Rawatan dengan bifosfonat untuk osteoporosis: jenis ubat dan kegunaan

Meniskus

Abad kedua puluh satu membawa kita bukan sahaja kemajuan teknologi, tetapi juga banyak penemuan berguna dalam pelbagai bidang yang membantu menyelamatkan dan menjadikan kehidupan orang lebih mudah. Perubatan terkenal dengan penemuan sedemikian..

Hari ini, penyakit berbahaya seperti osteoporosis, yang digunakan untuk menyebabkan ramai orang mengalami kecacatan awal, berjaya diperbetulkan oleh ubat-ubatan terbaru dari kumpulan bifosfonat..

Osteoporosis sebagai Penyakit Tulang

Osteoporosis adalah keadaan patologi di mana tisu tulang secara beransur-ansur menjadi lebih kurus dan kurang padat, yang menyebabkan penurunan kekuatan tulang dan peningkatan kecenderungan mereka untuk patah tulang..

Tahap pertama penyakit ini dianggap kehilangan kekuatan yang sedikit, yang disebut osteopenia, kemudian berkembang dan kerangka menjadi rapuh, berliang, sebab itulah ia mudah terkena tekanan mekanikal dan cedera. Osteoporosis menyebabkan keretakan tulang yang kerap, walaupun dengan jatuh dan lebam kecil.

Komponen utama yang membentuk kerangka, yang bertanggungjawab untuk kekuatan tulang:

  • protein;
  • kolagen;
  • kalsium.

Apabila bahan-bahan ini dibasuh, keseimbangannya terganggu dan risiko kecederaan, seperti retakan - patah tulang pelvis, meningkat; kemusnahan - patah tulang kerana pemampatan vertebra.

Terdapat kes apabila pesakit tidak menyedari kehadiran penyakit ini untuk jangka masa yang lama. Penyakit ini sering berlanjutan dalam tempoh selepas menopaus pada wanita.

Tanda-tanda berikut mungkin menunjukkan osteoporosis:

  • kesakitan berterusan di lokasi kecederaan;
  • scoliosis, postur terjejas;
  • penurunan pertumbuhan;
  • kerap patah tulang akibat kesan lemah, berlaku terutamanya pada tulang rusuk, pergelangan tangan, pelvis, tulang belakang, kaki, coxarthrosis;
  • penyembuhan kerosakan tulang yang perlahan.

Kumpulan ubat bifosfonat

Bisphosphonates adalah sekumpulan ubat yang berfungsi untuk mencegah penipisan tulang. Kelas ubat ini mendapat nama kerana kandungan dalam komposisi dua fosfat. Pada tulang, mereka menghentikan pemecahan hidroksiapatit, komponen mineral utama tulang..

Kelebihan utama adalah kesan selektif ubat yang selamat, kerana ion kalsium hanya terkumpul di kerangka. Keupayaan ini menentukan keberkesanan penggunaan kumpulan bahan ini dalam rawatan osteoporosis..

Mekanisme tindakan bifosfonat atau faedah rawatan

Formula bifosfonat terdiri daripada dua sebatian fosforus organik, faedah rawatannya:

  • Selepas anda mula mengambil pil, zat ini memasuki struktur tulang dan berinteraksi dengan kalsium, semasa penggunaan ubat-ubatan, mereka menyimpan unsur tersebut di dalam dan menyumbang kepada pengumpulannya di dalam tulang, sehingga meningkatkan kekuatan.
  • Menembusi ke dalam kerangka, bifosfanat memusnahkan fungsi osteoklas. Dalam keadaan normal, sel-sel ini bertanggungjawab untuk penyerapan semula struktur tulang lama, dan bekerjasama dengan osteoblas - yang tugasnya adalah untuk membentuk tisu tulang baru.
  • Dalam keadaan osteoporosis, hubungan ini terganggu, akibatnya kerangka menjadi poros, telap dan rapuh..
  • Apabila bifosfonat digunakan, aktiviti yang terakhir berkurang, pertumbuhan menjadi perlahan, dan proses pemusnahan diri dipercepat. Kesan terapi adalah untuk menguatkan tulang dan memulihkan kawasan yang kurus.

Aktiviti perbandingan bifosfonat ditunjukkan dalam jadual di bawah..

AktivitiBifosfonat
× 1Etidronate (Xidiphon, Didronel)
× 10Clodronat (Bonefos, Lodronat, Ostak),
Tiludronate (Skelid)
× 100Pamidronate (Aredia, Aminomax)
× 1000Alendronate (Fosamax, Osteotab)
× 10000Risedronate (Actonel), ibandronate (Bonviva), zoledronate (Zometa, Aklasta)

Analisis dan petunjuk untuk pelantikan bifosfonat

Untuk rawatan osteoporosis, bifosfonat diresepkan sebagai ubat pertama dan utama. Sampai janji temu doktor, dia mula mengisi sejarah perubatan, dan perkara pertama yang dia lakukan adalah melakukan tinjauan. Penting untuk menentukan penyebab penyakit ini. Oleh kerana sebahagian daripada terapi adalah penghapusan faktor yang memprovokasi.

Petunjuk untuk pelantikan

Osteoporosis biasanya disebabkan oleh:

  • gangguan pada saluran gastrointestinal yang berkaitan dengan penyerapan Ca, diet yang tidak seimbang, di mana terdapat kekurangan produk yang mengandungi kalsium;
  • kekurangan vitamin D dalam badan;
  • penyakit sistem endokrin dan permulaan menopaus awal;
  • nisbah jisim badan rendah atau gaya hidup berat badan berlebihan, tidak aktif;
  • kecacatan rangka kronik dan diperolehi, nekrosis tisu tulang dalam onkologi;
  • penggunaan ubat hormon yang berpanjangan;
  • tempoh pemulihan yang lama selepas patah tulang.

Analisis dan penyelidikan

Sekiranya disyaki osteoporosis, kajian berikut ditetapkan:

  • densitometry - sinaran ultrasound atau sinar-X;
  • pengimbasan kerangka radioisotop;
  • trepanobiopsy - prosedur di mana zarah tisu tulang diambil dari kawasan yang terjejas;
  • penentuan tahap enzim tiroid.

Juga, kajian ditetapkan untuk pelantikan bifosfonat. Ujian darah memungkinkan untuk menilai metabolisme kalsium-fosforus.

Darah diambil dari vena, setelah itu mereka mula mempelajari senarai parameter:

  • Osteocalcin adalah bahan kolagen utama, tahap tinggi yang menunjukkan adanya penyakit.
  • Fosforus anorganik yang berlebihan menunjukkan pelanggaran.
  • Kalsium adalah unsur utama tisu tulang, jika isinya lebih daripada normal, maka pesakit mengalami hiperparatiroidisme, jika kandungannya kurang, maka ini adalah manifestasi riket atau osteomalasia.
  • Penanda D-Cross Laps menunjukkan isipadu bahan yang boleh terurai, tahap yang meningkat adalah tanda osteopati dan osteoporosis.
  • Enzim alkali fosfatase dalam nilai melebihi petunjuk normatif menunjukkan gangguan tulang.

Urinalisis dapat membantu mengenal pasti fosforus dan DPID bukan organik. Lebihan menunjukkan kelebihan vitamin D, riket, garam di buah pinggang, patah tulang. Penurunan menunjukkan adanya proses atrofi, lesi sekunder atau akomegali, dan keperluan untuk mengambil bifosfonat.

Inti dari analisis ini adalah untuk menentukan data mengenai metabolisme pada tulang, tahap hormon kelenjar endokrin dalam darah dan untuk mengenal pasti jumlah mikroelemen tulang dalam air kencing pesakit..

Doktor menetapkan ujian untuk pelantikan bifosfonat, sesuai dengan hasil densitometri, aduan, gejala dan manifestasi penyakit ini. Kajian biokimia adalah salah satu kaedah diagnostik dan kawalan kesan terapeutik yang paling bermaklumat..

Jenis atau klasifikasi bifosfonat

Terdapat dua kumpulan utama bifosfonat yang bertindak berbeza pada osteoklas:

  • generasi pertama - bebas nitrogen;
  • generasi kedua (baru) yang mengandungi nitrogen.

Generasi pertama - bebas nitrogen

Ubat-ubatan ini dihasilkan dan digunakan dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan intravena dan intramuskular dan oral, serta dalam bentuk tablet. Farmakologi menawarkan senarai analog yang luas. Dianjurkan untuk mengiringi pengambilan bifosfonat dengan kompleks dengan kalsium, magnesium dan vitamin D.

