dan ubat lain untuk suntikan dalam satu picagari. Ini boleh menyebabkan berlakunya reaksi dan komplikasi sampingan yang tidak diingini..

Keserasian alkohol

Mengambil Movalis dalam bentuk apa pun tidak sesuai dengan minum alkohol. Gabungan minuman beralkohol dan ubat boleh menyebabkan perkembangan:

  • bengkak;
  • gatal-gatal, ruam kulit alahan;
  • lonjakan tekanan darah;
  • pendarahan dalaman.

Sebagai tambahan, meloxicam dalam kombinasi dengan alkohol secara signifikan meningkatkan beban pada buah pinggang pesakit, dan kegagalan buah pinggang mungkin berlaku..

Terma dan syarat penyimpanan

Untuk mengekalkan sifat perubatannya, ubat harus disimpan pada suhu udara tidak lebih dari 30 darjah Celsius, ampul tidak boleh terkena sinar matahari langsung. Jangka hayat - 5 tahun dari tarikh dikeluarkan, maklumat mengenai jangka hayat ditunjukkan pada pakej. Selepas masa ini, ubat mesti dibuang, rawatan dengan ampul yang sudah habis tidak boleh diterima.

Keadaan pengeluaran farmasi

Anda boleh membeli Movalis hanya di farmasi dengan preskripsi dari doktor anda. Preskripsi mesti diperakui oleh meterai institusi perubatan dan ditandatangani oleh pakar.

Harga dan analognya

Movalis dijual dalam kotak kadbod, 3 atau 5 ampul ubat diletakkan di dalamnya. Harga penyelesaian untuk suntikan berkisar antara 577 hingga 850 rubel, bergantung pada senarai harga rangkaian farmasi. Di samping itu, ubat ini dihasilkan dalam bentuk tablet, kapsul, suspensi oral, suppositori rektum..

Ada pengganti ubat, ada yang lebih murah..

Analogi Rusia Movalis:

  • Amelotex. Terdapat dalam bentuk gel, supositoria, tablet dan ampul. Bilangan ampul dalam bungkusan serupa dengan Movalis;
  • B-ksikam. Terdapat dalam bentuk tablet dan dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan intramuskular;
  • Arthrosan. Ubat yang terbukti baik, terdapat di farmasi dalam bentuk ampul suntikan dan tablet. 10 ampul untuk suntikan berharga kira-kira 550 rubel;
  • Movasin. Terdapat dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan.

Daripada analog bentuk tablet, Diclofenac, Nemesil, Voltaren dapat diperhatikan.

Analogi pengeluaran asing:

  • Meloxicam-Teva. Analog Movalis, dihasilkan di Israel;
  • Meloxicam DS. Dihasilkan oleh syarikat farmaseutikal China;
  • Mesipol. Pengeluaran - Poland;
  • Liberium. Terdapat dalam bentuk penyelesaian untuk pentadbiran intramuskular dan dalam bentuk tablet. Pengeluaran - Ukraine.

Keputusan untuk menggantikan Movalis dengan analog harus diselaraskan dengan doktor yang hadir. Ubat analog mempunyai dos dan rejimen rawatannya sendiri, oleh itu, preskripsi ubat bebas tidak dibenarkan. Selain itu, banyak analognya dijual, seperti Movalis, hanya dengan resep yang dikeluarkan di institusi perubatan sesuai dengan peraturan semasa..

Movalis

Movalis: arahan penggunaan dan ulasan

Nama Latin: Movalis

Kod ATX: М01АС06

Bahan aktif: meloxicam (meloxicam)

Pengeluar: Instituto De Angeli S.r.L (Itali), Boehringer Ingelheim Espana SA (Sepanyol), Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG. (Jerman)

Penerangan dan kemas kini foto: 08/16/2019

Harga di farmasi: dari 490 rubel.

Movalis adalah ubat dengan kesan anti-radang, analgesik dan antipiretik, yang digunakan dalam rawatan simptomatik rheumatoid arthritis dan osteoartritis.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Movalis boleh didapati dalam bentuk dos berikut:

  • Tablet: dari kuning pucat hingga kuning, di satu pihak - risiko dan kod cekung, di sisi lain (cembung dengan tepi serong) - logo pengeluar, kekasaran permukaan dibenarkan (dalam lepuh 10 pcs., 1 atau 2 lepuh dalam kotak kadbod );
  • Penggantungan untuk pemberian oral: likat, kekuningan dengan warna hijau (dalam botol kaca gelap 100 ml, 1 botol dalam kotak kadbod, lengkap dengan sudu dos);
  • Penyelesaian untuk suntikan intramuskular: telus, kuning dengan warna hijau (dalam ampul kaca tidak berwarna 1,5 ml, 3 atau 5 ampul dalam lepuh atau palet, 1 atau 2 bungkusan atau palet dalam kotak kadbod);
  • Suppositori rektum: hijau kekuningan, halus, di pangkal - kemurungan (dalam lepuh 6 pcs. 1 atau 2 bungkusan dalam kotak kadbod).

Komposisi 1 tablet merangkumi:

  • Bahan aktif: meloxicam - 7.5 atau 15 mg;
  • Komponen tambahan (7.5 mg / 15 mg): magnesium stearat - 1.7 / 1.7 mg, povidone K25 - 10.5 / 9 mg, laktosa monohidrat - 23.5 / 20 mg, natrium sitrat dihidrat - 15/30 mg, crospovidone - 16.3 / 14 mg, selulosa mikrokristalin - 102 / 87.3 mg, silikon dioksida koloid - 3.5 / 3 mg.

Komposisi 5 ml penggantungan untuk pemberian oral merangkumi:

  • Bahan aktif: meloxicam - 7.5 mg;
  • Komponen tambahan: rasa raspberry - 10 mg, natrium benzoat - 7.5 mg, 70% sorbitol - 1750 mg, asid sitrik monohidrat - 6 mg, natrium sakarinat - 0.5 mg, hyetellose - 5 mg, natrium dihidrogen fosfat dihidrat - 100 mg, xylitol - 750 mg, 85% gliserol - 750 mg, silikon dioksida koloid - 50 mg, air yang disucikan - 2463.5 mg.

Komposisi larutan 1 ml untuk suntikan intramuskular merangkumi:

  • Bahan aktif: meloxicam - 10 mg;
  • Komponen tambahan: glisin - 7.5 mg, meglumine - 9.375 mg, natrium klorida - 4.5 mg, natrium hidroksida - 0.228 mg, poloxamer 188 - 75 mg, glikofurfural - 150 mg, air untuk suntikan - 1279.482 mg.

Komposisi 1 supositoria rektum merangkumi:

  • Bahan aktif: meloxicam - 7.5 atau 15 mg;
  • Komponen tambahan: supositoria BP (jisim supositoria), polietilena glikol gliseril hidroksistearat (makrogol gliseril hidroksistearat).

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Movalis adalah ubat anti-radang bukan steroid yang tergolong dalam kategori derivatif asid enolik. Semua model keradangan standard mengesahkan kesan anti-radang meloxicam. Mekanisme tindakannya adalah untuk menghentikan produksi prostaglandin, yang dikenal sebagai mediator peradangan..

Meloxicam in vivo menghalang sintesis prostaglandin dalam fokus keradangan pada tahap yang lebih besar daripada pada buah pinggang atau mukosa gastrik. Ini disebabkan oleh selektivitas penghambatan siklooksigenase-2 (COX-2) yang lebih tinggi berbanding dengan siklooksigenase-1 (COX-1). Pakar percaya bahawa kesan terapi NSAID (ubat anti-radang bukan steroid) dikaitkan tepat dengan penghambatan COX-2, sementara penghambatan COX-1, yang merupakan salah satu isoenzim yang selalu ada, dapat menyumbang kepada perkembangan reaksi buruk dari buah pinggang dan perut. Selektiviti komponen aktif Movalis berhubung dengan COX-2 disahkan menggunakan pelbagai sistem ujian, baik dalam vivo dan in vitro..

