Methotrexate untuk rheumatoid arthritis: analog, harga, arahan penggunaan

Artritis

Untuk membetulkan fungsi sistem imun, methotrexate diresepkan untuk rheumatoid arthritis. Ubat ini mempunyai kesan imunosupresif, yang menyebabkan kesejahteraan pesakit bertambah baik. Keterukan kesakitan dan pembengkakan dikurangkan, dan jarak pergerakan pada sendi yang rosak dipulihkan. Tetapi Methotrexate mempunyai senarai kontraindikasi yang luas, jadi ia mesti digunakan sesuai dengan rejimen dos yang ditentukan oleh pakar rheumatologi..

Komposisi dan bentuk pelepasan

Penting untuk diketahui! Doktor terkejut: "Terdapat ubat yang berkesan dan berpatutan untuk sakit sendi." Baca lebih lanjut.

Methotrexate dihasilkan di kilang farmasi dalam dan luar negara dalam dua bentuk dos - dalam bentuk tablet dan penyelesaian untuk pentadbiran parenteral. Pembungkusan sekunder ubat itu adalah kotak kadbod dengan anotasi yang dimasukkan di dalamnya. Tablet dalam dos 2.5 mg, 5 mg, 10 mg dibungkus dalam botol plastik atau lepuh foil logam. Larutan suntikan diletakkan dalam ampul kaca atau botol dengan isipadu 1 ml, 5 ml, 10 ml. Produk ini juga boleh didapati sebagai pekat dalam botol kaca 5 ml, 10 ml, 50 ml.

Bahan aktif dalam semua bentuk dos adalah metotreksat. Komposisi tambahan tablet ditunjukkan oleh komponen berikut:

  • selulosa;
  • tepung jagung;
  • silikon dioksida;
  • magnesium stearat;
  • laktosa monohidrat.

Bahan tambahan larutan adalah natrium klorida, natrium hidroksida, air untuk suntikan. Komponen tambahan memastikan ketersediaan bio maksimum dan penyerapan methotrexate yang cepat.

Mekanisme tindakan ubat

Methotrexate adalah wakil kumpulan antimetabolit klinikal dan farmakologi yang merupakan antagonis asid folik, sitostatik. Ia digunakan untuk memperlambat pembahagian sel pada tumor ganas dan jinak. Ubat ini bertindak dalam fasa-S mitosis dengan mengikat dihidrofolat reduktase. Akibatnya, nukleotida purin dan thymidylate tidak lagi dihasilkan di dalam badan..

Dalam rawatan patologi onkologi, kesan imunosupresif Methotrexate diperhatikan. Dengan penggunaan kursus, penindasan imuniti buatan disediakan. Sifat ubat ini sangat berkaitan dengan penyakit autoimun yang timbul kerana tindak balas imun yang tidak mencukupi. Salah satunya ialah rheumatoid arthritis.

Patologi mempengaruhi bukan sahaja struktur artikular, tetapi juga tisu organ dalaman. Dan untuk Methotrexate, aktiviti terapi tanpa pandang bulu adalah ciri. Tetapi semasa ujian klinikal, didapati bahawa ubat tersebut mempunyai kesan yang lebih baik pada tisu yang tumbuh kerana pembelahan sel yang cepat (percambahan), misalnya selaput lendir.

Keberkesanan ubat

Pada rheumatoid arthritis, sistem imun mencetuskan biosintesis imunoglobulin spesifik apabila protein asing dimasukkan ke dalam badan. Kompleks antigen-antibodi terbentuk yang menyerang sel-sel tubuh sendiri. Ini membawa kepada keradangan kapsul sendi, membran sinovial, tisu tulang rawan, dan kerosakan lebih lanjut pada otot, radang ligamen-tendon.

Penggunaan Methotrexate secara berterusan menekan aktiviti sistem imun, menghalang pengeluaran antibodi dan pemusnahan struktur artikular. Semasa terapi, kesan ubat pelbagai aspek pada tubuh pesakit diperhatikan:

  • proses keradangan akut, subakut, kronik dihentikan;
  • keparahan kesakitan pada sendi menurun;
  • edema dihilangkan, termasuk dengan menghentikan penghijrahan makrofag dan leukosit ke fokus radang.

Mengurangkan keradangan dan menormalkan peredaran mikro meningkatkan peredaran darah pada sendi besar dan kecil yang terkena rheumatoid arthritis. Pembengkakan pagi dan kekakuan pergerakan mereka, warna kebiruan dan peningkatan suhu kulit hilang.

Mengambil methotrexate berfungsi sebagai sejenis perlindungan terhadap tindak balas imun yang tidak betul. Ubat ini baik sebagai terapi dan agen profilaksis yang mencegah pemburukan patologi autoimun. Pada kira-kira 80% pesakit, penggunaan Methotrexate memungkinkan untuk mencapai tahap remisi yang stabil. Dalam tempoh ini, kesejahteraan pesakit bertambah baik, dan tisu yang sihat tidak terlibat dalam proses keradangan..

Arahan penggunaan dan dos untuk rheumatoid arthritis

Rawatan dengan methotrexate boleh menyebabkan kesan sampingan sistemik dan tempatan yang teruk. Oleh itu, dos tunggal dan harian adalah individu. Mereka dikira oleh pakar rheumatologi dengan mengambil kira keadaan sistem hematopoietik, keparahan rheumatoid arthritis. Dos yang digunakan dalam terapi ditentukan oleh penyakit ini (monoarthritis, oligoarthritis, polyarthritis), bentuknya - artikular atau visceral-artikular. Jumlah ubat yang digunakan juga dipengaruhi oleh jenis artritis reumatoid (seropositif, seronegatif).