Tablet disodium tiludronate mengambil bahagian dalam mineralisasi struktur tulang, meningkatkan ketumpatan dan kekuatannya. Menggalakkan pengumpulan fosforus dan kalsium, melambatkan kerja osteoblas. Dadah Skelid boleh didapati dalam bentuk tablet, harganya berkisar antara 450 hingga 600 rubel setiap bungkusan.

Etidronate digunakan terutamanya pada wanita pascamenopause, ia juga digunakan dalam rawatan metastasis kanser, dan membantu memulihkan dan mengekalkan tisu tulang:

  • Fosfat-dalam bentuk larutan. Kos kira-kira 800 rubel.
  • Ksidiphon - dalam bentuk penyelesaian. Harganya ialah 550 - 760 rubel.
  • Ksikrem - dalam bentuk krim. Harganya antara 480 hingga 535 rubel.

Asid clodronic meningkatkan interaksi antara fosforus dan kalsium, menguatkan tulang, menghentikan pemusnahan dan mempercepat pertumbuhan semula:

  • Sindronat - tablet. Harga dari 2000 hingga 10000 rubel.
  • Kapsul Clodronate. Kosnya ialah 3500 rubel.
  • Dipfosfon - kapsul. Harga dari 4 150 rubel.
  • Bonefos - harga dari 4750 hingga 7500 rubel.

Generasi kedua - mengandungi nitrogen atau aminobisphosphonates

Bifosfonat moden berbeza dengan pendahulunya dalam komposisi berikut.

Asid Ibandronate adalah perkembangan terbaru yang dikeluarkan oleh industri farmaseutikal tidak lama dahulu:

  • Ibandronate - Teva - 3 tablet 150 mg. Kos dari 1590 rubel.
  • Bonviva - 1 picagari dengan 3 ml larutan. Kos dari 4960 rubel.
  • Bondronat - 28 tablet 50 mg, 1 suntikan 2 ml. Kos dari 5350 rubel.
  • Serbuk asid Ibandronic untuk suntikan. Kos dari 1500 rubel.

Asid Zoledronic dibezakan oleh kesan selektif yang mempunyai kesan pada tisu tulang, mempunyai sifat antitumor, bahan ini terdapat dalam sediaan seperti itu:

  • Zometa - botol suntikan. Kosnya ialah 10100 rubel.
  • Zoledronate Teva - melalui suntikan. Kos 1190 rubel.
  • Resorba - dalam bentuk suntikan. Kos dari 5960 rubel.
  • Aklasta dalam suntikan. Kos 3850 rubel.

Natrium alendronate adalah pengatur metabolisme tulang bukan steroid, yang memastikan perkembangan kerangka yang betul, analog:

  • Alendronate - tablet. Kos dari 300 hingga 500 rubel.
  • Fosamax - dalam tablet. Kos dari 500 rubel.
  • Tevanat - pil. Kos dari 890 rubel.
  • Osterepar - dalam tablet. Kos 380 rubel.

Kajian keberkesanan

Kajian menunjukkan bahawa penggunaan bifosfonat jangka panjang menguatkan tulang dan mengurangkan risiko patah tulang.

Jadual ini membandingkan keberkesanan klinikal bifosfonat dalam mencegah patah tulang osteoporotik..

Kajian klinikalBilangan pesakitBifosfonat dan tempoh pentadbiranMengurangkan risiko kecederaan vertebraMengurangkan kemungkinan kerosakan pada tulang lain
VERT-NA (16)2458Risedronate (5mg / hari) 3 tahun4139
VERT-MN (27)1226Risedronate (5mg / hari) 3 tahun4933
FIT I (4)2027Alendronate (5 mg / hari) 2 tahun, (10 mg / hari) 1 tahun4720
FIT II (10)4272Alendronate (5 mg / hari) 2 tahun, (10 mg / hari) 1 tahun4412
Tulang (8, 26)2946Ibandronate, 3 tahun6260

Ubat Denosumab

Denosumab adalah ubat yang dibuat sepenuhnya dari antibodi manusia (lgG2) dan digunakan sebagai ganti bifosfonat. Mekanisme tindakan bahan ini adalah keupayaan untuk menghalang fungsi osteoklas, yang menghancurkan struktur tulang lama..

Ubat berasaskan Denosumab:

  • Ia menjadikan kerangka lebih kuat, meningkatkan ketumpatan, sehingga melindungi tulang dari patah tulang. Dihasilkan dengan nama Prolia, di negara bagian Puerto Rico, kos purata ubat di Rusia adalah 15,580 rubel.
  • Rawatan dijalankan dengan menyuntikkan larutan di bawah kulit di bahagian paha dan perut, kursus ini dilakukan setiap enam bulan sekali.
  • Ia digunakan apabila terdapat risiko patah tulang yang tinggi, dalam kes di mana penggunaan kaedah lain adalah mustahil..

Arahan untuk penggunaan bifosfonat

Tidak ada peraturan khas untuk mengambil bifosfonat, ada cadangan umum yang mesti dipatuhi. Jika tidak, hasil rawatan yang diperoleh mungkin berbeza dari yang diharapkan, dan ada juga risiko reaksi yang tidak diingini di dalam badan..

Menurut arahan rasmi, bifosfonat harus digunakan seperti berikut:

  • Bisfosfonat harus dimakan semasa perut kosong, tidak lebih dari setengah jam sebelum makan..
  • Untuk mengelakkan kemungkinan kerosakan pada selaput lendir perut, untuk beberapa waktu setelah mengambil ubat, perlu berada dalam posisi mendatar, ketidakpatuhan keadaan ini akan menyebabkan refluks.
  • Minum ubat dengan banyak air.
  • Pakar yang berkelayakan harus memberi suntikan dengan larutan bifosfonat..

Untuk arahan yang lebih terperinci untuk bifosfonat, hubungi doktor anda, peraturan umum pengambilan juga dinyatakan dalam arahan ubat..

Kontraindikasi

Semua ubat mempunyai kontraindikasi, bifosfonat tidak terkecuali, anda harus berhenti menggunakan bifosfonat atau memperhatikan penggunaannya dalam kes berikut:

  • pemburukan penyakit gastrousus, kecenderungan untuk gastritis;
  • tempoh kehamilan dan penyusuan dan masa kanak-kanak dan remaja;
  • kegagalan buah pinggang;
  • kerosakan duodenum, ulser perut;
  • disfungsi menelan, gangguan pada patensi esofagus;
  • tahap kalsium darah rendah;
  • kekurangan vitamin D dalam badan.

Kesan sampingan

Bahaya pada tubuh pesakit atau kesan sampingan dari bifosfonat termasuk:

  • keradangan mukosa gastrik dan pendarahan di saluran gastrousus, kerengsaan duodenum;
  • loya dan muntah, sakit perut, kembung dan gas, sembelit;
  • migrain dan sakit pada otot dan sendi;
  • kegagalan buah pinggang dan hepatik akut;
  • penurunan kandungan kalsium dalam darah;
  • reaksi alahan.

Keserasian dengan bahan lain

Keserasian bifosfonat dengan ubat:

  • Pil anti-radang bukan hormon meningkatkan kemungkinan kerengsaan dan pendarahan gastrousus.
  • Diuretik gelung boleh menyebabkan kadar magnesium dan kalsium dalam darah rendah.
  • Aminoglikod meningkatkan kesan toksik pada hati dan buah pinggang.
  • Produk alkohol dalam kombinasi dengan bifosfonat mengancam perkembangan komplikasi.

Rawatan osteoporosis tanpa bifosfonat

Matlamat utama terapi osteoporosis adalah untuk mengurangkan pemusnahan tisu tulang dan meningkatkan pemulihannya:

  • Untuk rawatan, persiapan hormon, kompleks vitamin dan mineral, calcitonin digunakan.
  • Untuk meningkatkan pertumbuhan struktur tulang, disyorkan bioflavonoid, kalsium D3, strontium dan fluorin. Menyekat kemusnahan kalsitonin dan estrogen kerangka.
  • Ubat hormon dipilih secara individu, dengan mengambil kira jantina, usia dan ciri-ciri pesakit.
  • Sebagai langkah sokongan tambahan, latihan terapeutik dan diet khas ditetapkan, termasuk makanan yang mengandungi kalsium, fosforus, vitamin D.

Dr. Myasnikov mengenai biofosfonat

Dr. Alexander Myasnikov mengesahkan keberkesanan bifosfonat dalam rawatan osteoporosis, dan menasihatkan penggunaannya dalam kes penyakit. Mereka membantu menguatkan tulang, menghalang pemusnahannya, tetapi perlu untuk menyokong rawatan dengan penggunaan kalsium dalam bentuk tablet, dan juga dengan makanan..