Keupayaan meloxicam untuk menghalangi COX-2 secara selektif telah terbukti apabila digunakan sebagai sistem ujian dalam darah manusia secara in vitro. Semasa eksperimen, didapati bahawa bahan (dalam dos 7.5 dan 15 mg) lebih aktif menghalang COX-2, memberikan kesan penghambatan yang lebih ketara terhadap pengeluaran prostaglandin E2, yang dirangsang oleh lipopolysaccharide (reaksi yang berlaku di bawah kawalan COX-2) daripada mengenai sintesis thromboxane, yang terlibat dalam proses pembekuan darah (reaksi di bawah kawalan COX-1). Keterukan kesan ini ditentukan oleh dos. Kajian ex vivo menunjukkan bahawa meloxicam (7.5 dan 15 mg) tidak mempengaruhi masa pendarahan dan agregasi platelet.

Dalam kajian klinikal, reaksi buruk dari saluran gastrointestinal pada amnya jarang dilihat ketika mengambil Movalis pada dos 7.5 dan 15 mg daripada ketika menggunakan NSAID lain yang diambil sebagai perbandingan. Perbezaan ini dalam kejadian kesan sampingan dari saluran gastrointestinal, dalam praktiknya, ditunjukkan oleh gejala yang lebih jarang berlaku seperti sakit perut, mual, muntah, dan dispepsia. Kejadian pendarahan, ulserasi, dan perforasi pada saluran gastrointestinal atas, yang diyakini terkait dengan penggunaan meloxicam, rendah dan ditentukan oleh dos Movalis.

Farmakokinetik

Meloxicam diserap dengan baik dari saluran gastrointestinal, yang disahkan oleh ketersediaan bio mutlaknya yang tinggi selepas pemberian oral (sehingga 90%). Selepas satu dos ubat, kepekatan maksimum zat dalam plasma dicapai dalam 5-6 jam. Tahap penyerapan tidak berubah apabila Movalis digabungkan dengan pengambilan makanan atau antasid anorganik. Apabila ubat diambil secara lisan dalam dos 7.5 dan 15 mg, kandungannya dalam darah sebanding dengan dos. Parameter farmakokinetik meloxicam yang stabil ditetapkan dalam 3-5 hari selepas permulaan terapi. Kepekatan maksimum dan basal ubat setelah meminumnya sekali sehari mempunyai julat perbezaan yang agak kecil, yaitu 0,4-1 μg / ml ketika dosis 7,5 mg diberikan, dan 0,8‒2 μg / ml ketika dos 15 mg diberikan. (kepekatan minimum dan maksimum ditunjukkan masing-masing dalam tempoh nilai stabil parameter farmakokinetik). Kadang-kadang terdapat nilai di luar julat yang ditentukan.

Selepas pentadbiran intramuskular, meloxicam diserap sepenuhnya. Ketersediaan bio relatif berbanding dengan ketersediaan bio oral mencapai 100%. Dalam hal ini, ketika beralih dari larutan untuk pemberian intramuskular ke bentuk dos oral Movalis, tidak perlu penyesuaian dos. Selepas suntikan intramuskular sebanyak 15 mg ubat, kepekatan maksimum ubat dicapai dalam masa sekitar 60-96 minit dan sama dengan 1.6-1.8 μg / ml.

Meloxicam dicirikan oleh tahap pengikatan protein plasma yang tinggi, terutamanya albumin (kira-kira 99%). Ia ditentukan dalam cecair sinovial, kandungannya kira-kira 50% daripada kandungan zat dalam plasma. Setelah beberapa kali pemberian oral Movalis dalam julat dos 7.5‒15 mg, isipadu pengedaran adalah sekitar 16 liter (pekali variasi adalah dari 11 hingga 32%).

Meloxicam hampir sepenuhnya dimetabolisme di hati, membentuk 4 turunan tanpa praktiknya aktiviti farmakologi. Metabolit utama adalah 5'-carboxymeloxicam (60% daripada dos yang diambil), yang terbentuk oleh pengoksidaan metabolit perantaraan 5'-hydroxymethylmeloxicam. Yang terakhir ini juga dikeluarkan dari badan, tetapi dalam jumlah yang lebih kecil (9% daripada dos yang diambil). Kajian in vitro mengesahkan bahawa isoenzim CYP2C9 memainkan peranan penting dalam proses metabolik ini. Ia juga melibatkan isoenzim CYP3A4. Pembentukan dua metabolit lain (di mana, masing-masing, 16% dan 4% daripada dos yang diambil) berlaku dengan penyertaan peroksidase, aktiviti yang, mungkin, berbeza bergantung pada ciri-ciri individu organisma..

Meloxicam diekskresikan dalam kadar yang sama dengan air kencing dan najis, terutamanya dalam bentuk metabolit. Tidak berubah melalui usus, kurang dari 5% daripada dos harian diekskresikan. Dalam air kencing, hanya kepekatan meloksikam yang didapati tidak berubah. Purata separuh hayat penyingkiran adalah 13-25 jam.

Pelepasan plasma berkisar antara 7 hingga 12 ml / min setelah satu dos Movalis.

Disfungsi hati, serta kegagalan buah pinggang ringan, secara praktikalnya tidak mempengaruhi farmakokinetik meloxicam. Kadar perkumuhan ubat dari badan jauh lebih tinggi pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang sederhana. Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang peringkat akhir, meloxicam kurang terikat dengan protein plasma. Dalam kes ini, peningkatan jumlah pengedaran boleh menyebabkan kepekatan meloxicam bebas yang lebih tinggi; oleh itu, pesakit dalam kategori ini tidak digalakkan untuk memberi Movalis dalam dos harian lebih daripada 7.5 mg..

Pada pesakit tua, parameter farmakokinetik meloxicam tetap sama seperti pada pesakit muda. Pada pesakit seperti itu, rata-rata pelepasan plasma dalam tempoh nilai keseimbangan stabil parameter farmakokinetik sedikit lebih rendah daripada pada pesakit muda. Pemerhatian menunjukkan bahawa wanita yang lebih tua mempunyai nilai kawasan yang lebih tinggi di bawah kurva masa-konsentrasi (AUC) dan peningkatan separuh hayat berbanding dengan pesakit muda, lelaki dan wanita..

Petunjuk untuk digunakan

Menurut arahan, Movalis diresepkan untuk rawatan simptomatik penyakit berikut:

  • Artritis reumatoid;
  • Osteoartritis, termasuk penyakit sendi degeneratif, arthrosis;
  • Spondylitis ankylosing.