Tempoh kursus terapi juga ditentukan oleh doktor, tetapi dalam kebanyakan kes, pesakit ditunjukkan penggunaan methotrexate seumur hidup. Peningkatan kesejahteraan berlaku sekitar sebulan. Kesan penangguhan ini disebabkan oleh kesan kumulatif ubat. Ia menunjukkan aktiviti anti-radang yang ketara hanya setelah kepekatan tertentu dari komponen utama dibuat di dalam badan..

Tablet

Ini adalah bentuk dos pilihan pertama dalam rawatan artritis reumatoid dengan sebarang tahap keparahan. Dosis tunggal methotrexate tunggal boleh berbeza secara signifikan antara pesakit - dari 7.5 mg hingga 20 mg. Dalam kebanyakan kes, ubat ini digunakan seminggu sekali pada hari yang sama. Sekiranya pesakit tidak mengambil pil tepat pada waktunya, maka ini harus dibincangkan dengan pakar rheumatologi. Doktor sering mengesyorkan untuk menghentikan ubat minggu ini daripada menggunakannya pada keesokan harinya, sebagai contoh. Dilarang melipatgandakan dos dengan penggunaan methotrexate seterusnya.

Tablet dilapisi enterik, sehingga tidak dapat dikunyah, dihancurkan atau dilarutkan dalam air. Ini akan menyebabkan penurunan kesan terapeutik ubat. Sekiranya doktor tidak memberikan cadangan khusus mengenai cara minum pil, maka ubat tersebut harus diambil sebelum makan dengan jumlah air pekat yang mencukupi..

Suntikan

Dalam rawatan kebanyakan patologi sistem muskuloskeletal, penyelesaian untuk pentadbiran parenteral pertama kali digunakan, dan kemudian hasil yang dicapai ditetapkan dengan mengambil tablet. Rawatan rheumatoid arthritis dijalankan dengan cara yang sedikit berbeza. Sekiranya terdapat kontraindikasi untuk mengambil pil atau semasa terapi terdapat masalah dengan saluran gastrousus, maka hanya penyelesaian suntikan metotreksat yang digunakan. Pelbagai kaedah pengenalannya diamalkan:

  • intramuskular;
  • intra-arteri;
  • intravena;
  • intratekal.

Kekerapan penggunaan - seminggu sekali pada dos hingga 20 mg. Pada mulanya, larutan suntikan disuntik dalam jumlah minimum (7.5 mg). Ahli rheumatologi menilai kesan klinikal dan tindak balas pesakit terhadap Methotrexate. Ketiadaan kesan sampingan membolehkan anda meningkatkan dos secara beransur-ansur. Secara empirikal, jumlah agen sistemik yang diperlukan untuk merawat artritis reumatoid pada pesakit tertentu ditentukan.

Malah masalah sendi yang "diabaikan" dapat disembuhkan di rumah! Ingatlah untuk membasuhnya sekali sehari..

Melebihi dos yang dibenarkan

Overdosis tablet atau larutan suntikan methotrexate ditunjukkan oleh gangguan fungsi sistem hematopoietik. Penawarnya adalah kalsium folinat, yang meneutralkan kesan toksik sejumlah besar sitostatik. Ia diberikan dalam masa satu jam setelah menggunakan sebarang bentuk dos Methotrexate. Adalah mungkin untuk meneutralkan sitostatik hanya dengan menggunakan kalsium folinat dalam dos yang sama atau lebih tinggi..

Sekiranya berlaku overdosis yang serius, selain penawar penawar, air kencing dialkali bersama dengan penggunaan ubat-ubatan yang mengembalikan keseimbangan air-elektrolit.

Sekiranya melebihi dos dengan pemberian intratekal (subarachnoid atau epidural), maka saliran serebrospinal diperlukan.

Kontraindikasi

Arthritis rheumatoid yang teruk sering disertai dengan kerosakan pada organ dalaman, yang boleh menyebabkan pembatasan penggunaan ubat sitostatik. Methotrexate tidak termasuk dalam rejimen terapeutik apabila pesakit dikenal pasti mempunyai intoleransi individu terhadap komponen aktif dan bahan tambahannya. Ubat ini dikontraindikasikan dengan adanya patologi berikut pada pesakit:

  • patologi hati yang teruk, organ kencing;
  • penderaan alkohol;
  • jangkitan teruk, termasuk batuk kering dari mana-mana penyetempatan;
  • gangguan hematopoiesis;
  • luka ulseratif pada perut dan duodenum, termasuk sejarah;
  • keadaan kekurangan imun seperti HIV.

Methotrexate tidak diresepkan kepada pesakit yang mengambil asid asetilsalisilat dosis tinggi atau baru-baru ini diberi vaksin dengan imunobiologi virus hidup. Penggunaannya dilarang selama tempoh kehamilan dan semasa menyusui..

Kontraindikasi relatif untuk terapi methotrexate adalah kegemukan, penghambatan hematopoiesis sumsum tulang, diabetes mellitus, jangkitan etiologi bakteria, virus, kulat. Sitostatik harus digunakan dengan berhati-hati ketika eksudat terkumpul di rongga perut atau paru-paru, amebiasis. Sekiranya pesakit mengalami dehidrasi, bentuk herpes, strongyloidosis, gout, asthenia, gangguan dyspeptik, maka keadaannya sentiasa dipantau.

Langkah berjaga-berjaga

Kesan sampingan methotrexate sering berlaku yang melanggar rejimen dos. Tanpa kebenaran pakar rheumatologi, mustahil untuk meningkatkan dos ubat yang diambil, mengubah rejimen dos, menggabungkannya dengan ubat lain. Methotrexate bertujuan untuk terapi kursus jangka panjang. Kesan klinikal berterusan berlaku hanya selepas 5-6 bulan. Oleh itu, ubat tersebut tidak boleh dibatalkan pada tanda-tanda pertama proses keradangan berhenti..