Bisfosfonat Paling Berkesan untuk Osteoporosis

Untuk rawatan osteoporosis, bifosfonat adalah ubat pilihan dan diresepkan sebagai terapi utama penyakit ini. Mereka tergolong dalam agen yang dapat melambatkan dan bahkan menghentikan kehilangan tulang, yang telah berulang kali dibuktikan oleh kajian klinikal antarabangsa. Di samping itu, penggunaan bifosfonat untuk patologi yang disertai dengan kerapuhan tulang dapat mengurangkan risiko patah tulang dengan ketara..

Mengapa bifosfonat diresepkan untuk osteoporosis

Untuk rawatan osteoporosis, ubat dari kumpulan bifosfonat diresepkan, kerana mereka mempunyai kemampuan berikut:

  • terkumpul secara selektif dalam tulang, terutamanya di zon pemusnahannya;
  • diserap oleh osteoklas dan dari dalam menekan aktiviti mereka - mereka mengganggu metabolisme, lekatan pada tisu tulang, mempercepat kematian, mencegah pembentukan dan pematangan yang baru;
  • melindungi osteoblas daripada kemusnahan oleh kortisol dan glukokortikoid (Hidrokortison, Dexamethasone, Prednisolone dan analognya);
  • kekal di tulang walaupun rawatan selesai.

Mekanisme utama kehilangan tulang kepadatan mineral adalah peningkatan penyerapan (pemusnahan) oleh sel yang disebut osteoklas. Dalam kes ini, proses terbalik osteosintesis (pembentukan matriks tulang baru) terganggu oleh osteoblas. Akibatnya, tulang menjadi rapuh dan mudah patah apabila terkena intensiti sederhana atau rendah. Bisfosfonat dapat menghalang semua proses ini.

Kami mengesyorkan agar anda membaca artikel mengenai osteoporosis rahang. Dari situ anda akan belajar tentang apa yang dimaksudkan dengan penipisan tulang rahang dan apa yang mengancam, jenis dan gejala patologi, diagnosis osteoporosis dalam pergigian, dan apa yang akan berlaku tanpa rawatan. Dan ini lebih banyak mengenai suntikan untuk osteoporosis.

Apa itu bifosfonat

Struktur tulang tubuh manusia diperbaharui secara berterusan, sementara pengaturan diri disokong oleh dua jenis sel. Osteoblas (diterjemahkan dari bahasa Yunani - sprout, shoot) adalah sel baru tisu tulang yang terdapat di kawasan yang musnah dan tumbuh semula. Osteoblas menutup tulang muda yang sedang berkembang dengan lapisan berterusan.

Osteoklas menghilangkan sel tulang dengan melarutkan mineral dan memecah kolagen. Biasanya, jumlah osteoklas diatur oleh pemusnahan diri mereka, tetapi dengan pelbagai kegagalan dalam tubuh, homeostasis terganggu dan melambatkan - akibatnya, osteoklas mula berlaku terhadap osteoblas.

Tindakan bifosfat bertujuan menstabilkan homeostasis (peraturan diri) dan mengembalikan nisbah pemulihan dan pemusnahan normal. Apabila diminum, ubat ini bertindak sebagai analog struktural pengatur semula jadi metabolisme kalsium dan menyumbang kepada pengekalan kalsium dalam sel. Sebagai tambahan, sebagai akibat reaksi kimia bifosfonat dan kalsium, pencegahan garam kalsium pada sendi dan tisu lembut dicegah..

Setelah mengambil ubat, molekul bahan aktif mengikat ion kalsium dan meresap ke dalam tisu tulang, di mana ia terkumpul. Akibatnya, aktiviti osteoklas ditekan, dan homeostasis dinormalisasi - kerana ini, ketumpatan mineral tulang dan keupayaan mereka untuk menyembuhkan diri dipelihara.

Catatan: pada abad ke-19, bifosfonat digunakan dalam industri minyak, kejuruteraan mekanikal dan tekstil; dalam pertanian, mereka diberi peranan sebagai pelembut air untuk mengairi kebun oren. Huraian pertama mengenai ciri-ciri biologi BP diterbitkan pada tahun 1968, tetapi minat sebenar terhadap ubat-ubatan kumpulan ini timbul kira-kira 20 tahun yang lalu sehubungan dengan pencarian aktif untuk menyembuhkan osteopenia..

Petunjuk untuk penggunaan sediaan bifosfonat untuk rawatan osteoporosis

Tanda utama osteoporosis adalah penurunan indeks T mengikut hasil densitometry hingga -2,5 dan ke bawah, kumpulan pesakit yang disyorkan untuk menetapkan persediaan bifosfonat untuk rawatan dan pencegahan osteoporosis juga termasuk:

  • wanita pascamenopause (satu tahun atau lebih telah berlalu dari haid terakhir), lelaki berusia lebih dari 50 tahun, dengan syarat bahawa proses sekunder tidak termasuk;
  • pesakit dengan patah tulang pinggul atau vertebra yang dikesan;
  • pesakit jika indeks T mereka berada di antara -1 dan -2.5, tetapi terdapat tanda-tanda patah tulang biasa pada masa lalu atau berisiko tinggi terjadinya (misalnya, rehat tidur atau mengambil hormon).

Pakar dalam Endokrinologi

Telah terbukti bahawa pengenalan Zolendronate pada dosis 5 mg sekali setiap dua tahun boleh menjadi semacam inokulasi terhadap pemusnahan tulang bagi pesakit pascamenopause..

Petunjuk untuk digunakan

  • Petunjuk utama untuk pelantikan kumpulan ubat ini adalah:
  • osteoporosis;
  • ubah bentuk osteosis (osteitis);
  • patologi utama kelenjar paratiroid, di mana tahap kalsium dalam darah meningkat dan pengeluaran hormon yang mengatur metabolisme kalsium-fosforus dirangsang;
  • kekurangan kolagen, menyebabkan kerapuhan dan kerapuhan tulang meningkat (osteogenesis imperfecta);
  • penyakit lain dengan kehilangan tulang yang cepat (termasuk yang berisiko meningkat untuk osteoporosis).

Penggunaan bifosfonat dapat dibenarkan dalam rawatan osteoporosis pascamenopause dalam kes di mana rawatan estrogen konvensional dikontraindikasikan. Walaupun struktur hormon seks wanita dan bifosfonat sangat berbeza, mereka mempunyai kesan yang serupa pada tisu tulang: mereka melambatkan proses penyahkalsifikasi (pencucian kalsium).

Bisfosfonat juga boleh digunakan dalam onkologi. Dalam 70% kes, ubat-ubatan kumpulan ini termasuk dalam rejimen rawatan bagi pesakit dengan banyak myeloma akibat gangguan dalam kerja sel plasma di sumsum tulang (barah sel plasma). Dalam beberapa kes, penggunaan ubat ini untuk metastasis tulang dibenarkan, tetapi ketika memilih dos yang berkesan, perlu diingat bahawa pesakit tersebut mempunyai risiko peningkatan osteonekrosis rahang.

Hasil yang diharapkan dari terapi bifosfonat dalam rawatan osteoporosis

Kajian keberkesanan bifosfonat dalam pelbagai bentuk osteoporosis telah dilakukan, sebagai hasilnya, telah terbukti bahawa rawatan membawa kepada pencegahan pemusnahan tulang, peningkatan kepadatannya, dan penurunan kemungkinan patah tulang.

Postmenopaus

Kerana kekurangan estrogen setelah bermulanya menopaus, proses pemusnahan tulang dapat dipercepat atau / dan pembinaan yang baru dapat diperlahankan. Tisu tulang yang padat menjadi lebih nipis, septa pada bahan pembatalan larut.

Mengambil bifosfonat mengembalikan keseimbangan antara penyerapan dan pembentukan tulang, dan mengurangkan kemungkinan patah tulang belakang dan tulang paha yang berbahaya hampir separuh. Kesan ini dapat diperolehi setelah 3 tahun penggunaan. Keselamatan penggunaan ubat-ubatan telah terbukti selama 10 tahun.


Risiko mutlak fraktur vertebra pada plasebo dan kumpulan rawatan dalam kajian pelbagai ubat untuk rawatan osteoporosis

Osteoporosis pada lelaki

Selalunya, penurunan kepadatan tulang berlaku selepas 50 tahun atau dengan latar belakang penyakit ginjal, paru-paru, usus, sistem endokrin. Sebelum memulakan rawatan, penting untuk mengecualikan penyakit yang mendasari atau menjalankan terapi kompleks mereka..