Kontraindikasi

  • Gabungan asma bronkial (penuh atau separa), poliposis berulang sinus dan hidung paranasal dengan intoleransi terhadap asid asetilsalisilat atau ubat anti-radang bukan steroid lain (pada masa ini atau petunjuk dalam sejarah);
  • Ulser peptik dan / atau perforasi perut dan duodenum (dengan eksaserbasi atau dipindahkan baru-baru ini);
  • Pendarahan gastrousus aktif; baru-baru ini mengalami pendarahan serebrovaskular atau penyakit yang disahkan dari sistem pembekuan darah;
  • Penyakit Crohn atau kolitis ulseratif (dengan eksaserbasi);
  • Penyakit ginjal progresif, kegagalan buah pinggang yang teruk (dengan hiperkalemia yang disahkan; dengan pelepasan kreatinin kurang dari 30 ml per minit; dalam kes di mana hemodialisis tidak dilakukan);
  • Kerosakan hepatik dalam bentuk yang teruk;
  • Kegagalan jantung teruk yang tidak terkawal;
  • Kesakitan pasca operasi yang berkaitan dengan cantuman bypass arteri koronari;
  • Intoleransi galaktosa keturunan yang jarang berlaku (semasa menetapkan ubat dalam bentuk tablet (dos harian maksimum Movalis 7.5 / 15 mg, masing-masing, merangkumi 47/20 mg laktosa));
  • Intoleransi fruktosa keturunan yang jarang berlaku (apabila ubat tersebut diresepkan dalam bentuk penangguhan untuk pemberian oral (dos maksimum ubat termasuk 2450 mg sorbitol));
  • Umur hingga 18 tahun (semasa menetapkan ubat dalam bentuk larutan suntikan); sehingga 12 tahun (dengan pelantikan ubat dalam bentuk tablet, penggantungan oral, supositoria, dengan pengecualian penggunaan Movalis dalam rawatan arthritis rheumatoid remaja);
  • Masa kehamilan dan penyusuan;
  • Hipersensitiviti terhadap komponen ubat, serta asid acetylsalicylic dan ubat anti-radang bukan steroid lain (ada kemungkinan mengembangkan hipersensitiviti silang).

Relatif (Movalis harus digunakan dengan berhati-hati dalam penyakit / keadaan berikut):

  • Penyakit arteri periferal;
  • Kegagalan jantung kongestif;
  • Penyakit saluran gastrousus dalam sejarah (dengan jangkitan Helicobacter pylori);
  • Penyakit jantung koronari;
  • Penyakit serebrovaskular;
  • Kegagalan ginjal (dengan pelepasan kreatinin dari 30 hingga 60 ml seminit);
  • Diabetes;
  • Hiperlipidemia dan / atau dislipidemia;
  • Penggunaan alkohol dan merokok yang kerap;
  • Terapi jangka panjang dengan ubat anti-radang bukan steroid;
  • Pentadbiran serentak dengan methotrexate pada dos 15 mg seminggu;
  • Penggunaan gabungan dengan perencat pengambilan serotonin terpilih, agen antiplatelet, antikoagulan, glukokortikosteroid oral;
  • Umur lanjut usia.

Arahan untuk penggunaan Movalis: kaedah dan dos

Movalis disyorkan untuk digunakan dalam waktu yang singkat dengan dos efektif paling rendah, kerana ini mengurangkan kemungkinan kesan sampingan..

Tablet oral dan penggantungan

Oral Movalis lebih baik diminum sebelum makan.

Sebagai peraturan, rejimen dos berikut (dos harian) ditetapkan:

  • Osteoartritis - 7.5 mg (dosnya mungkin dua kali ganda);
  • Rheumatoid arthritis, ankylosing spondylitis - 15 mg (dos boleh dikurangkan sebanyak 2 kali).

Dengan peningkatan risiko kesan sampingan, rawatan disarankan untuk dimulakan dengan dos 7.5 mg sehari..

Kadar kekerapan permohonan - 1 kali sehari.

Bagi kanak-kanak di bawah usia 12 tahun, ketika merawat rheumatoid arthritis remaja, Movalis diresepkan dalam bentuk penggantungan untuk pemberian oral. Dos dikira berdasarkan berat badan - 0.125 mg / kg (maksimum - 7.5 mg sehari). Rejimen dos berikut disyorkan (jumlah bahan aktif / isipadu penggantungan):

  • 12 kg: 1.5 mg / 1 ml;
  • 24 kg: 3 mg / 2 ml;
  • 36 kg: 4.5 mg / 3 ml;
  • 48 kg: 6 mg / 4 ml;
  • Dari 60 kg: 7.5 mg / 5 ml.

Dos maksimum Movalis pada kanak-kanak berumur 12-18 tahun dengan rheumatoid arthritis remaja adalah 0,25 mg / kg, tetapi tidak lebih daripada 15 mg sehari.

Penyelesaian untuk suntikan intramuskular

Suntikan Movalis secara intramuskular biasanya diresepkan hanya selama 2-3 hari pertama terapi, selepas itu beralih ke penggunaan bentuk ubat enteral.

Dos harian yang disyorkan ialah 7.5 mg atau 15 mg (maksimum), kekerapan penggunaannya adalah 1 kali sehari. Dos ditentukan oleh keparahan proses keradangan dan intensiti kesakitan.

Penyelesaian suntikan mesti disuntik secara mendalam secara intramuskular (penggunaan intravena adalah kontraindikasi). Jangan campurkan Movalis dengan ubat lain dalam picagari yang sama.

Suppositori rektum

Movalis disyorkan untuk digunakan dalam dos harian 7.5 mg, menurut petunjuk ia dapat ditingkatkan menjadi 15 mg.

Pesakit dengan kegagalan ginjal tahap akhir pada hemodialisis ditetapkan Movalis dalam bentuk apa pun dalam dos yang tidak melebihi 7.5 mg sehari. Pembetulan rejimen dos untuk gangguan fungsi buah pinggang yang sederhana atau kecil (dengan pelepasan kreatinin 30 ml per minit) tidak diperlukan.

Dengan penggunaan serentak pelbagai bentuk dos ubat, jumlah dos harian Movalis tidak boleh melebihi 15 mg sehari.

Kesan sampingan

  • Sistem pernafasan: jarang - asma bronkial (pada pesakit yang mengalami alergi terhadap asid asetilsalisilat atau ubat anti-radang bukan steroid lain);
  • Sistem pencernaan: selalunya - sakit perut, dispepsia, cirit-birit, muntah, mual; jarang berlaku - pendarahan gastrousus (berlaku secara eksplisit atau laten), kembung, gastritis, sembelit, bersendawa, stomatitis; jarang - esofagitis, ulser gastroduodenal, kolitis; sangat jarang - berlubang saluran gastrousus;
  • Sistem saraf: sering - sakit kepala; jarang - mengantuk, pening;
  • Sistem kardiovaskular: jarang - peningkatan tekanan darah, perasaan "pembilasan" darah ke wajah; jarang - berdebar-debar;
  • Sistem kencing: jarang - perubahan dalam parameter fungsional buah pinggang (peningkatan tahap urea dan / atau kreatinin dalam serum), gangguan kencing, termasuk pengekalan kencing akut; sangat jarang - kegagalan buah pinggang akut;
  • Sistem hematopoietik: jarang - anemia; jarang - trombositopenia, leukopenia, perubahan bilangan sel darah, termasuk perubahan dalam formula leukosit;
  • Sistem imun: jarang - reaksi hipersensitiviti jenis segera; dengan kekerapan yang tidak diketahui - reaksi anaphylactoid dan / atau anaphylactic, kejutan anaphylactic;
  • Jiwa: jarang - mood berubah; dengan frekuensi yang tidak diketahui - kekeliruan, disorientasi;
  • Organ rasa: jarang - vertigo; jarang - konjungtivitis, tinitus, gangguan penglihatan, termasuk penglihatan kabur;
  • Tisu dan kulit subkutan: jarang - angioedema, gatal-gatal, ruam kulit; jarang - urtikaria, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermis toksik; sangat jarang - dermatitis bulosa, eritema multiforme; dengan kekerapan yang tidak diketahui - pemekaan fotosensitif;
  • Saluran empedu dan hati: jarang - perubahan sementara pada petunjuk fungsi hati (khususnya, peningkatan aktiviti bilirubin atau transaminase); sangat jarang - hepatitis;
  • Gangguan dan reaksi umum di tempat suntikan: sering - bengkak dan sakit di tempat suntikan; jarang - edema.

Apabila Movalis digunakan bersama dengan ubat-ubatan yang menekan sumsum tulang (contohnya, dengan metotreksat), sitopenia dapat berkembang.