Dilarang minum alkohol semasa rawatan. Etil alkohol memperkuatkan kesan toksik Methotrexate.

Sistem penting yang bertindak balas negatif terhadap pengambilan MethotrexateKesan sampingan sistemik dan tempatan
Saluran gastroususStomatitis ulseratif, selera makan terganggu, anoreksia, radang pankreas, faring, usus kecil, gingivitis, mual, gangguan peristaltik
Sistem hematopoietikThrombocytopenia, anemia, leukopenia
sistem saraf pusatKeletihan, pening, sakit kepala, sawan, mengantuk, gangguan pertuturan
Sistem pembiakanPenurunan libido, mati pucuk, penurunan jumlah sperma semasa ejakulasi, gangguan haid, oogenesis, spermatogenesis
sistem kencingCystitis, kemunculan darah dalam air kencing, penurunan aktiviti fungsional buah pinggang
Sistem ketahanan badanMenggigil, kekebalan yang lemah, sindrom Stevens-Johnson, pengelupasan lapisan atas kulit, urtikaria
Kulit, membran mukusPembentukan ruam, gangguan pigmentasi, pelebaran pembuluh darah kulit yang berterusan, jerawat, furunculosis, fotosensitisasi

Ciri penggunaan untuk wanita hamil, kanak-kanak dan orang tua

Ramai orang tua, selain rheumatoid arthritis, menderita patologi kronik yang lain. Ini, serta perlambatan proses metabolisme dan pemulihan, diambil kira oleh doktor semasa menentukan taktik rawatan. Methotrexate diresepkan untuk pesakit tua dengan dos yang lebih rendah dan lebih sedikit.

Sitostatik mempunyai kesan teratogenik, memprovokasi pelanggaran perkembangan intrauterin janin. Dilarang digunakan semasa membawa anak. Bahan aktif terkumpul dalam susu ibu, jadi ubat tersebut tidak digunakan semasa menyusui.

Arahan khas

Oleh kerana methotrexate adalah antagonis asid folik, kekurangannya dapat dirasakan di tubuh pesakit. Oleh itu, doktor menetapkan pengambilan tambahan vitamin larut air ini. Asid folik dalam dos reumatologi tertentu mesti diambil setiap hari, kecuali hari ketika Methotrexate digunakan. Taktik rawatan ini membolehkan anda mengelakkan kekurangan vitamin dan pada masa yang sama mengurangkan kemungkinan kesan sampingan..

Pada artritis reumatoid yang teruk, pengambilan sitostatik sahaja tidak mencukupi. Doktor dari semasa ke semasa memasukkan glukokortikosteroid dalam rejimen terapi. Untuk ubat hormon, aktiviti imunosupresif adalah ciri. Mereka meningkatkan dan memanjangkan tindakan larutan tablet dan Methotrexate dengan ketara.

Sitostatik kurang digabungkan dengan ubat anti-radang bukan steroid (Diclofenac, Nimesulide, Ketoprofen). Sekiranya boleh, jangan mengambilnya pada hari anda menggunakan Methotrexate.

Interaksi dengan produk ubat lain

Kesan toksik dari Methotrexate meningkat dengan penggunaan serentak dengan penisilin, retinoid, bahkan tetrasiklin dosis rendah, Cyclosporin, Cisplatin. Kemungkinan perencatan hematopoiesis sumsum tulang ketika menggabungkan sitostatik dengan sulfonamida (Biseptol, Co-trimoxazole), nitrat oksida.

Sekiranya pesakit mengambil ubat dengan asid valproik, maka keberkesanan klinikalnya berkurang kerana penurunan kepekatan plasma di bawah pengaruh metotreksat. Sifat sitostatik ini semestinya diambil kira oleh doktor semasa mengira dos..

Kesan terapeutik Methotrexate menurun apabila digabungkan dengan Cholestyramine, Mercaptopurine, Neomycin, Paromomycin. Keberkesanan klinikal sitostatik meningkat dengan pemberian Omeprazole, Probenentsid, salicylates secara serentak.

Analog dan kos ubat

Kos tablet Methotrexate dalam dos minimum 2.5 mg adalah kira-kira 200 rubel, penyelesaian untuk suntikan dari pengilang Ebeve 0.01 / ml 0.75ml No. 1 - dari 600 rubel. Analog struktur ubat adalah Vero-Methotrexate, Methotrexate Teva, Methodject, Metotab.

Methotrexate: pemilihan analog

Dalam rawatan artritis reumatoid, psoriasis, dan juga neoplasma patologi, penggunaan antimetabolit, iaitu Methotrexate, sering diresepkan. Ubat ini cukup berkesan, dicirikan oleh tindakan imunosupresif. Tetapi dalam beberapa kes, menjadi mustahak untuk memilih pengganti. Terdapat beberapa ubat di pasaran farmasi yang dicirikan oleh mekanisme tindakan yang serupa. Sebelum mengganti rawatan dengan Methotrexate, analognya mesti dikaji dengan teliti, baca senarai kontraindikasi dan reaksi buruk.

Ciri-ciri Methotrexate

Ubat ini mempunyai kesan antitumor. Semasa rawatan, penghambatan proses replikasi DNA direkodkan, serta sintesis berikutnya, sementara miosis sel melambat. Tisu yang dicirikan oleh kemampuan untuk berkembang biak rentan terhadap kesan ubat: sel-sel patogen, tisu sumsum tulang, selaput lendir lapisan epitelium, sel-sel embrio.

Methotrexate mengganggu pertumbuhan neoplasma patologi, sementara tidak ada kesan negatif pada tisu yang sihat.

Penggunaan ubat dalam rheumatoid arthritis membantu mengurangkan keparahan proses keradangan, dan juga menghilangkan sensasi yang menyakitkan, bengkak, dan kekakuan pergerakan.