Kerana kajian yang tidak mencukupi, hanya tiga bahan aktif yang disyorkan - zoledronate, alendronate dan risedronate. Mereka terbukti berkesan untuk mencegah patah tulang pinggul primer dan berulang dan dalam perkembangan kecacatan selepasnya..

Glukokortikoid

Ia muncul pada pesakit yang perlu mengambil hormon untuk jangka masa yang panjang (biasanya dari 2.5 bulan). Tisu tulang mereka kehilangan kekuatannya sebelum jumlah mineral berkurang. Glukokortikoid mengurangkan jangka hayat sel pembina dan meningkatkan aktiviti pemecah tulang.

Bisfosfonat mempunyai kesan profilaksis dan terapeutik. Penting agar mereka dapat diberikan secara intravena dan mencegah pembentukan erosi dan bisul perut, esofagus, yang dapat menyertai pengambilan hormon. Dianjurkan untuk menggunakan ubat ini sepanjang terapi glukokortikoid..

Arahan penggunaan

Penting untuk mengetahui bahawa bifosfonat untuk rawatan osteoporosis hanya diresepkan oleh doktor, rawatan diri dalam kes ini tidak dapat diterima dan boleh menyebabkan kemudaratan yang tidak dapat diperbaiki kepada kesihatan. Bahan ubat yang merupakan sebahagian dari BF boleh menyebabkan kesan sampingan, jadi ia harus diambil dengan betul.


Asid Zoledronic adalah agen pemilihan tulang yang sangat berkesan. Cukup 1 suntikan setahun untuk melambatkan kehilangan tulang. Di samping itu, asid zoledronik mempunyai senarai kesan sampingan yang agak pendek.

Ubat itu diambil pada waktu pagi dengan perut kosong, tanpa menggigit, tanpa mengunyah dan minum banyak air kosong. Kopi, jus buah dan minuman tenusu mengurangkan keberkesanan ubat hampir separuh. Sekurang-kurangnya satu jam setelah minum pil, perlu menjaga kedudukan tegak untuk mengelakkan kesan trauma pada membran mukus esofagus dan perut.

Selari dengan bifosfonat, disyorkan untuk mengambil kalsium dan / atau vitamin D, tetapi anda perlu ingat tentang selang 2-3 jam antara pengambilan ubat yang berbeza. Pentadbiran BP secara intravena dilakukan secara perlahan, dengan kaedah titisan, selama beberapa jam. Pemberian yang terlalu cepat boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang akut, terutama berbahaya sekiranya terdapat hiperkalsemia.

Perkara yang perlu dipertimbangkan sebelum menetapkan ubat

Bisphosphonates mempunyai kontraindikasi untuk temujanji, oleh itu, pesakit harus diperiksa untuk penyakit berikut:

  • penurunan kadar penapisan pada buah pinggang di bawah 35 ml per minit;
  • intoleransi individu;
  • ulser peptik (bentuk intravena boleh digunakan);
  • kekurangan kalsium dan vitamin D dalam darah (sehingga nilai normal dipulihkan) - ubat dengan kandungannya diresepkan sekurang-kurangnya 2 minggu sebelum bifosfonat;
  • kehamilan (ujian diperlukan sebelum penggunaan dan kontrasepsi dalam tempoh terapi);
  • keradangan akut di kawasan mulut atau rahang.

Keradangan akut di kawasan rahang

Kontraindikasi dan kesan sampingan

Kontraindikasi untuk penggunaan bifosfonat adalah:

  • kehamilan dan penyusuan;
  • umur sehingga 18 tahun;
  • pemburukan penyakit saluran gastrousus;
  • kegagalan buah pinggang;
  • intoleransi individu.


Ibandronate-Teva mampu mengurangkan kadar pemusnahan tulang hingga ke peringkat usia pembiakan. Terutama disyorkan untuk wanita pascamenopause

Walaupun dengan memerhatikan rejimen dos dan rejimen dos, kesan sampingan ubat boleh berlaku. Selalunya, perkara berikut diperhatikan:

  • gastritis dan pendarahan gastrik, sakit perut dan gejala dyspeptik (perut kembung, sembelit);
  • sendi, otot dan sakit kepala berkala;
  • hipokalsemia;
  • reaksi alahan;
  • gangguan fungsi ginjal dan hati dengan penggunaan yang berpanjangan.

Akibat yang paling teruk adalah fibrilasi (desinkronisasi irama jantung), osteonekrosis rahang, dan patah tulang subtrokanterik. Risiko komplikasi tersebut dikurangkan dengan ketara dengan rejimen terapi yang dirancang dengan baik berdasarkan pemeriksaan menyeluruh.

Penting: semasa rawatan, perlu kerap melakukan ujian untuk menilai keberkesanan terapi dan memantau keadaan pesakit. Pemantauan parameter makmal dilakukan sepanjang keseluruhan kursus terapi, yang boleh berlangsung selama beberapa tahun.

Ciri rawatan

Salah satu masalah dalam penggunaan ubat untuk osteoporosis adalah terapi jangka panjang. Sekiranya ubat itu perlu diambil selama bertahun-tahun, dan pesakit tidak merasakan tanda-tanda perubahan, kerana tidak ada gejala penyakit yang jelas, maka banyak yang menghentikan rawatan dengan sendiri.

Untuk ini, ubat intravena telah dibuat dengan pengenalan 1 kali setahun (Aklasta), setiap suku (Bonviva).

Tempoh keseluruhan penggunaan untuk majoriti adalah 3-5 tahun, setelah itu pesakit terus menerima kalsium dan vitamin D3 selama enam bulan. Sepanjang kursus dan akhir, ujian densitometri dan darah untuk penanda osteoporosis dilakukan setiap 9-12 bulan. Berdasarkan hasilnya, pakar bedah ortopedik menyimpulkan bahawa perlu untuk memanjangkan terapi.


Prosedur densitometri tulang

Keserasian ubat

Ciri-ciri yang berkaitan dengan interaksi ubat adalah seperti berikut:

  • dalam kombinasi dengan ubat anti-radang bukan steroid, BP meningkatkan kesan perengsa pada mukosa gastrousus;
  • gabungan diuretik BP dan gelung dengan ketara meningkatkan risiko terkena hipokalsemia dan hipomagnesemia - terdapat penurunan mendadak dalam tahap kalsium dan magnesium dalam badan;
  • agen antibakteria dari kumpulan aminoglikosida meningkatkan kesan toksik bifosfonat pada buah pinggang.


Bahan aktif Aklasta adalah asid zoledronik, yang menghentikan pemusnahan tulang dan merangsang pembentukan osteoblas

Bifosfonat terbaik untuk rawatan osteoporosis di pasaran

Yang paling berkesan untuk rawatan osteoporosis adalah bifosfonat yang mengandungi nitrogen dalam molekul, termasuk: zoledronate, alendronate, ibandronate dan risedronate. Asid Clondronic (Bonefos) dan asid pamidronic (Pamired) adalah agen bebas nitrogen, ia digunakan untuk proses tumor.

Zoledronate (Aklasta, Zometa)

Mempunyai aktiviti terapeutik yang tinggi dalam osteoporosis. Mempunyai kesan penekanan pada penyerapan tulang, mencegah patah tulang. Dengan penggunaan yang berpanjangan, ia tidak mengganggu pembentukan tisu tulang baru dan mineralisasi, yang setanding dengan alendronate dan risedronate. Ia diberikan secara intravena tidak lebih dari 1 kali setahun.

Diet dengan jumlah kalsium dan vitamin D yang mencukupi atau / dan mengambilnya dalam bentuk tablet mesti diikuti hingga kadar darah normal tercapai. Penyediaan sedemikian ditetapkan sebulan sebelum suntikan dan berterusan pada masa akan datang..

Alendronate (Alendra, Fosamax)

Meningkatkan metabolisme kalsium, mencegah pemusnahan tulang sel, merangsang pembentukan tisu tulang. Disarankan untuk osteoporosis pikun dan pascamenopause untuk mengurangkan risiko patah tulang belakang dan tulang paha.

Semasa menggunakan alendronate, disyorkan:

  • minum sebiji tablet dengan 200 ml air minum (bukan mineral);
  • jangan digabungkan dengan ubat lain (selang sekurang-kurangnya satu jam);
  • pilih satu hari dalam seminggu dan jangan ubahnya semasa rawatan;
  • selepas mengambil, jangan makan, minum, jangan mengambil kedudukan mendatar selama setengah jam.