Pendarahan gastrousus, perforasi, atau ulserasi yang berkaitan dengan terapi boleh membawa maut.

Seperti penggunaan ubat anti-radang nonsteroid yang lain, semasa rawatan dengan Movalis, ada kemungkinan mengembangkan sindrom nefrotik, glomerulonefritis, nekrosis medula ginjal dan nefritis interstisial.

Overdosis

Maklumat mengenai overdosis Movalis pada masa ini terhad. Agaknya, ia akan disertai dengan tanda-tanda ciri overdosis NSAID lain. Keracunan yang teruk dengan pengenalan dos ubat yang besar ke dalam tubuh dapat menampakkan diri dengan gejala seperti asystole, perubahan tekanan darah, sakit di kawasan epigastrik, mual, muntah, pendarahan gastrointestinal, pernafasan, kegagalan buah pinggang akut, mengantuk, gangguan kesedaran.

Tidak ada penawar khusus. Sekiranya berlebihan, disyorkan untuk mengosongkan isi perut dan menetapkan terapi sokongan umum. Pengenalan cholestyramine mempercepat penghapusan meloxicam.

arahan khas

Apabila Movalis digunakan pada kulit, gangguan ketara seperti sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermis toksik dan dermatitis pengelupasan dapat berkembang. Perhatian khusus harus diberikan kepada pesakit dengan kejadian buruk dari selaput lendir dan kulit, serta reaksi hipersensitiviti terhadap tindakan ubat, terutama jika reaksi tersebut diperhatikan semasa menjalani rawatan sebelumnya. Dalam kebanyakan kes, gangguan kulit berkembang pada 30 hari pertama penggunaan ubat tersebut. Kadang kala kesan sampingan tersebut boleh menyebabkan pembatalan Movalis.

Semasa rawatan, pendarahan, perforasi, dan bisul saluran gastrointestinal dapat terjadi pada pasien dengan atau tanpa gejala yang membimbangkan atau riwayat penyakit gastrointestinal. Bagi pesakit tua, akibat komplikasi ini lebih serius..

Pesakit dengan penyakit gastrousus perlu dipantau secara berkala. Dengan perkembangan pendarahan gastrousus atau luka ulseratif pada saluran gastrousus, penggunaan Movalis harus terganggu.

Rawatan dengan ubat boleh menyebabkan peningkatan risiko terkena trombosis kardiovaskular, serangan angina, infark miokard (kadang-kadang membawa maut). Risiko gangguan tersebut meningkat dengan terapi berpanjangan, begitu juga pada pesakit dengan penyakit di atas dalam sejarah dan dalam kes kecenderungan terjadinya.

Rawatan dengan Movalis pada pesakit dengan jumlah darah yang beredar yang berkurang atau dengan aliran darah ginjal yang berkurang dapat menyebabkan pengembangan dekompensasi kegagalan ginjal laten, kerana ubat tersebut menghalang sintesis prostaglandin pada ginjal, yang terlibat dalam menjaga perfusi ginjal. Sebagai peraturan, setelah penghentian Movalis, gangguan fungsi ginjal hilang. Pesakit yang lebih tua berisiko mengalami reaksi ini; pesakit dengan kegagalan jantung kongestif, dehidrasi, sirosis hati, gangguan fungsi akut buah pinggang atau sindrom nefrotik; pesakit selepas campur tangan pembedahan utama yang boleh menyebabkan hipovolemia. Pada pesakit seperti itu, pada awal terapi, perlu memantau fungsi ginjal dan diuresis dengan berhati-hati. Juga, kemungkinan mengembangkan kegagalan buah pinggang laten meningkat dengan penggunaan serentak dengan antagonis reseptor angiotensin II, ubat diuretik, perencat enzim penukar angiotensin.

Dengan penggunaan Movalis secara serentak dengan diuretik, pengekalan natrium, kalium dan air dapat berkembang, serta penurunan kesan natriuretik diuretik. Oleh kerana itu, pada pesakit yang terdedah, tanda-tanda kegagalan jantung atau hipertensi dapat meningkat (perlu dilakukan penghidratan yang mencukupi dan memantau keadaan pesakit seperti itu).

Secara berkala semasa terapi, adalah mungkin untuk meningkatkan aktiviti transaminase dalam serum darah atau parameter fungsi hati yang lain. Peningkatan ini dalam kebanyakan kes tidak signifikan dan sementara. Sekiranya pelanggaran sedemikian ketara, atau keparahannya tidak berkurang dari masa ke masa, perlu untuk menghentikan rawatan dan memantau perubahan makmal yang dikenal pasti.

Sebelum pelantikan Movalis, dan juga semasa rawatan gabungan, perlu dilakukan kajian keadaan fungsional buah pinggang.

Pesakit yang kurus atau lemah memerlukan pemantauan keadaan mereka dengan teliti, kerana mereka mungkin kurang toleran terhadap kesan sampingan yang disebabkan oleh terapi.

Perlu diingat bahawa Movalis dapat menyembunyikan gejala penyakit berjangkit..

Ubat ini boleh mempengaruhi kesuburan, oleh itu, penggunaan Movalis tidak digalakkan untuk wanita yang mengalami kesukaran untuk hamil.

Semasa melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan reaksi psikomotorik yang cepat dan peningkatan perhatian (termasuk kenderaan memandu), perlu mempertimbangkan kemungkinan mengalami gangguan penglihatan, pening, mengantuk atau gangguan lain dari sistem saraf pusat.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Pelantikan Movalis semasa kehamilan adalah kontraindikasi. Oleh kerana NSAID masuk ke dalam susu ibu, ubat tersebut tidak boleh diberikan kepada ibu yang menyusu.

Meloxicam menghalang sintesis siklooksigenase / prostaglandin dan boleh mempengaruhi kesuburan. Tidak digalakkan untuk wanita yang merancang kehamilan. Meloxicam boleh menghalang ovulasi. Oleh itu, pesakit yang mempunyai masalah dengan konsepsi dan menjalani pemeriksaan dengan alasan ini tidak boleh mengambil ubat tersebut..

Untuk pelanggaran fungsi hati

Pada pesakit dengan sirosis hati yang dikompensasi, tidak perlu penyesuaian dos.

Interaksi dadah

Apabila Movalis digunakan bersama dengan beberapa ubat, kesan berikut mungkin berlaku:

  • Inhibitor pengambilan serotonin selektif: peningkatan risiko pendarahan gastrousus;
  • Inhibitor lain sintesis prostaglandin, termasuk salisilat dan glukokortikoid: meningkatkan risiko pendarahan gastrointestinal dan ulserasi pada saluran gastrointestinal (kerana sinergisme tindakan ubat; kombinasi ubat tidak digalakkan);
  • Ubat antihipertensi (diuretik, beta-blocker, vasodilators, inhibitor enzim penukar angiotensin): keberkesanannya menurun;
  • Methotrexate: rembesan tiub berkurang dan kepekatannya dalam plasma meningkat tanpa mengubah farmakokinetik dan toksisiti hematologi (penggunaan serentak dengan dos yang melebihi 15 mg metotreksat seminggu tidak digalakkan; anda perlu sentiasa memantau fungsi buah pinggang dan jumlah sel darah);
  • Antagonis reseptor Angiotensin II: penurunan penapisan glomerular meningkat, yang boleh menyebabkan perkembangan kegagalan buah pinggang akut, terutama terhadap latar belakang gangguan fungsi ginjal (ketika menetapkan kombinasi ubat ini, perlu memantau fungsi ginjal);
  • Cyclosporine: peningkatan nefrotoksisiti;
  • Persediaan litium: kepekatan litium dalam plasma meningkat (semasa pentadbiran Movalis, perubahan dos sediaan litium atau apabila ia dibatalkan, perlu memantau kepekatan litium);
  • Diuretik: risiko mengalami kegagalan buah pinggang akut meningkat dengan dehidrasi;
  • Cholestyramine: kadar penghapusan meloxicam meningkat;
  • Ubat kontraseptif intrauterin: keberkesanannya menurun.