Ubat ini boleh diresepkan untuk rawatan kanak-kanak dari usia 3 tahun (terapi kompleks).

Semasa rawatan psoriasis, ubat bertindak secara langsung pada keratinosit plak, yang tumbuh lebih cepat daripada sel dengan percambahan normal.

Kerana sejumlah sifat positif, ubat ini digunakan bersama dengan ubat lain untuk rawatan penyakit onkologi dari pelbagai lokalisasi..

Terdapat dalam beberapa bentuk dos: pil, larutan, pekat untuk pembuatan larutan suntikan.

Tidak disyorkan untuk merawat ubat-ubatan semasa kehamilan, hepatitis B, keadaan imunodefisiensi, penyakit hati dan ginjal, penyakit berjangkit akut, anemia, hipoplasia sumsum tulang. Reaksi buruk dapat dilihat baik dari sistem hematopoietik dan dari saluran gastrointestinal, kulit, sistem saraf pusat, sistem genitouriner.

Ubat ini dihasilkan oleh pengilang domestik dan syarikat farmaseutikal di Itali dan Austria. Harganya boleh berkisar antara 126 hingga 5478 rubel. bergantung kepada bentuk pelepasan dan dos.

Analog

Semasa memilih pengganti, penting untuk memperhatikan bukan hanya komposisi, tetapi juga bentuk pelepasan, ubat, dos bahan aktif.

Salah satu analog Methotrexate yang paling popular adalah Methodject. Bahan aktif diwakili oleh methorexat, analog struktur asid folik. Ia digunakan untuk merawat artritis reumatoid dan psoriasis. Sebagai perbandingan dengan Methotrexate, ia tidak digunakan untuk rawatan onkopatologi. Ubat ini dihasilkan hanya dalam bentuk larutan, yang digunakan untuk melakukan suntikan dalam / m, in / in, s / c. Biasanya, suntikan diresepkan seminggu sekali. Tempoh terapi ditentukan secara individu, kesan terapi yang diperhatikan diambil kira. Dengan latar belakang rawatan, pelanggaran tawon saluran gastrointestinal, CVS, sistem pernafasan, ginjal, sistem pembiakan dapat didaftarkan. Seperti Methotrexate, tidak ditetapkan untuk imunodefisiensi, perkembangan penyakit berjangkit, kehamilan, hepatitis B, patologi sistem hati dan ginjal. Methodject dihasilkan oleh syarikat farmaseutikal Jerman Oncotech Pharma Production. Kos ubat: dari 624 hingga 1648 rubel.

Zexat

Ubat ini berkesan mengatasi manifestasi psoriasis yang teruk. Disarankan untuk digunakan dalam mendiagnosis neoplasma kedua-dua organ dalaman dan kulit. Ubat ini digunakan untuk rawatan onkopatologi yang kompleks. Dapat disimpulkan bahawa petunjuk penggunaan bertepatan dengan Methotrexate, ini disebabkan oleh komposisi ubat yang serupa. Perlu diingat bahawa semasa rawatan, pelanggaran organ penglihatan, hati, sistem pernafasan, NS, saluran gastrointestinal dapat dicatat, reaksi dermatologi mungkin terjadi. Ia tidak diresepkan untuk pesakit AIDS, untuk penyakit berjangkit, gangguan hematopoiesis, untuk patologi hati dan sistem ginjal yang teruk. Ubat ini dihasilkan dalam bentuk larutan suntikan. Pengilang - Dabur Pharma Limited, India. Pada masa ini, ubat tersebut tidak terdapat di rangkaian farmasi, boleh diganti dengan ubat-ubatan lain yang diimport.

Metotab

Ubatnya adalah salah satu agen antineoplastik. Bahan aktifnya adalah methotrexate. Ia digunakan terutamanya untuk rawatan artritis reumatoid, dan berkesan dalam bentuk psoriasis yang biasa. Ia juga dapat digunakan sebagai tambahan dalam pengobatan leukemia limfositik akut. Jangan minum ubat pada masa yang sama dengan minuman beralkohol, kerana kemungkinan tindakan hepatotoksik meningkat. Senarai kontraindikasi dan gejala sampingan Methotrexate dan Methotab hampir sama. Metotab boleh didapati dalam bentuk tablet. Seperti larutan metotreksat, tablet digunakan seminggu sekali. Ubat ini dihasilkan oleh syarikat farmasi Jerman Medak. Kos satu pakej adalah kira-kira 1100-1300 rubel.

Analog metotreksat - cara mengganti ubat

Semasa merawat dengan methotrexate, penting untuk mengikuti rejimen. Tablet harus diminum pada waktu-waktu tertentu, dan suntikan harus diberikan pada hari yang sama dalam seminggu. Tetapi apa yang harus dilakukan jika ubatnya sudah habis, tetapi tidak di farmasi?

Hampir setiap ubat mempunyai analog yang dapat menggantikannya. Methotrexate tidak terkecuali. Terdapat banyak produk dengan bahan aktif yang sama dalam bentuk tablet, larutan suntikan, lyophilisates.

Semasa memilihnya, adalah perlu untuk memilih dengan tepat bentuk yang ditetapkan oleh doktor. Sekiranya pesakit mengambil, misalnya, 15 mg Methotrexate 1 kali seminggu dalam bentuk suntikan, maka anda perlu memilih analog dalam suntikan dengan jumlah bahan aktif yang sama. Tidak ada cara untuk menggantinya dengan tablet. Penggunaan yang tidak betul dalam dos yang tinggi boleh menyebabkan kesan sampingan yang teruk, termasuk kematian.