Ibandronate (Bonviva, asid Ibandronik)

Ia mempunyai kesan selektif terhadap osteoklas dan tidak mengubah proses pembentukan tulang baru. Ia digunakan untuk osteoporosis dan metastasis tumor pada tulang. Berkesan untuk penurunan kepadatan mineral pada pesakit tua dan kerosakan sekunder yang berkaitan dengan ketidakseimbangan hormon.

Tablet 150 mg diresepkan sebulan sekali. Temujanji harus dijadualkan pada tarikh tertentu. Waktu yang optimum adalah pagi, tepat setelah tidur malam. Prasyarat adalah bahawa makanan terakhir tidak lebih dari 6 jam sebelum digunakan, dan kemudian anda tidak boleh makan dan minum selama satu jam (air bersih dibenarkan). Suntikan intravena diberikan tiga bulan sekali.

Jenis dan klasifikasi

Ubat dibuat berdasarkan dua fosfonat PO3 dan boleh ditambah dengan atom nitrogen. Mereka bertindak dengan cara yang berbeza, tetapi dengan hasil yang sama - pemusnahan sel-sel osteoklas. Bifosfonat bebas nitrogen tergolong dalam ubat generasi pertama, kemudian mereka mula menghasilkan ubat yang mengandungi nitrogen. Ubat-ubatan moden dihasilkan berdasarkan asid ibandronik dan zoledronik, tetapi belum mendapat pengedaran besar-besaran..

Senarai produk bebas nitrogen generasi pertama merangkumi ubat berikut:

  • Tiludronate (Skelid);
  • Natrium etidronat (Phosphotech, Ksidifon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Clobir, Lodronat, Sindronat, Bonefos).


Osteoporosis boleh menjadi penyakit bebas atau berkembang dengan latar belakang patologi lain, tetapi selalu disertai dengan penipisan tisu tulang dan peningkatan kerapuhannya

Pada masa ini, bifosfonat yang mengandungi nitrogen paling sering digunakan untuk osteoporosis:

  • Asid Zoledronic - Zoledronate-Teva, Aklasta, Zometa, Veroclast, Blaztera, Zoledrex, Rezorba, Rezoclastin, Zolerix, Rezoscan, Zolendronic Rus4;
  • Asid Ibandronik - Ibandronate, Bondronat, Bonviva;
  • Asid Alendronik - Fosamax, Osterapar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrokern.

Kunci kejayaan terapi osteoporosis dengan bifosfonat adalah permulaan tepat pada masanya, kerana selalu lebih mudah untuk mencegah penyakit daripada menyembuhkannya. Itulah sebabnya peranan penting diberikan untuk pemeriksaan pencegahan dan pelantikan BP kepada pesakit dari kumpulan yang berisiko tinggi mengalami osteoporosis dan patah tulang..

Kemungkinan komplikasi semasa dan selepas pentadbiran

Ubat ini hanya digunakan atas cadangan doktor dan di bawah pengawasannya, terutamanya apabila diberikan secara intravena. Pesakit harus mematuhi dos dan masa kemasukan dengan ketat, selang antara penggunaan pil dan makanan tidak boleh dilanggar. Hanya dalam kes ini, risiko komplikasi rawatan dapat dikurangkan..

Akibat yang berpotensi merangkumi:

  • kerosakan buah pinggang - sebelum pentadbiran intravena, anda perlu makan 3 jam lebih awal dan minum 0.5 ml air minuman bersama anda. Jumlah ini diminum perlahan setengah jam sebelum suntikan;
  • perkumuhan kalsium yang dipercepat - diperlukan untuk mengawal kandungannya dalam darah sekurang-kurangnya 1 kali sebulan;
  • fibrilasi atrium - sebelum memulakan terapi, perlu berunding dengan pakar kardiologi, EKG sekiranya terdapat penyakit kardiovaskular dan untuk pesakit tua;
  • sindrom seperti selesema apabila diberikan secara intravena, lebih jarang ketika mengambil pil. Selalunya ia muncul pada penggunaan pertama, parasetamol diresepkan untuk pencegahan atau rawatan.

Reaksi sampingan seperti itu jarang berlaku:

  • penurunan bilangan eritrosit, platelet, leukosit dalam darah;
  • sakit kepala;
  • penurunan atau peningkatan kepekaan terhadap kesakitan, perengsa suhu;
  • pening;
  • berjabat tangan;
  • gangguan tidur;
  • kegelisahan;
  • penurunan ketajaman penglihatan;
  • sakit perut, loya;
  • mulut kering, stomatitis;
  • kurang selera makan, rasa tidak menyenangkan di mulut, perubahan rasa;
  • sesak nafas, batuk;
  • ruam kulit, gatal-gatal, berpeluh;
  • perubahan tekanan darah - hipotensi atau hipertensi;
  • degupan jantung yang perlahan;
  • sakit, sakit pada tulang dan sendi, kekakuan pergerakan, kekejangan otot;
  • kelemahan umum;
  • penampilan protein dan darah dalam air kencing, peningkatan urea dan kreatinin darah.

Nama dan borang pelepasan

Kumpulan bahan aktif yang didaftarkan secara rasmi di wilayah Persekutuan Rusia merangkumi:

  • natrium alendronate;
  • asid zoledronik;
  • natrium ibandronate;
  • asid risedronik.

Ubat-ubatan tergolong dalam generasi kedua dan ketiga bifosfonat yang mengandungi nitrogen. Pertama - penjanaan bebas nitrogen:

  • tiludronate;
  • etidronate;
  • clodronate.

Untuk kegunaan perubatan, ubat boleh didapati dalam pelbagai bentuk:

  • penyelesaian suntikan,
  • tablet oral;
  • lyophilisate untuk penyediaan larutan.

Dana berbeza dalam potensi antiresorptif kerana cara mempengaruhi sel yang merosakkan tisu tulang. Perkembangan terbaru telah meningkatkan aktiviti bahan aktif dari 1-10 menjadi 10,000 dan lebih banyak lagi. Industri farmaseutikal telah menghasilkan pengeluaran ubat gabungan, komposisinya diisi semula dengan alfacalcidol, cholecalciferol. Tindakan itu dibuktikan oleh bukti yang dikumpulkan berdasarkan faedah terapi kombinasi.

Kos ubat

Bifosfonat sangat berkesan, tetapi sebilangannya cukup mahal.

Bahan aktifDadah dan hargaAnalog dan harga
Penyelesaian Zoledronate (setahun sekali)Aklasta 17,000 rubel, 8300 UAH.Asid Zoledronic 2600 rubel, 680 UAH.
Alendronate 70 mg (seminggu sekali) 4 TB.Fosamax 490 rubel, Ostemax 250 UAH.Alendronat 250 rubel, Alendra 130 UAH.
Penyelesaian Ibandronate 3 bulan sekaliBonviva 3100 RUB, 2200 UAH.Asid Ibandronic 1100 UAH.
TB Ibandronate. 1 kali sebulan 3 TB.Bonviva 1100 RUB, 1200 UAH.Asid Ibandronic 850 UAH.
Risedronate seminggu sekali 4 TB.Risendros 960 rubel, 330 UAH.Rizostin 420 rubel, 170 UAH.

Kos yang tinggi menyukarkan rawatan jangka panjang bagi pesakit, terutama pada usia tua, yang merupakan kategori utama pesakit. Oleh itu, jika mustahil untuk membeli ubat yang asli, doktor boleh menasihatkan analog generiknya yang lebih murah..

Kami mengesyorkan membaca artikel mengenai osteopenia dan osteoporosis. Dari situ anda akan mengetahui apa perbezaan antara osteopenia dan osteoporosis, sebab-sebab perkembangan patologi ini, serta diagnosis dan rawatan osteopenia dan osteoporosis. Dan ini lebih lanjut mengenai ubat Prolia untuk osteoporosis.

Bisfosfonat untuk rawatan osteoporosis sangat diperlukan, kerana hanya dengan mereka dapat menambahkan penghambatan dan bahkan menyembuhkan osteoporosis. Dalam kes ini, sangat penting bukan sahaja memilih ubat yang optimum, tetapi juga menjalani terapi yang panjang - selalunya sekurang-kurangnya tiga tahun. Penting juga untuk mengikuti cadangan penggunaan untuk mengelakkan kesan sampingan..