Juga, semasa menetapkan rawatan kombinasi, amaran berikut harus dipertimbangkan:

  • Ubat anti-radang bukan steroid lain: penggunaan sendi tidak digalakkan;
  • Ubat hipoglikemik oral: perlu mempertimbangkan kemungkinan terjadinya interaksi;
  • Diuretik: perlu melakukan penghidratan yang mencukupi, sebelum memulakan terapi, perlu melakukan kajian fungsi ginjal;
  • Ubat-ubatan dengan kemampuan yang diketahui untuk menghambat CYP2C9 dan / atau CYP3A4: pertimbangan mesti diberikan kepada kemungkinan interaksi farmakokinetik.

Analog

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

  • Tablet oral dan penggantungan: 3 tahun pada suhu hingga 25 ° C;
  • Penyelesaian untuk suntikan intramuskular: 5 tahun di tempat yang gelap pada suhu hingga 30 ° C;
  • Suppositori rektum: 3 tahun pada suhu hingga 30 ° C.

Jangka hayat Movalis dalam bentuk penggantungan setelah membuka botol adalah 30 hari.

Keadaan pengeluaran farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Movalis

Menurut ulasan, Movalis mendapat penilaian yang cukup tinggi dari pesakit. Telah diketahui bahawa meloxicam cepat terkumpul di dalam badan, diekskresikan agak perlahan, dan ketersediaan biologinya lebih tinggi daripada kebanyakan analog. Pelbagai bentuk dos membolehkan anda memilih yang paling sesuai dengan pilihan dan petunjuk individu.

Keberkesanan klinikal yang tinggi dan kejadian minimum tindak balas buruk berbanding dengan NSAID lain disahkan oleh banyak tinjauan pesakit dan doktor. Atas sebab ini, Movalis digunakan untuk merawat banyak keadaan patologi yang menyertai penyakit reumatik yang bersifat keradangan dan degeneratif, serta untuk menghilangkan rasa sakit pada demam dan senggugut primer..

Menurut pesakit, suntikan Movalis, kerana aliran ubat ke aliran darah dengan segera, dapat dengan cepat menghilangkan rasa sakit yang luar biasa. Ulasan yang baik tentang tablet Movalis, yang kelebihannya adalah kemungkinan pentadbiran jangka panjang (dari 1 bulan hingga 1.5 tahun).

Harga untuk Movalis di farmasi

Harga anggaran Movalis dalam bentuk tablet dengan dos 7.5 mg adalah 556-680 rubel (bungkusan termasuk 20 keping), dan dengan dos 15 mg - 452-573 rubel (pakej termasuk 10 keping) atau 631-795 rubel (bungkusan merangkumi 20 pcs.). Rata-rata, anda boleh membeli penyelesaian untuk pentadbiran intramuskular dengan harga 571-690 rubel (bungkusan itu merangkumi 3 ampul) atau 789-940 rubel (pakej itu merangkumi 5 ampul). Kos penggantungan untuk pentadbiran lisan berbeza dari 462 hingga 850 rubel. Suppositori rektal tidak dijual pada masa ini.

Movalis ® (Movalis ®)

Bahan aktif:

Kandungan

  • Gambar 3D
  • Komposisi
  • kesan farmakologi
  • Farmakodinamik
  • Farmakokinetik
  • Petunjuk ubat Movalis
  • Kontraindikasi
  • Permohonan semasa mengandung dan menyusui
  • Kesan sampingan
  • Interaksi
  • Kaedah pentadbiran dan dos
  • Overdosis
  • arahan khas
  • Borang pelepasan
  • Pengilang
  • Keadaan pengeluaran farmasi
  • Keadaan penyimpanan ubat Movalis
  • Hayat simpan ubat Movalis
  • Harga di farmasi
  • Ulasan

Kumpulan farmakologi

  • Ubat anti-radang bukan steroid (NSAID) [NSAID - Oxycam]

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

  • M02.9 Arthropathy reaktif, tidak ditentukan
  • M06.9 Rheumatoid arthritis, tidak dinyatakan
  • M13.9 Artritis, tidak dinyatakan
  • M19.9 Osteoartritis, tidak dinyatakan
  • M25 Gangguan sendi lain, tidak dikelaskan di tempat lain
  • M25.5 Sakit sendi
  • M25.9 Penyakit sendi, tidak dinyatakan
  • M45 Ankylosing spondylitis
  • M53.1 Sindrom Cervicobrachial
  • M53.9 Dorsopati, tidak dinyatakan
  • M54.3 Sciatica
  • M54.5 Sakit belakang yang rendah
  • M54.9 Dorsalgia, tidak dinyatakan
  • M75.0 Capsulitis pelekat bahu
  • R52.9 Kesakitan, tidak dinyatakan

Gambar 3D

Komposisi

Tablet1 tab.
bahan aktif:
meloxicam7.5 / 15 mg
eksipien: natrium sitrat dihidrat - 15/30 mg; laktosa monohidrat - 23.5 / 20 mg; MCC - 102 / 87.3 mg; povidone K25 - 10.5 / 9 mg; silikon dioksida koloid - 3.5 / 3 mg; crospovidone - 16.3 / 14 mg; magnesium stearat - 1.7 mg

Penerangan mengenai bentuk dos

Dos 7.5 mg: tablet bulat, kuning pucat hingga kuning. Satu sisi cembung dengan tepi serong. Di sisi cembung - logo syarikat; di sisi lain adalah kod dan risiko cekung. Kekasaran tablet dibenarkan.

Tablet, 15 mg: tablet bulat, kuning pucat hingga kuning. Satu sisi cembung dengan tepi serong. Di sisi cembung - logo syarikat; di sisi lain adalah kod dan risiko cekung. Kekasaran tablet dibenarkan.

kesan farmakologi

Farmakodinamik

Movalis ® adalah NSAID, tergolong dalam turunan asid enolik dan mempunyai kesan anti-radang, analgesik dan antipiretik. Kesan anti-inflamasi meloxicam yang jelas telah ditetapkan dalam semua model keradangan standard. Mekanisme tindakan meloxicam adalah kemampuannya untuk menghalang sintesis PG - perantara keradangan yang diketahui.

Meloxicam in vivo menghalang sintesis PG di tempat keradangan pada tahap yang lebih besar daripada pada mukosa gastrik atau buah pinggang.

Perbezaan ini dikaitkan dengan penghambatan COX-2 yang lebih selektif berbanding COX-1. Dipercayai bahawa penghambatan COX-2 memediasi kesan terapeutik NSAID, sementara penghambatan isoenzim COX-1 yang berterusan mungkin bertanggungjawab untuk kesan sampingan gastrik dan buah pinggang. Selektivitas meloxicam berhubung dengan COX-2 disahkan dalam pelbagai sistem ujian, baik in vitro dan in vivo. Keupayaan selektif meloxicam untuk menghambat COX-2 telah ditunjukkan ketika menggunakan seluruh darah manusia secara in vitro sebagai sistem ujian. Didapati bahawa meloxicam (pada dos 7.5 dan 15 mg) secara aktif menghalang COX-2, memberikan kesan penghambatan yang lebih besar terhadap pengeluaran PGE2, dirangsang oleh lipopolysaccharide (tindak balas dikawal oleh COX-2) daripada pengeluaran tromboksana yang terlibat dalam pembekuan darah (reaksi dikawal oleh COX-1). Kesan ini bergantung pada dos.