  • 1 Analog metotreksat - senaraikan dengan harga
  • 2 Apa itu Methotrexate
  • 3 Methodject atau methotrexate - apa yang harus dipilih
  • 4 Trexan atau methotrexate - yang paling berkesan
  • 5 Methypred atau methotrexate - apa yang harus dipilih

Analog Methotrexate - senarai dengan harga

  • Methodject - dari 600 rubel;
  • Trexan - dari 1000 rubel;
  • Metipred - dari 180 rubel.

Sebagai perbandingan, harga Methotrexate:

NamaPengilangBahan aktifHarga
METOTREXAT 0.0025 N50 TABL P / OOZON, OOOMethotrexate200.30 gosok
METOTREXAT 0.0025 N50 TABL P / O / VALENTA /Valenta Pharmaceuticals, JSCMethotrexate157.90 gosok
METOTREXAT-EBEVE 0.01 / ML 2ML SYRINGE N1 R-R D / INEbeve Pharma Gem.b.H. Nfg.KGMethotrexateRUB 1172.60
METOTREXAT-EBEVE 0.01 / ML 1.5ML SYRINGE N1 R-R D / IN + PERLINDUNGAN AUTOMATIK NEEDLEEbeve Pharma Gem.b.H. Nfg.KGMethotrexate967.00 gosok
METOTREXAT-EBEVE 0.01 / ML 1ML SYRINGE N1 R-R D / IN + PERLINDUNGAN AUTOMATIK NEEDLEEbeve Pharma Gem.b.H. Nfg.KGMethotrexate446.70 gosok
METOTREXAT-EBEVE 0.01 N50 JADUALHaupt Pharma Amareg GmbH / EBEVE Pharma Ges.m.b.H.NfgMethotrexateRUB 500.20
JADUAL METOTREXAT-EBEVE 0.0025 N50Haupt Pharma Amareg GmbH / EBEVE Pharma Ges.m.b.H.NfgMethotrexate231.60 rbl
METOTREXAT-TEVA 0.0025 / ML 2ML N1 FLAC R-R D / INFarmahemi B.V.Methotrexate152.50 gosok
METOTREXAT-EBEVE 0.01 / ML 0.75ML N1 SYRINGE R-R D / IN + PERLINDUNGAN AUTOMATIK NEEDLEEbeve Pharma Gem.b.H. Nfg.KGMethotrexateRUB 300.10
JADUAL METOTREXAT-EBEVE 0.005 N50Haupt Pharma Amareg GmbH / EBEVE Pharma Ges.m.b.H.NfgMethotrexate350.10 gosok
METOTREXAT-SZ 0.0025 N50 JADUAL P / PLEN / SHELLBintang Utara, JSCMethotrexate197.30 rbl
VERO-METOTREXAT 0.005 / ML 2ML N1 FLAC R-R D / INVeropharm, OOOMethotrexateTidak ada
METOTREXAT-EBEVE 0.01 / ML 5ML N1FLAC R-R D / INEbeve Pharma Gem.b.H. Nfg.KGMethotrexateTidak ada

Apa itu Methotrexate

Methotrexate adalah agen sitostatik yang tergolong dalam kumpulan antimetabolit yang bertindak sebagai antagonis asid folik. Bahan aktifnya adalah methotrexate. Kod ATX L01BA01. Terdapat dalam bentuk tablet 2.5 mg, 5 mg dan 10 mg, serta larutan untuk suntikan 10 mg / 1 ml, 50 mg / 5 ml.

kesan farmakologi

Ia mempunyai aktiviti antitumor dan mempunyai kesan imunosupresif. Menghambat sintesis, pembaikan DNA dan mitosis selular. Sel yang berkembang pesat sangat sensitif terhadap metotreksat:

  • ketumbuhan;
  • epitelium pada membran mukus;
  • embrio.

Methotrexate hanya boleh diresepkan oleh doktor yang berpengalaman dalam merawat pesakit dengannya, menyedari keunikan kesan dan sifat ubat.

Petunjuk untuk digunakan:

  • artritis reumatoid;
  • bentuk aktif artritis kronik remaja dalam bentuk polyarthritic;
  • jenis psoriasis yang tahan dan teruk yang gagal diuruskan oleh terapi lain;
  • arthritis psoriatik yang teruk;
  • penyakit onkologi.
  • patologi hati yang teruk dengan tahap bilirubin yang tinggi;
  • ketagihan alkohol;
  • penyakit berjangkit yang teruk;
  • kekurangan imuniti;
  • ulser duodenal, rongga mulut, stomatitis;
  • patologi darah;
  • kehamilan dan penyusuan;
  • vaksinasi dengan vaksin hidup semasa terapi tidak diingini;
  • digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan fungsi ginjal yang berkurang.

Lelaki dan wanita usia subur, serta pasangannya, harus memerhatikan langkah-langkah kontraseptif selama terapi dan selama enam bulan setelah berakhir, kerana ubat ini menyebabkan kecacatan janin atau kematian.

Pesakit yang mengambil methotrexate perlu menjalani pemeriksaan berkala untuk memantau dinamika rawatan dan mengenal pasti tindak balas buruk tepat pada masanya. Terutama apabila digunakan dalam dosis tinggi, perlu kerap melakukan ujian darah dan air kencing, ujian darah biokimia, dan memantau perubahan kesejahteraan.

Ubat ini beracun, jadi boleh menyebabkan banyak komplikasi dari semua sistem badan. Kesan sampingan diperincikan dalam arahan penggunaan. Walau bagaimanapun, walaupun terdapat bahaya, penggunaannya diperlukan untuk menghentikan perkembangan penyakit serius yang tidak bertindak balas terhadap bentuk terapi lain..

Pengganti langsung bahan aktif dan kesan farmakologi adalah Methodject, analog dalam ampul Methotrexate Ebeve, Trexan dan beberapa ubat lain berdasarkan metotreksat.