Harga dan analognya

Kos bifosfonat boleh berbeza dari 700 hingga 9000 rubel. Perbezaan yang besar disebabkan oleh komposisi dan jenis ubat. Bifosfonat tanpa nitrogen lebih murah daripada yang mengandungi nitrogen. Dadah yang paling popular tanpa nitrogen ialah Klobir, kos purata ialah 3000 rubel. Ubat-ubatan berikut adalah serupa:

  • Xidiphon.
  • Dithranol.
  • Adapalen.

Kos mereka sedikit lebih rendah, sementara prinsip operasi adalah serupa. Di antara persediaan yang mengandungi nitrogen, Bondronat adalah permintaan khas, harganya ialah 7,000 rubel. Analoginya adalah:

  • Bonviva.
  • Zoledronate.
  • Zometa.

Hanya pakar yang boleh memilih alat yang serupa. Kontraindikasi dan kesan sampingan mungkin berbeza, jadi ubat-ubatan sendiri sama sekali tidak digalakkan.

Video berguna

Tonton video mengenai tumor hipofisis:

  • Osteoporosis dan Prolia: arahan untuk ubat, bagaimana...
    Bagaimana Prolia dapat membantu mengatasi osteoporosis. Petunjuk untuk menetapkan ubat dan kontraindikasi. Bagaimana osteoporosis Prolia dirawat? Berapa kali untuk menyuntik dan bagaimana mentadbir Prolia untuk osteoporosis. Baca lebih lanjut
  • Ciri-ciri rawatan osteoporosis pada wanita yang lebih tua

Ramai pesakit diberi suntikan untuk osteoporosis. Ini membantu melambatkan penyakit, serta mengawal proses rawatan untuk doktor. Suntikan diberikan di hospital untuk merawat tulang belakang dan tulang lain yang terkena pada wanita. Baca lebih lanjut

Osteoporosis sendi pinggul: gejala, darjah...

Osteoporosis sendi pinggul boleh berlaku pada wanita dan lelaki. Gejalanya menyakitkan. Ia berlaku meresap dan nodular. Terdapat juga tahap perkembangan penyakit. Rawatan merangkumi gimnastik, diet, ubat-ubatan, dan jika tidak berguna, penggantian sendi dengan endoprosthetics. Baca lebih lanjut

Osteopenia dan Osteoporosis: Apakah Perbezaan, Perbezaan...

Satu perkara yang sama antara osteopenia dan osteoporosis adalah pemusnahan tulang. Hanya osteopenia yang merupakan peringkat awal. Apa lagi perbezaan antara mereka? Apakah perbezaan rawatan? Baca lebih lanjut

Osteoporosis rahang: penipisan tulang di pergigian...

Apa itu osteoporosis rahang. Betapa berbahayanya penipisan tulang rahang. Gejala osteoporosis rahang. Bagaimana pemusnahan tulang ditentukan dalam pergigian. Adakah implantasi gigi dapat membantu mengatasi osteoporosis? Baca lebih lanjut

Osteoporosis - klinik di

Pilih antara klinik terbaik berdasarkan ulasan dan harga terbaik dan buat janji temu
Keluarga

Klinik Perubatan Oriental "Sagan Dali"

Moscow, prospek. Mira, 79, bldg.1
Riga

  • Rundingan mulai 1500
  • Diagnostik dari 0
  • Refleksologi dari 1000

0 Tulis ulasan anda

Pusat Perubatan Cina "TAO"

Moscow, st. Ostozhenka, 8, bangunan 3, tingkat 1
Kropotkinskaya

  • Rundingan dari 1000
  • Urut dari 1500
  • Refleksologi dari 1000

0 Tulis ulasan anda

Klinik "Kesihatan Anda Plus"

Moscow, prospek Orekhovy, 11, pintu masuk dari halaman (dari sisi taman permainan)
Shipilovskaya

  • Perundingan dari tahun 1850
  • Refleksologi dari tahun 2000
  • Neurologi dari 500

0 Tulis ulasan anda

Tunjukkan semua klinik di Moscow

Maklum balas mengenai permohonan


Sekiranya anda membaca ulasan pesakit mengenai penggunaan bifosfonat untuk osteoporosis, anda dapat melihat bahawa mereka kebanyakannya positif - dana ini membantu mendapatkan pertolongan tepat pada masanya untuk osteoporosis.
Ubat ini benar-benar berkesan, tetapi jika anda mengkaji pendapat doktor tentangnya, anda dapat memahami bahawa ini bukan ubat mujarab sejagat, dan penting untuk menggunakannya dengan berhati-hati.

Juga perlu untuk mengambil kira semua kontraindikasi yang ada..

Walaupun begitu, ubat-ubatan sangat membantu, dan memungkinkan untuk mencegah penyakit yang sangat serius..

Agonis hormon pelepasan hormon luteinizing

Agonis hormon pelepasan gonadotropin digunakan untuk pengebirian perubatan pada pesakit dengan kanser prostat.

  • barah prostat setempat (jika tidak mungkin melakukan rawatan radikal atau sebagai langkah bukan tambahan sebelum pembedahan atau terapi radiasi);
  • kanser maju tempatan tanpa metastasis sebagai terapi monoterapi atau neoadjuvant dan adjuvant dalam kombinasi dengan pembedahan dan atau sinar;
  • barah prostat metastatik.

Mereka bertindak pada sel penghasil kelenjar pituitari yang menghasilkan gonadotropin, merangsang sintesis hormon luteinizing (LH) dan hormon perangsang folikel (FSH) dan, dengan itu, meningkatkan tahap testosteron selama beberapa minggu.

Apabila ubat digunakan selama 3-5 minggu, LH dan FSH menurun, dan dengan itu testosteron, ke tahap pengebirian ambang (50 NG / dL).

Wakil - Leiprorelin (Eligard, Lupron-Depot, Depo-Ped).

Leiprorelin ditunjukkan sebagai rawatan paliatif untuk kanser prostat lanjut apabila orchiektomi atau pemberian estrogen tidak sesuai untuk pesakit. Ia adalah penghambat kuat rembesan gonadotropin dengan rawatan berterusan pada dos terapeutik.

Leiprorelin boleh digunakan sebagai depot pada 3.75 mg setiap 4 minggu, 11.25 mg setiap 12 minggu, atau 30 mg setiap 24 minggu. Lupron harus disuntik secara intramuskular, dan Eligard secara subkutan.

Triptorelin ditunjukkan untuk rawatan simptomatik kanser prostat yang bergantung pada hormon progresif, bentuk metastatik dan setempat (alternatif untuk pengebirian pembedahan, untuk menekan rembesan testosteron).

Triptorelin adalah analog dekapeptida sintetik dari agonis GnRH. Ia mengurangkan rembesan LH dan FSH, dan seterusnya menurunkan kadar testosteron dan estrogen. Kepekatan testosteron semasa mengambil ubat mencapai tahap pasca pengebirian selepas 3 minggu.

Ubat lain dengan kesan dan petunjuk yang serupa adalah Goserelin (Zoladex)

Dos: 3.6 mg dan 10.8 mg implantasi subkutan. Dos standard ialah 3.6 mg setiap 4 minggu atau 10.8 mg setiap 12 minggu.

Pengeluaran testosteron yang menurun menyebabkan pengecutan kelenjar prostat dan mengurangkan gejala yang berkaitan.

Ubat ini diberikan dalam jumlah 50 mg sebagai implan subkutan, yang dirancang untuk memberikan pelepasan histerelin secara berterusan pada kadar nominal 50-60 μg / hari selama 12 bulan. Dos yang disyorkan adalah 1 implan secara subkutan setiap 12 bulan.

Hysterelin adalah perencat kuat rembesan gonadotropin.

Sifat farmakologi dan mekanisme tindakan

Pada bab sebelumnya, anda telah mengetahui bahawa bifosfonat adalah ubat yang mendorong tulang yang sihat. Sudah tiba masanya untuk bercakap dengan lebih terperinci mengenai mekanisme tindakan mereka. Sel-sel tubuh kita mempunyai kemampuan luar biasa untuk memperbaharui dan membina semula dari semasa ke semasa. Tisu tulang tidak terkecuali. Keseimbangan strukturnya sentiasa dikekalkan, di satu pihak, oleh sel-sel osteoblas, yang bertanggungjawab untuk pembinaan tisu baru, dan di sisi lain, oleh osteoklas, yang bertanggung jawab atas pemusnahannya..