Kajian ex vivo menunjukkan bahawa meloxicam (pada dos 7.5 dan 15 mg) tidak mempunyai kesan terhadap agregasi platelet dan masa pendarahan. Dalam kajian klinikal, kesan sampingan dari saluran gastrointestinal umumnya jarang berlaku dengan meloxicam 7.5 dan 15 mg berbanding dengan NSAID lain yang dengannya perbandingan dibuat. Perbezaan frekuensi kesan sampingan dari saluran gastrousus terutama disebabkan oleh fakta bahawa ketika mengambil meloxicam, fenomena seperti dispepsia, muntah, mual, dan sakit perut jarang diperhatikan. Kejadian perforasi, ulser dan pendarahan gastrointestinal atas yang berkaitan dengan meloxicam rendah dan bergantung kepada dos.

Farmakokinetik

Penyerapan. Meloxicam diserap dengan baik dari saluran gastrointestinal, seperti yang dibuktikan oleh bioavailabiliti mutlak yang tinggi (90%) selepas pemberian oral. Selepas sekali penggunaan meloxicam Cmaks ubat dalam plasma dicapai dalam 5-6 jam.

Pengambilan makanan dan antasid anorganik secara serentak tidak mengubah penyerapan. Semasa menggunakan ubat di dalam (dalam dos 7.5 dan 15 mg), kepekatannya sebanding dengan dos. Keadaan stabil farmakokinetik dicapai dalam masa 3-5 hari. Julat perbezaan antara kepekatan maksimum dan basal ubat setelah meminumnya sekali sehari relatif kecil dan 0,4-1 μg / ml ketika menggunakan dosis 7,5 mg, dan 0,8-2 μg / ml ketika menggunakan dosis 15 mg. (nilai-nilai Cmin dan Cmaks dalam tempoh farmakokinetik keadaan mantap), walaupun nilai di luar julat yang ditentukan juga diperhatikan.

Cmaks meloxicam dalam plasma dalam tempoh farmakokinetik keadaan mantap dicapai 5-6 jam selepas pemberian oral.

Pembahagian. Meloxicam mengikat protein plasma, terutamanya albumin (99%). Menembus ke dalam cecair sinovial, kepekatan dalam cecair sinovial adalah kira-kira 50% dari kepekatan plasma. Vd selepas pemberian oral meloxicam berulang (dalam dos 7.5 hingga 15 mg) adalah sekitar 16 liter, dengan pekali variasi dari 11 hingga 32%.

Metabolisme. Meloxicam hampir sepenuhnya dimetabolisme di hati untuk membentuk 4 derivatif yang tidak aktif secara farmakologi. Metabolit utama, 5'-carboxymeloxicam (60% daripada dos), terbentuk oleh pengoksidaan metabolit perantaraan, 5'-hydroxymethylmeloxicam, yang juga diekskresikan, tetapi pada tahap yang lebih rendah (9% daripada dos). Kajian in vitro menunjukkan bahawa CYP2C9 memainkan peranan penting dalam transformasi metabolik ini, dan isoenzim CYP3A4 sangat penting. Peroksidase terlibat dalam pembentukan dua metabolit lain (masing-masing menyumbang 16 dan 4% daripada dos ubat), yang mana aktiviti mungkin berbeza secara berasingan..

Perkumuhan. Ia dikeluarkan secara merata melalui usus dan buah pinggang, terutamanya dalam bentuk metabolit. Kurang daripada 5% dos harian diekskresikan tidak berubah dengan najis, dalam air kencing tidak berubah ubat hanya dijumpai dalam jumlah jejak.

Purata T1/2 meloxicam berbeza dari 13 hingga 25 jam.

Pelepasan plasma rata-rata 7-12 ml / min setelah satu dos meloxicam.

Kekurangan fungsi hati dan / atau buah pinggang. Kekurangan fungsi hati, serta kegagalan buah pinggang ringan, tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap farmakokinetik meloxicam. Kadar penghapusan meloxicam dari badan jauh lebih tinggi pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang sederhana. Meloxicam mengikat protein plasma dengan kurang baik pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang peringkat akhir. Pada kegagalan buah pinggang peringkat akhir, peningkatan Vd boleh menyebabkan kepekatan meloxicam bebas yang lebih tinggi, oleh itu, pada pesakit ini, dos harian tidak boleh melebihi 7.5 mg.

Pesakit warga tua. Pesakit tua mempunyai parameter farmakokinetik yang serupa berbanding dengan pesakit yang lebih muda. Pada pesakit tua, rata-rata pelepasan plasma semasa farmakokinetik keadaan stabil sedikit lebih rendah daripada pada pesakit yang lebih muda. Pada wanita yang lebih tua, nilai AUC yang lebih tinggi dan T yang panjang1/2 berbanding pesakit muda kedua-dua jantina.

Petunjuk ubat Movalis ®

osteoartritis (arthrosis, penyakit degeneratif pada sendi) termasuk dengan komponen kesakitan;

penyakit keradangan dan degeneratif lain dari sistem muskuloskeletal, seperti arthropathies, dorsopathies (contohnya, sciatica, sakit belakang bawah, periarthritis bahu, dan lain-lain), disertai dengan rasa sakit.

Kontraindikasi

hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau komponen tambahan ubat;

kombinasi lengkap atau tidak lengkap asma bronkial, poliposis berulang hidung dan sinus paranasal, angioedema atau urtikaria yang disebabkan oleh intoleransi terhadap asid asetilsalisilat atau NSAID lain, kerana kemungkinan adanya kepekaan silang (termasuk dalam sejarah);

luka erosif dan ulseratif pada perut dan duodenum pada peringkat akut atau baru dipindahkan;

penyakit radang usus - penyakit Crohn atau kolitis ulseratif pada peringkat akut;

kegagalan hati yang teruk;

kegagalan buah pinggang yang teruk (jika hemodialisis tidak dilakukan, Cl kreatinin kurang dari 30 ml / min, serta dengan hiperkalemia yang disahkan), penyakit buah pinggang progresif;

pendarahan gastrousus aktif, pendarahan serebrovaskular baru-baru ini atau diagnosis penyakit sistem pembekuan darah;

kegagalan jantung yang tidak terkawal yang teruk;

terapi kesakitan perioperatif semasa cantuman pintasan arteri koronari;

intoleransi galaktosa keturunan yang jarang berlaku (dalam dos harian maksimum ubat dengan dos 7.5 dan 15 mg meloxicam masing-masing mengandungi 47 dan 20 mg laktosa);

kanak-kanak di bawah 12 tahun.

Dengan berhati-hati: sejarah penyakit gastrousus (ulser gastrik dan ulser duodenum, penyakit hati); kegagalan jantung kongestif; kegagalan buah pinggang (Cl kreatinin 30-60 ml / min); penyakit jantung koronari; penyakit serebrovaskular; dislipidemia / hiperlipidemia; diabetes; terapi bersamaan dengan ubat berikut: kortikosteroid oral, antikoagulan (termasuk warfarin), agen antiplatelet, SSRI (termasuk citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline); penyakit arteri periferal; usia tua; penggunaan NSAID jangka panjang; merokok; pengambilan alkohol yang kerap.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Penggunaan Movalis ® dikontraindikasikan semasa kehamilan. Telah diketahui bahawa NSAID menembusi susu ibu, oleh itu, penggunaan ubat Movalis® semasa penyusuan adalah kontraindikasi.

Sebagai ubat yang menghalang sintesis COX / PG, Movalis ® dapat mempengaruhi kesuburan dan oleh itu tidak digalakkan untuk wanita yang merancang kehamilan. Meloxicam boleh melambatkan ovulasi. Dalam hal ini, pada wanita yang mengalami masalah konsepsi dan menjalani pemeriksaan untuk masalah tersebut, disarankan untuk membatalkan penggunaan ubat Movalis ®.