Methodject atau methotrexate - apa yang harus dipilih

Kaedah tersebut dihasilkan oleh syarikat Jerman Medak. Ia mempunyai bahan aktif yang sama - metotreksat dan kod ATX yang sama: L01BA01. Terdapat hanya dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan. Di farmasi, anda boleh membeli Methodject dalam picagari siap dengan dos:

  • 10 mg / 1 ml 0.75 ml;
  • 10 mg / 1 ml 1 ml;
  • 10 mg / 1 ml 1.5 ml;
  • 10 mg / 1 ml 2.5 ml;
  • 50 mg / ml dalam pelbagai jilid.

Suntikan yang diimport mempunyai kesan antitumor dan imunosupresif. Analog ditetapkan untuk rawatan penyakit yang sama dengan Methotrexate: untuk artritis reumatoid, onkologi, psoriasis.

Kaedahnya mesti diambil dengan ketat hanya seminggu sekali. Pada hari-hari lain, kecuali pada hari suntikan, pesakit perlu minum asid folik. Doktor menetapkan dos bergantung kepada keparahan penyakit dan parameter individu pesakit: umur, berat badan, ciri badan, dll..

Analoginya dikontraindikasikan dalam penyakit hati dan ginjal, penyakit darah, kehadiran jangkitan di dalam badan, kekurangan imun, ulser mulut dan gastrousus, stomatitis, semasa kehamilan dan penyusuan.

NamaPengilangBahan aktifHarga
METODJEK 50 MG / ML 25 MG (0.5 ML) N1 SYRINGE R-R P / KOncotech Pharma Production GmbH / Medak GmbHMethotrexate1283.90 gosok
METODJEK 50 MG / ML 22.5 MG (0.45 ML) N1 SYRINGE R-R P / KOncotech Pharma Production GmbH / Medak GmbHMethotrexateRUB 1078.60
METODJEK 10 MG / ML 20 MG (2 ML) N1 SYRINGE R-R D / INOncotech Pharma Production GmbH / Medak GmbHMethotrexate890.00 gosok
METODJEK 50 MG / ML 17.5 MG (0.35 ML) N1 SYRINGE R-R P / KOncotech Pharma Production GmbH / Medak GmbHMethotrexate890.00 gosok
METODJEK 50 MG / ML 20 MG (0.4 ML) N1 SYRINGE R-R P / KOncotech Pharma Production GmbH / Medak GmbHMethotrexate890.00 gosok
METODJEK 10 MG / ML 15 MG (1.5 ML) N1 SYRINGE R-R D / INOncotech Pharma Production GmbH / Medak GmbHMethotrexate830.00 gosok
METODJEK 50 MG / ML 15 MG (0.3 ML) N1 SYRINGE R-R P / KOncotech Pharma Production GmbH / Medak GmbHMethotrexate830.00 gosok
METODJEK 50 MG / ML 12.5 MG (0.25 ML) N1 SYRINGE R-R P / KOncotech Pharma Production GmbH / Medak GmbHMethotrexateRUB 800.00
METODJEK 50 MG / ML 10 MG (0.2 ML) N1 SYRINGE R-R P / KOncotech Pharma Production GmbH / Medak GmbHMethotrexate590.00 gosok
METODJEK 10 MG / ML 7,5 MG (0,75 ML) N1 SYRINGE R-R D / INOncotech Pharma Production GmbH / Medak GmbHMethotrexateRUB 500.00
METODJEK 10 MG / ML 10 MG (1 ML) N1 SYRINGE R-R D / INOncotech Pharma Production GmbH / Medak GmbHMethotrexateTidak ada
METODJEK 50 MG / ML 7.5 MG (0.15ML) N1 SYRINGE R-R P / KOncotech Pharma Production GmbH / Medak GmbHMethotrexateTidak ada

Trexan atau methotrexate - yang paling berkesan

Produk Trexan - Orion Corporation dihasilkan di Finland. Ia berdasarkan metotreksat yang sama, jadi ia mempunyai kesan sitostatik dan imunosupresif. Terdapat dalam bentuk tablet 2.5 dan 10 mg dan larutan untuk suntikan 2.5 dan 25 mg dalam botol 2 atau 20 ml.

Analoginya digunakan untuk rheumatoid arthritis, psoriasis dan tumor. Jangan digunakan untuk pesakit dengan ulser sistem pencernaan, bisul mulut, penyakit berjangkit, stomatitis, penyakit hati dan ginjal, sistem imun terjejas, wanita hamil dan menyusui.

Metipred atau methotrexate - apa yang harus dipilih

Metipred - tablet dengan bahan aktif Methylprednisolone 4 dan 16 mg. Ia adalah glukokortikosteroid sintetik yang bertindak:

  • imunosupresif;
  • anti-radang;
  • antiallergik.

Selain itu, terapi Metipred mengurangkan sintesis protein otot, mengatur lemak badan, mengurangkan jumlah globulin dalam plasma, memprovokasi hiperkolesterolemia, meningkatkan sintesis asid lemak dan trigliserida, albumin ginjal, mengekalkan natrium dan air dalam badan, mengurangkan ketepuan tulang dengan mineral.

Petunjuk untuk digunakan:

  • penyakit autoimun;
  • alahan teruk;
  • sklerosis berbilang;
  • penyakit reumatik pada sendi, tisu penghubung;
  • penyakit pernafasan, asma;
  • Penyakit Crohn, kolitis ulseratif;
  • edema serebrum kerana tumor, keadaan dengan tekanan intrakranial yang tinggi;
  • myasthenia gravis;
  • pencegahan penolakan implan;
  • sebagai antiemetik semasa kemoterapi.

Dianjurkan untuk minum tablet pada waktu pagi, menelan keseluruhan dan minum air..