Saya mesti mengatakan bahawa setakat ini, saintis belum mempelajari sepenuhnya mekanisme menyekat pemusnahan tulang menggunakan bifosfonat. Telah diketahui secara pasti bahawa bahan-bahan ini dapat mengikat ke kawasan hidroksiapatit tulang, kerana ia dapat mengubah selekohnya dan dengan itu dapat mengurangkan kepekatan hidroksiprolin dan fosfatase dalam darah.

Kadang-kadang ubat BP dapat diresepkan dalam rawatan penyakit seperti hernia atau penonjolan cakera intervertebral, sebagai penghilang rasa sakit. Dan sedikit lebih banyak maklumat: bifosfonat untuk osteoporosis telah lama digunakan, tetapi untuk barah mereka mula digunakan baru-baru ini..

Di dalam tubuh manusia, pembentukan struktur tulang yang normal disokong oleh osteoblas - sel muda yang menghasilkan zat antar sel (matriks). Pada masa yang sama, osteoklas disintesis, yang memusnahkan kolagen dan melarutkan asas mineral tisu tulang. Ketidakseimbangan antara kedua proses tersebut menyebabkan kemusnahan tulang - kehilangan ketumpatan.

Ubat-ubatan berdasarkan bifosfonat telah menggabungkan dua fosfonat dengan bantuan metabolisme yang diperbetulkan dan kerja ion kalsium diselaraskan. Apabila dimakan, molekul bahan aktif sengaja menembusi fokus pembentukan tulang dan menekan tindakan osteoklas. Kesan terapeutik sebatian organik adalah kerana pertaliannya dengan kristal pirofosfat, penyusun utama matriks tulang. Ciri ini membolehkan mereka mengagihkan semula ke kawasan yang bermasalah, mencegah penyambungan dan pematangan osteoklas..

Dengan menekan penyerapan semula, zat memaksimumkan penyerapan kalsium. Oleh kerana itu, aktiviti kreatif osteoblas diaktifkan, pembentukan tisu baru dirangsang, mikroarkitikonik lapisan tulang spongy dan padat bertambah baik.

Semasa diekskresikan, bifosfonat meninggalkan badan tidak berubah. Proses ini dicirikan oleh penurunan plasma darah yang cepat dan pelepasan lambat dari tisu tulang.

Mekanisme tindakan bifosfonat jelas, sekarang apa yang membimbangkannya.

Kami mengesyorkan membaca mengenai: skintigrafi tulang rangka.

"Etidronate"

Ini adalah ubat lain dalam kategori bifosfonat bukan nitrogen. Dia juga dikenal dengan nama "Xidiphon" dan "Pleostatus". Ubat ini digunakan dengan latar belakang hiperkalsemia paraneoplastik. Ubat ini berdasarkan asid etidronik.

Dihasilkan "Etidronate" dalam bentuk tablet, dan, sebagai tambahan, dalam bentuk larutan untuk infus, serta asas pekat untuk penyediaan sendiri penyelesaian oral. Harganya berkisar antara empat ratus hingga lima ratus rubel.

Apa itu osteoporosis dan mengapa sangat penting untuk merawatnya?

Osteoporosis adalah penurunan secara beransur-ansur dalam kepadatan tulang akibat pencucian mineral, yang menyebabkan penurunan kekuatan tulang dan peningkatan kerapuhan. Pada mulanya, sedikit penurunan kepadatan tulang (osteopenia) berkembang, dan kemudian menjadi berpori dan boleh dimampatkan secara tidak normal, seperti spons. Gangguan struktur rangka ini menyebabkan keretakan kerap berlaku..

Tulang terdiri dari protein, kolagen, dan kalsium, zat yang membuatnya kuat (lihat makanan yang mengandung kalsium). Sekiranya keseimbangan komponen yang disenaraikan terganggu, kecederaan berlaku dalam bentuk retakan (patah leher femoral) atau kehancuran (patah mampatan vertebra tulang belakang). Beberapa pesakit bahkan tidak mengetahui mengenai kehadiran kerosakan selama beberapa tahun. Anda boleh mengesyaki perkembangan penyakit ini dengan gejala berikut:

  • sakit kronik yang dilokalisasi di tempat patah tulang;
  • penurunan pertumbuhan, kelengkungan tulang belakang, mengongkong;
  • patah tulang dengan aktiviti fizikal yang minimum, jatuh dari ketinggian, yang dilokalisasikan terutamanya di kawasan tulang rusuk, pinggul, tulang belakang, kaki dan pergelangan tangan.
  • kelewatan penyatuan tulang.

Osteoporosis bukan sahaja merupakan masalah perubatan tetapi juga masalah sosio-ekonomi yang mempengaruhi semua lapisan penduduk di seluruh dunia..

  • Fraktur pinggul lebih kerap berlaku pada orang berusia 75-80 tahun; jenis keretakan lain adalah tipikal untuk kanak-kanak berumur 50-59 tahun dan menurun seiring dengan usia.
  • Kehilangan 10% ketumpatan tulang meningkatkan risiko patah tulang belakang sebanyak 2 kali, patah tulang pinggul sebanyak 2.5 kali.
  • Menjelang 2050, terdapat 310% lebih banyak patah tulang pinggul pada lelaki, dan 240% lebih banyak pada wanita berbanding sekarang.
  • Setiap 3 saat, patah tulang yang disebabkan oleh osteoporosis didiagnosis di seluruh dunia; patah tulang belakang - setiap 22 saat.
  • Sebilangan besar pesakit dengan risiko kecederaan yang tinggi berkaitan dengan kerapuhan tulang yang meningkat (kira-kira 80%), termasuk mereka yang telah mengalami sekurang-kurangnya satu patah tulang, tidak mengetahui tentang penyakit mereka dan tidak mengambil pil untuk osteoporosis.
  • Kematian selepas patah tulang pinggul pada kedua-dua jantina meningkat seiring bertambahnya usia dan kemungkinan besar dalam setahun selepas kecederaan dan sekitar 20%. Matlamat utama dalam rawatan osteoporosis adalah untuk mencegah patah tulang dengan mengurangkan kehilangan tulang, meningkatkan kepadatan tulang dan memulihkan kekuatan tulang. Pengesanan awal dan rawatan khusus yang tepat pada masanya dapat mengurangkan risiko kecederaan dan komplikasi penyakit lain.

Penyakit ini menyerang kira-kira 200 juta wanita di seluruh dunia;

  • setiap wanita kesepuluh berumur 60 tahun
  • kelima pada usia 70 tahun
  • dua daripada lima selepas 80
  • dua daripada tiga selepas 90.

Bagaimanakah ia berfungsi??

Komplikasi yang paling biasa selepas mengambil ubat adalah:

  • Dari saluran gastrousus: mukosa gastrik dan duodenum yang jengkel, radang perut, pendarahan. Pesakit sakit, perutnya sakit, kembung perut dengan kebimbangan sembelit.
  • Sakit kepala manusia, sakit otot.
  • Sakit sendi.
  • Disfungsi buah pinggang, hepatik yang teruk.
  • Kekurangan kalsium dalam aliran darah.
  • Alahan dinyatakan.

Penting untuk diingat bahawa ubat-ubatan sendiri mengancam nyawa, ubat-ubatan diambil hanya seperti yang diarahkan oleh doktor..

Sekiranya mereka diambil tanpa pengawasan perubatan, maka keadaan yang rumit akan menjadi teruk. Fibrilasi jantung akan berlaku, di mana pengecutan jantung tidak disegerakkan. Osteonecrosis rahang dengan fraktur femoral subtrochanteric juga akan muncul. Kesan sampingan tidak diperhatikan pada semua pesakit. Kursus rawatan yang dipilih dengan baik dan mematuhi ubat akan membantu mencegah kesan sampingan dan mengurangkan komplikasi kepada parameter minimum.


Sekiranya osteoporosis tidak dirawat, sukar bagi seseorang untuk bergerak.

Sedikit sejarah

Pada mulanya, bifosfonat tidak disintesis untuk keperluan industri farmaseutikal. Lebih dari itu, ruang lingkup aplikasi mereka tidak dipertimbangkan selama hampir 100 tahun. Ester asid fosfonik dihasilkan untuk pertanian. Atas dasar itu, baja mineral dibuat, dan air untuk pengairan bawah permukaan dilembutkan. Industri penapisan tekstil dan minyak tidak melakukannya tanpa bifosfonat dan masih aktif menggunakannya..