Kesan sampingan

Kesan sampingan dijelaskan di bawah, hubungannya dengan penggunaan ubat Movalis dianggap mungkin.

Kesan sampingan yang didaftarkan dengan penggunaan selepas pemasaran, hubungannya dengan pengambilan ubat dianggap mungkin, ditandai dengan tanda *. Dalam kelas organ sistemik, kategori berikut digunakan dalam hal kejadian kesan sampingan: sangat kerap (≥1 / 10); kerap (≥1 / 100, saluran gastrointestinal: sering - sakit perut, dispepsia, cirit-birit, mual, muntah; jarang - pendarahan gastrointestinal laten atau jelas, gastritis *, stomatitis, sembelit, kembung, sendawa; jarang - ulser gastroduodenal, kolitis, esofagitis; sangat jarang - perforasi gastrousus.

Dari hati: jarang - perubahan sementara pada petunjuk fungsi hati (contohnya, peningkatan aktiviti transaminase atau bilirubin); sangat jarang - hepatitis *.

Dari kulit dan tisu subkutan: jarang - angioedema *, gatal-gatal, ruam kulit; jarang - nekrolisis epidermis toksik *, sindrom Stevens-Johnson *, urtikaria; sangat jarang - dermatitis bulosa *, eritema multiforme *; tidak mantap - kepekaan fotosensitif.

Dari sistem pernafasan: jarang - asma bronkial pada pesakit yang alah kepada asid acetylsalicylic atau NSAID lain.

Dari CCC: jarang - peningkatan tekanan darah, perasaan aliran darah ke wajah; jarang - berdebar-debar.

Dari sistem genitouriner: jarang - perubahan penunjuk fungsi buah pinggang (peningkatan kadar kreatinin serum dan / atau urea), gangguan kencing, termasuk pengekalan kencing akut *; sangat jarang berlaku - kegagalan buah pinggang akut *.

Pada bahagian kelenjar dan kelenjar susu: jarang - ovulasi lewat *; tidak terbukti - kemandulan pada wanita *.

Penggunaan gabungan dengan ubat-ubatan yang menekan sumsum tulang (misalnya, methotrexate) boleh memprovokasi sitopenia.

Pendarahan, ulser, atau perforasi gastrointestinal boleh membawa maut.

Seperti NSAID lain, jangan mengecualikan kemungkinan munculnya nefritis interstisial, glomerulonefritis, nekrosis medula ginjal, sindrom nefrotik.

Interaksi

Inhibitor lain sintesis GHG, termasuk GCS dan salisilat, - pemberian serentak dengan meloxicam meningkatkan risiko ulserasi pada saluran gastrointestinal dan pendarahan gastrointestinal (kerana tindakan sinergis). Penggunaan bersamaan dengan NSAID lain tidak digalakkan.

Antikoagulan untuk pentadbiran oral, heparin untuk penggunaan sistemik, agen trombolitik - pentadbiran serentak dengan meloxicam meningkatkan risiko pendarahan. Sekiranya digunakan secara serentak, perlu dilakukan pemantauan yang teliti terhadap sistem pembekuan darah..

Ubat antiplatelet, SSRI - pemberian serentak dengan meloxicam meningkatkan risiko pendarahan akibat penghambatan fungsi platelet. Sekiranya digunakan secara serentak, perlu dilakukan pemantauan yang teliti terhadap sistem pembekuan darah..

Persediaan Lithium - NSAID meningkatkan tahap litium dalam plasma dengan mengurangkan perkumuhan oleh buah pinggang. Penggunaan meloxicam secara serentak dengan persediaan litium tidak digalakkan. Sekiranya penggunaan serentak diperlukan, pemantauan yang teliti terhadap kepekatan litium dalam plasma disyorkan sepanjang proses persiapan litium..

Methotrexate - NSAID mengurangkan rembesan methotrexate ginjal, sehingga meningkatkan kepekatan plasmanya. Penggunaan meloxicam dan methotrexate secara serentak (pada dos melebihi 15 mg / minggu) tidak digalakkan. Sekiranya digunakan secara serentak, pemantauan hati-hati terhadap fungsi ginjal dan jumlah darah diperlukan. Meloxicam dapat meningkatkan ketoksikan hematologi methotrexate, terutama pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu. Dengan penggunaan gabungan meloxicam dan methotrexate selama 3 hari, risiko peningkatan ketoksikan yang terakhir meningkat.

Kontraseptif - ada bukti bahawa NSAID dapat mengurangkan keberkesanan alat kontraseptif intrauterin, tetapi ini belum terbukti.

Diuretik - penggunaan NSAID dalam kes dehidrasi pesakit disertai dengan risiko mengembangkan kegagalan buah pinggang akut.

Ubat antihipertensi (beta-blocker, ACE inhibitor, vasodilators, diuretik). NSAID mengurangkan kesan ubat antihipertensi, kerana penghambatan PG, yang mempunyai sifat vasodilating.

ARA II, serta perencat ACE, bila digabungkan dengan NSAID, meningkatkan penurunan CF, yang dengan demikian dapat menyebabkan perkembangan gagal ginjal akut, terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.

Cholestyramine, mengikat meloxicam di saluran gastrointestinal, menyebabkan penghapusannya lebih cepat.

NSAID, bertindak pada PG ginjal, boleh meningkatkan nefrotoksisitas siklosporin.

Pemetrexed - dengan penggunaan meloxicam secara serentak dan pemetrexed pada pesakit dengan kreatinin Cl dari 45 hingga 79 ml / min, meloxicam harus dihentikan lima hari sebelum memulakan pemetrexed dan, mungkin, dilanjutkan 2 hari setelah akhir ubat. Sekiranya terdapat keperluan penggunaan gabungan meloxicam dan pemetrexed, maka pesakit harus dipantau dengan teliti, terutama berkaitan dengan myelosuppression dan berlakunya kesan sampingan dari saluran gastrointestinal. Pada pesakit dengan kreatinin Cl kurang dari 45 ml / min, tidak digalakkan mengambil meloxicam bersama pemetrexed. Apabila digunakan bersamaan dengan meloxicam, ubat-ubatan yang memiliki kemampuan yang diketahui untuk menghambat CYP2C9 dan / atau CYP3A 4 (atau dimetabolisme dengan penyertaan enzim ini), seperti turunan sulfonylurea atau probenecid, harus mempertimbangkan kemungkinan interaksi farmakokinetik. Apabila digunakan bersama dengan agen antidiabetik untuk pemberian oral (contohnya, derivatif sulfonylurea, nateglinide), interaksi yang dimediasi oleh CYP2C9 adalah mungkin, yang boleh menyebabkan peningkatan kepekatan kedua-dua ubat ini dan meloxicam dalam darah. Pesakit secara bersamaan mengambil meloxicam dengan sulfonylurea atau sediaan nateglinide harus memantau tahap gula darah dengan teliti kerana kemungkinan hipoglikemia..

Dengan penggunaan antasid, cimetidine, digoxin dan furosemide secara serentak, tidak ada interaksi farmakokinetik yang ketara.

Kaedah pentadbiran dan dos

Dalam. Jumlah dos harian harus diambil pada satu masa, dengan makanan, dengan air atau cecair lain..

Osteoartritis dengan kesakitan: 7.5 mg / hari. Dos ini boleh ditingkatkan hingga 15 mg / hari jika perlu..

Rheumatoid arthritis: 15 mg / hari. Bergantung pada kesan terapi, dos ini dapat dikurangkan menjadi 7.5 mg / hari..