Metipred mempunyai senarai kontraindikasi. Jangan mengambil ubat ini untuk jangkitan tuberkulosis, bakteria dan virus. Ia diresepkan dengan berhati-hati pada pesakit diabetes mellitus, pesakit hipertensi, dengan adanya patologi saluran gastrointestinal, kegagalan jantung, pankreatitis, dalam gangguan mental.

NamaPengilangBahan aktifHarga
METIPRED ORION 0.25 FLAC LYOFIL D / R-RA V / V V / MHikma Pharmaceuticals (Portugal) S.A. / Orion CorporationMethylprednisolone355.70 gosok
METIPRED 0.004 N30 JADUALOrion Corporation / Pharmacor Production, LLCMethylprednisolone210.30 gosok

Tidak sukar untuk menggantikan Methotrexate dengan analog, kerana terdapat cukup banyak di farmasi Rusia. Tetapi anda boleh membeli ubat ini atau ubat itu hanya setelah berunding dengan doktor anda, dan tidak dipandu oleh ulasan di Internet..

Sekiranya anda selalu memilih methotrexate untuk rheumatoid arthritis??

Rheumatoid arthritis adalah penyakit yang menghilangkan kegembiraan hidup seseorang, kerana disertai bukan sahaja oleh sakit pada sendi (dan biasanya tidak ada satu sendi yang menderita, tetapi sekurang-kurangnya dua yang simetris), tetapi juga oleh kerosakan pada membran jantung, paru-paru, organ penglihatan, saluran darah, saluran gastrousus, buah pinggang. Seluruh badan sebenarnya terlibat dalam proses tersebut. Patologi seperti itu disebut sistemik. Sangat sukar untuk mengubati mereka, kerana etiologi artritis, penyebabnya, walaupun terdapat sebilangan besar teori yang berbeza, belum terbukti dengan kebolehpercayaan sepenuhnya. Oleh itu, ubat-ubatan yang digunakan sering mempunyai kesan separa atau tidak sama sekali. Salah satu ubat yang diperhatikan oleh pakar rheumatologi selama bertahun-tahun adalah metotreksat. Ini telah menunjukkan keberkesanan yang cukup tinggi dalam rawatan RA, walaupun dengan dosis kecil, dan telah membantu banyak pesakit yang mengambilnya untuk mengurangkan kesakitan, bengkak dan memperlambat perkembangan penyakit dengan ketara. Hari ini, methotrexate untuk rheumatoid arthritis adalah ubat asas yang disebut, iaitu mengurangkan keradangan pada sendi dan melembutkan perjalanan penyakit ini. Ia juga diresepkan untuk arthritis dan polyarthritis berjangkit yang tidak spesifik..

Mengapa metotreksat dipilih untuk rawatan artritis reumatoid

Sekiranya anda melihat prinsip asas tindakan ubat, anda akan melihat bahawa ia adalah imunosupresif, iaitu, ia tidak merangsang, tetapi menekan sistem imun. Kita semua terbiasa dengan fakta bahawa imuniti tinggi adalah baik, jadi sifat ubat ini dapat membingungkan pada mulanya. Mungkin juga pelik bahawa penyakit onkologi dan rheumatoid arthritis umumnya dirawat dengan ubat yang sama - sitostatik (dan bukan hanya mereka). Walau bagaimanapun, jika anda melihat keanehan ini dari kedudukan bahawa ubat semacam itu diresepkan ketika sistem kekebalan tubuh sendiri jatuh sakit, maka semuanya jatuh ke tempatnya..

Teori autoimun artritis reumatoid

Hari ini, teori utama yang menjelaskan perkembangan rheumatoid arthritis adalah adanya proses pesakit autoimun patologi di tubuh pesakit:

  • Ini kerana kerosakan sistem imun di dalam badan, di mana proses keradangan kronik berlaku, misalnya, selaput sinovial pada sendi sering meradang, antibodi yang ganas dalam tindakannya mula dihasilkan, bergegas ke kawasan yang berpenyakit dan benar-benar memusnahkan tisu mereka sendiri. Mereka mengubahnya dengan menggantikan tisu elastik lembut dengan gentian serat, mengalsifikasi mereka.
  • Kehadiran kalsifikasi pada membran sinovial menimbulkan rasa sakit yang teruk, efusi kronik pada sendi, menguruskan membran itu sendiri. Pada masa yang sama, kerana pembahagian sel antibodi yang cepat, membran sinovial mula tumbuh, dindingnya menebal. Ia tumbuh menjadi tisu berdekatan, menyebabkan keradangan di dalamnya..
  • Walaupun hipertrofi, epitel dalaman membran yang menghasilkan sinovia menjadi distrofik, disebabkan oleh itu terdapat kurang kondroitin dan glukosamin dalam cecair sendi (tulang rawan artikular terdiri daripada komponen ini). Terdapat juga penurunan kandungan polisakarida - asid hyaluronik, yang memberikan kelikatan ke sinovium, kerana permukaan artikular dilincirkan semasa gelongsor.
  • Rawan sendi, tanpa menerima komponen utama, kehilangan sifat elastiknya dan mula runtuh semasa geseran. Ini membawa kepada pertumbuhan pampasan di kawasan sendi yang meradang, yang disebut nod rheumatoid..
  • Batasan sendi motor ditetapkan, dan disebabkan oleh parut tisu lembut, kontraksi berkembang, menyebabkan kecacatan lenturan.

Rheumatoid arthritis bukan barah, tetapi sepertinya

Sebilangan pesakit, yang mula mendapat rawatan seperti kemoterapi, kadang-kadang membuat kesimpulan bahawa mereka menghidap barah dan doktor menyembunyikan sesuatu dari mereka. Terdapat beberapa persamaan kerana percambahan membran sinovial, lekatannya dengan tisu berdekatan, tetapi tidak seperti kanser, sel-sel epitelium sinovial tidak menyebar melalui darah dan sistem limfatik dan tidak memberikan metastasis, dan ini adalah inti dari patologi karsinogenik yang membawa maut..