Pada masa yang sama, doktor dan ahli farmasi berusaha mencari cara untuk menguatkan jisim tulang. Satu kejayaan di kawasan ini - penemuan yang dibuat oleh Astley Cooper. Pada tahun 1824, doktor dan pakar bedah istana Inggeris ini mengemukakan hipotesis mengenai hubungan antara peningkatan kerapuhan tulang pada orang tua dan patologi tertentu yang berkembang di dalam badan mereka. Penyakit ini ditemui, sistematis dan diberi nama saintifik pada awal abad kedua puluh. Tetapi tidak mungkin untuk menghilangkan osteoporosis, untuk mencegah komplikasi berbahaya pada masa itu..

The Swiss Herbert Fleisch bereksperimen dengan sebatian kimia untuk masa yang lama. Pada tahun 1968, dia mendapati bahawa apabila pirofosfat anorganik bersentuhan dengan cecair biologi, kurang kalsium mendakan. Untuk mengelakkan enzim mempengaruhi pyrophosphate secara agresif, atom fosforus dalam molekulnya digantikan dengan atom karbon. Ia juga meningkatkan aktiviti biologi sebatian kimia dengan ketara..

Tetapi sebelum sintesis ubat farmakologi pertama berdasarkan bifosfonat, masih ada 30 tahun yang panjang. Pada tahun 1995, setelah ujian klinikal yang panjang, pengeluaran ubat-ubatan besar-besaran untuk rawatan osteoporosis tulang bermula..

Terapi radiasi

Sinaran membantu melegakan sakit tulang dan mencegah patah patologi. Rawatan dijalankan dalam salah satu daripada dua mod:

  • 1-2 prosedur boleh dilakukan, di mana dos radiasi yang besar diberikan kepada tulang. Lebih mudah bagi pesakit kerana jumlah perjalanan ke klinik berkurang.
  • Skema lain memperuntukkan 5-10 sesi dengan dos yang lebih kecil. Dalam kes ini, jumlah dos akan berubah menjadi sedikit lebih tinggi daripada pada kes pertama, pada pesakit seperti itu sakitnya jarang berulang dan ada keperluan untuk rawatan berulang.

Antiresorptif usang (mencegah kehilangan tulang)

Calcitonin

Calcitonin (Miacalcic 5 amp. 1100 rubel) adalah hormon tiroid dan digunakan untuk merawat osteoporosis. Industri farmaseutikal mensintesis kalsitonin manusia rekombinan, serta kalsitonin babi dan salmon.

Kesan sampingan: Dengan kaedah pentadbiran hidung, mimisan, hidung berair, kerengsaan mukosa, mual atau muntah mungkin berlaku. Semasa menggunakan bentuk Calcitonin yang boleh disuntik, keradangan mungkin muncul di tempat suntikan.

Ubat ini sebelumnya digunakan sebagai antiresorptif (mencegah penyerapan semula tisu tulang). Dia mempunyai asas bukti yang agak sederhana, agak mengurangkan kekerapan patah tulang belakang dan melegakan kesakitan akut yang berkaitan dengan patah tulang osteoporotik. Dalam tahun-tahun kebelakangan ini, maklumat telah terkumpul mengenai peningkatan frekuensi onkopatologi yang baru didaftarkan pada pesakit yang menggunakan miokalsik. Ubat ini telah dikeluarkan dari cadangan untuk rawatan osteoporosis, yang masih ada di pasaran sebagai ubatnya. Mengurangkan kesakitan pada patah tulang belakang yang berkaitan dengan osteoporosis dan untuk rawatan penyakit Paget.

Raloxifene (Evista)


Raloxifene adalah modulator reseptor estrogen selektif generasi kedua, disingkat SERM. Ubat ini mempunyai kesan seperti estrogen pada tisu tulang, tetapi berkelakuan seperti antiestrogen pada endometrium. Ini membantu mencegah kemungkinan kesan sampingan, termasuk risiko terkena barah..
Kesan sampingan: Raloxifene boleh meningkatkan keparahan kilat panas; risiko trombosis, termasuk trombosis urat dalam dan emboli paru. Risiko tindak balas buruk lebih mungkin berlaku dalam empat bulan pertama penggunaan.

Sehingga kini, keberkesanan ubat tersebut belum terbukti, dan juga terbukti dapat mengurangkan risiko patah tulang ekstra..

Antiandrogen

Pada kanser prostat, antiandrogen mempunyai kesan terapeutik positif, yang mengikat reseptor androgen dan secara kompetitif menghalang interaksi mereka dengan testosteron dan dehidrotestosteron. Tidak berkesan sebagai monoterapi.

Memilih antiandrogen tulen dan steroid.

Antiandrogen bukan steroid atau tulen lebih disukai, kerana mereka selektif berinteraksi dengan reseptor mereka di prostat dan tidak mempunyai mekanisme antigonadotropik. Sebagai tambahan, reseptor androgen tersekat di hipotalamus, di lokasi di mana LnRH dihasilkan..

Untuk kanser prostat pemutihan-refractory, jangan berlaku.

Abiraterone diresepkan bersama dengan Prednisolone untuk merawat pesakit dengan kanser prostat yang tahan metastatik semasa atau selepas kemoterapi (Docetaxel).

Dosnya adalah 1000 mg sekali sehari dalam kombinasi dengan Prednisone 5 mg dua kali sehari.

Abiraterone adalah penghambat biosintesis androgen.

Bicalutamide ditunjukkan untuk rawatan barah prostat metastatik dalam kombinasi dengan agonis LhRH. Dos standard ialah 50 mg secara lisan 1 kali pada waktu pagi atau petang.

Degarelix - antagonis selektif reseptor GnRH pituitari, mengurangkan pengeluaran gonadotropin, LH dan FSH, kerana testosteron dihasilkan kurang.

Petunjuk untuk Preskripsi - Kanser Prostat Bergantung Hormon.

Degarelix berkesan untuk mencapai dan mengekalkan tahap testosteron pasca-pengebirian. Tidak seperti agonis GnRH, ia tidak menyebabkan kenaikan tahap testosteron jangka pendek; kesan yang diinginkan dicapai dalam masa 1-3 hari dari kemasukan.

Dos awal adalah 240 mg, diberikan secara subkutan (sebagai 2 suntikan 120 mg pada kepekatan 40 mg / ml). Dos pemeliharaan adalah 80 mg secara subkutan (pada kepekatan 20 mg / ml) setiap 28 hari. Dos penyelenggaraan pertama diberikan 28 hari selepas permulaan.

Flutamida

Flutamide digunakan bersama dengan agonis GNRH untuk pengurusan barah tempatan pada peringkat awal dan untuk rawatan barah metastatik pada pesakit dengan orchiektomi dua hala. Dos biasa ialah 250 mg setiap 8 jam.

Nilutamide tidak sesuai untuk induksi pengebirian kimia, kerana meningkatkan kepekatan testosteron dengan menyekat mekanisme maklum balas untuk mengawal rembesan testosteron. Ubat ini digunakan dalam kombinasi dengan pengebirian pembedahan untuk rawatan barah prostat metastatik, dengan atau tanpa proses tempatan, dalam kombinasi dengan pengebirian pembedahan atau farmakologi.

Dos awal 300 mg sekali sehari selama 30 hari, dos penyelenggaraan untuk nilutamide adalah 150 mg sekali sehari.

Rawatan paliatif tumor prostat malignan dengan metastasis.

Apalutamide menghalang translokasi nuklear reseptor androgen, mengikat DNA dan mengganggu transkripsi.

Petunjuk: terapi untuk kanser prostat yang tahan hormon bukan metastatik.

Osteoporosis - pakar di Moscow

Pilih antara pakar terbaik untuk ulasan dan harga terbaik dan buat janji temu
Ahli terapi

Batomunkuev Alexander Sergeevich

Moscow, prospek. Mira, 79, bangunan 1 (Klinik Perubatan Oriental "Sagan Dali") +7
0 Tulis ulasan anda

Zakrevskaya Natalia Alekseevna

Moscow, lorong Lyusinovsky pertama, 3 B. (Perubatan)
+7

0 Tulis ulasan anda

"Clodronate"

Non-nitrogen bifosfonat, juga dikenali sebagai Bonefos dan Lodronate. Ubat ini berdasarkan asid clodronic. Ejen yang disajikan mampu melambatkan penyerapan semula, iaitu proses penyerapan semula tisu tulang. Ubat ini bertindak pada osteoklas, yang merupakan sel multinucleated, yang seterusnya menyerap mineral dari tisu tulang. "Clodronate" dihasilkan dalam bentuk kapsul, serta larutan. Penyelesaiannya digunakan untuk pentadbiran lisan. Harganya antara satu hingga satu setengah ribu rubel. Nama ubat bifosfonat menarik minat banyak orang.