Spondylitis ankylosing: 15 mg / hari. Bergantung pada kesan terapeutik, dos ini dapat dikurangkan menjadi 7.5 mg / hari. Pada pesakit dengan peningkatan risiko reaksi buruk (riwayat penyakit saluran gastrousus, kehadiran faktor risiko penyakit kardiovaskular), disarankan untuk memulakan rawatan dengan dos 7.5 mg / hari (lihat "Arahan khas").

Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang teruk pada hemodialisis, dosnya tidak boleh melebihi 7.5 mg / hari.

Cadangan umum. Oleh kerana potensi risiko reaksi buruk bergantung pada dos dan tempoh rawatan, dos dan tempoh penggunaan serendah mungkin harus digunakan. Dos harian maksimum yang disyorkan ialah 15 mg.

Penggunaan gabungan. Jangan gunakan ubat bersamaan dengan NSAID lain. Jumlah dos harian ubat Movalis® yang digunakan dalam pelbagai bentuk dos tidak boleh melebihi 15 mg / hari.

Remaja. Dos maksimum pada remaja (12-18 tahun) ialah 0.25 mg / kg dan tidak boleh melebihi 15 mg.

Ubat ini dikontraindikasikan pada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun kerana tidak mungkin memilih dos yang sesuai untuk kumpulan umur ini.

Overdosis

Gejala: data tidak mencukupi mengenai kes yang berkaitan dengan overdosis ubat. Gejala khas overdosis NSAID mungkin berlaku, dalam kes yang teruk - mengantuk, kesedaran terganggu, mual, muntah, sakit epigastrik, pendarahan gastrousus, kegagalan buah pinggang akut, perubahan tekanan darah, penangkapan pernafasan, asistol.

Rawatan: penawarnya tidak diketahui, sekiranya berlaku overdosis ubat, perlu dilakukan pengosongan kandungan perut dan terapi sokongan umum. Cholestyramine mempercepat penghapusan meloxicam.

arahan khas

Pesakit yang menderita penyakit gastrousus harus dipantau secara berkala. Sekiranya lesi ulseratif pada saluran gastrointestinal atau pendarahan gastrousus berlaku, Movalis® mesti dibatalkan..

Ulser, perforasi, atau pendarahan gastrointestinal boleh berlaku semasa penggunaan NSAID pada bila-bila masa, dengan atau tanpa sejarah gejala yang membimbangkan atau sejarah komplikasi gastrousus yang serius. Akibat daripada komplikasi ini pada amnya lebih serius pada orang tua. Semasa menggunakan ubat Movalis ®, reaksi kulit yang serius seperti dermatitis pengelupasan, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermis toksik dapat berkembang. Oleh itu, perhatian khusus harus diberikan kepada pesakit yang melaporkan perkembangan kejadian buruk dari kulit dan selaput lendir, serta reaksi hipersensitiviti terhadap ubat, terutama jika reaksi tersebut diperhatikan semasa menjalani rawatan sebelumnya. Perkembangan reaksi sedemikian diperhatikan, sebagai peraturan, pada bulan pertama rawatan. Sekiranya tanda-tanda pertama ruam kulit, perubahan pada membran mukus atau tanda-tanda hipersensitiviti lain muncul, persoalan untuk menghentikan penggunaan Movalis® harus dipertimbangkan. Terdapat kes semasa mengambil NSAID untuk meningkatkan risiko terkena trombosis kardiovaskular yang serius, infark miokard, serangan angina, mungkin membawa maut. Risiko ini meningkat dengan penggunaan ubat yang berpanjangan, begitu juga pada pesakit dengan sejarah penyakit di atas dan terdedah kepada penyakit tersebut..

NSAID menghalang sintesis PG di buah pinggang, yang terlibat dalam menjaga perfusi buah pinggang. Penggunaan NSAID pada pesakit dengan pengurangan aliran darah ginjal atau penurunan BCC dapat menyebabkan dekompensasi kegagalan ginjal laten. Selepas penarikan NSAID, fungsi ginjal biasanya dipulihkan ke tahap asalnya. Yang paling berisiko mengalami reaksi ini adalah pesakit tua, pesakit dengan dehidrasi, kegagalan jantung kongestif, sirosis hati, sindrom nefrotik atau disfungsi ginjal akut, pesakit yang secara serentak mengambil diuretik, penghambat ACE, ARA II, dan juga pesakit, telah menjalani intervensi pembedahan utama yang membawa kepada hipovolemia. Pada pesakit seperti itu, diuresis dan fungsi ginjal harus dipantau dengan hati-hati pada awal terapi. Penggunaan NSAID bersama dengan diuretik boleh menyebabkan pengekalan natrium, kalium dan air, serta penurunan kesan natriuretik diuretik. Akibatnya, pesakit yang mengalami kecenderungan mungkin mengalami peningkatan tanda-tanda kegagalan jantung atau hipertensi. Oleh itu, pemantauan yang teliti terhadap keadaan pesakit seperti itu diperlukan, dan penghidratan yang mencukupi harus dijaga. Sebelum memulakan rawatan, perlu dilakukan kajian mengenai fungsi buah pinggang. Sekiranya terapi kombinasi, fungsi ginjal juga harus dipantau. Semasa menggunakan ubat Movalis (serta kebanyakan NSAID lain), peningkatan episod dalam aktiviti transaminase dalam serum darah atau petunjuk fungsi hati yang lain adalah mungkin. Dalam kebanyakan kes, kenaikan ini kecil dan sementara. Sekiranya perubahan yang dikenal pasti signifikan atau tidak menurun dari masa ke masa, Movalis harus dibatalkan dan perubahan makmal yang dikenal pasti harus dipantau. Pesakit yang lemah atau kurus mungkin kurang bertoleransi terhadap kejadian buruk, dan oleh itu pesakit tersebut harus dipantau dengan teliti.

Seperti NSAID lain, Movalis ® dapat menyembunyikan gejala penyakit berjangkit.

Sebagai ubat yang menghalang sintesis COX / PG, Movalis ® boleh mempengaruhi kesuburan dan oleh itu tidak digalakkan untuk wanita yang mengalami kesukaran untuk hamil. Sehubungan itu, pada wanita yang menjalani pemeriksaan dengan alasan ini, disarankan untuk membatalkan penggunaan ubat Movalis ®. Pada pesakit dengan gangguan ginjal yang lemah atau sederhana (Cl kreatinin lebih daripada 25 ml / min), penyesuaian dos tidak diperlukan.

Tidak diperlukan penyesuaian dos pada pesakit dengan sirosis (kompensasi).

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme. Kajian klinikal khusus mengenai kesan ubat terhadap kemampuan memandu kereta dan mekanisme belum dijalankan. Walau bagaimanapun, semasa memandu dan mengoperasikan mesin, seseorang harus mengambil kira kemungkinan pening, mengantuk atau gangguan lain dari sistem saraf pusat..

Borang pelepasan

Tablet, 7.5 mg atau 15 mg. 10 tab. dalam lepuh PVC / Al-foil atau PVC / PVDC / Al-foil. 1 atau 2 bl. diletakkan di dalam kotak kadbod.

Pengilang

"Boehringer Ingelheim Ellas AE" Payania-Markopoulo km ke-5, 19400 Koropi, Greece atau Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG. Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Jerman.

Nama dan alamat badan hukum yang namanya sijil pendaftaran dikeluarkan. Boehringer Ingelheim International GmbH. Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Jerman.

Anda boleh mendapatkan maklumat tambahan mengenai ubat tersebut, serta mengirimkan tuntutan dan maklumat mengenai kejadian buruk ke alamat berikut di Rusia. LLC "Boehringer Ingelheim" 125171, Moscow, Leningradskoe sh., 16A, hlm.3.

Tel: (495) 544-50-44; faks: (495) 544-56-20.