Sifat sistemik lesi, yang melibatkan banyak organ dan kehadiran faktor autoimun juga serupa: sel-sel barah berjaya menipu sistem imun, dan ia berhenti mengganggu pembahagiannya yang tidak normal, tetapi sebaliknya mewujudkan semua syarat untuk ini.

Oleh itu, ubat diperlukan untuk penyakit seperti itu, yang akan menekan imuniti dan pembahagian sel berbahaya - malignan dan antibodi.

Apa itu metotreksat

Methotrexate menghalang aktiviti asid folik, mencegah penukarannya menjadi asid tetrahidrofolik - dialah yang secara aktif mengambil bahagian dalam proses metabolik (asid amino, protein) dan pembiakan selular. Ia juga menurunkan percambahan limfosit yang menghasilkan antibodi, dengan itu menekannya dan dengan itu menghalang imuniti..

Methotrexate, seperti imunosupresan lain, mempunyai kesan yang lebih besar terhadap antibodi, dan bukan pada imuniti sel, oleh itu, dalam rawatan kanser, ubat semacam itu hanya sebahagian daripada rawatan gabungan di mana bukan hanya sitostatik harus digunakan, tetapi juga ubat lain, mengubahnya kerana kemunculan ketahanan sel tumor. Tetapi dalam rawatan rheumatoid arthritis, ubat ini dapat mencukupi diri. Dalam kes-kes tersebut, apabila tindakan ubat tersebut untuk beberapa sebab tidak berkesan, ubat tersebut ditukar kepada sitostatik lain, atau digunakan bersama dengan agen lain. Sebagai sebahagian daripada rawatan kombinasi, methotrexate juga digunakan untuk merawat kanak-kanak di bawah usia 3 tahun.

Arahan untuk penggunaan methotrexate dalam artritis reumatoid

Arahan, dalam bentuk biasa, yang dicari oleh orang ramai di Internet untuk banyak penyakit) (minum pil tiga kali sehari) untuk sitostatik dan ubat serupa tidak boleh dilakukan, kerana ubat ini tidak bertujuan untuk pentadbiran diri. Ini adalah ubat yang sangat serius yang hanya bermanfaat dalam kes ini - mereka mencegah pembelahan sel dan antibodi, tetapi mereka mempunyai akibat yang lebih berbahaya, dan salah satunya yang menyembuhkan adalah penurunan imuniti, yang membuka pintu untuk jangkitan.

Methotrexate adalah agen sitostatik yang menghalang proses biologi sel. Ini adalah ubat yang bertindak panjang: kesan penggunaannya dapat terjadi dalam tiga bulan, mencapai maksimum dalam enam bulan.

Di Rusia, ia termasuk dalam senarai ubat-ubatan penting, yang harganya diatur oleh negara..

Borang kemasukan

  • secara lisan (tablet);
  • parenteral dalam bentuk suntikan intramuskular, intravena dan subkutan;
  • lumbar (intrathecal) sebagai tusukan di bawah saraf tunjang.

Untuk arthritis rheumatoid remaja, suntikan methotrexate intramuskular ditetapkan.

Pentadbiran methotrexate lumbal, terutamanya dalam kombinasi dengan kalsium folinat, menyebabkan keracunan yang teruk, serta gejala neurologi dalam bentuk sawan.

Dos dan jadual

Dianjurkan untuk mengambil ubat tersebut, terutama untuk kanak-kanak dan remaja seminggu sekali (pilih hari tertentu dalam seminggu). Pengambilan lebih kerap menyebabkan pengumpulan toksin dalam darah. Dalam beberapa kes, doktor menetapkan janji temu dua kali seminggu untuk pesakit dewasa.

  • Dos untuk orang dewasa berbeza dari 7.5 mg hingga 25 mg setiap minggu.
  • Dos untuk kanak-kanak di bawah 16 tahun tidak boleh melebihi 15 mg seminggu.
  • Mereka mula mengambil dengan dos minimum, dan kemudian setiap minggu dinaikkan sebanyak 2.5 mg dan secara empirik memilih dos yang dapat ditoleransi oleh pesakit tanpa akibat, tetapi tidak lebih dari nilai maksimum.
  • Dalam keadaan pengampunan, dos mingguan dikurangkan dari 7.5 hingga 15 mg seminggu.

Tempoh kemasukan

Rawatan asas telah dijalankan selama bertahun-tahun, ini adalah kekhususan rheumatoid arthritis. Penarikan ubat membawa kepada penyebaran semula penyakit selepas kira-kira enam minggu. Methotrexate digunakan selagi kesan positif diperhatikan. Sebaik sahaja ubat berhenti berfungsi, ubat itu akan diganti dengan yang lain.

Petunjuk

Methotrexate digunakan secara meluas sebagai agen antitumor dalam kombinasi dengan ubat lain dalam rawatan leukemia, payudara, paru-paru, hati, ginjal, rahim, testis, barah ovari, sarkoma (osteosarcoma, sarkoma Ewing), dll..

Kesan sampingan

Mengambil ubat boleh menyebabkan:

  • reaksi dari membran mukus dalam bentuk ulser, stomatitis, konjungtivitis dan penyakit lain;
  • leukopenia, trombositopenia, anemia;
  • loya, cirit-birit;
  • sakit kepala, kekejangan, keletihan;
  • hepatosis lemak, sirosis;
  • pankreatitis;
  • sistitis, kegagalan buah pinggang, hematuria;
  • urtikaria, penyakit Stephen Johnson, furunculosis;
  • pelanggaran fungsi seksual;
  • keguguran rambut.

Pemberian sediaan asid folik secara serentak membantu mengurangkan kesan sampingan methotrexate, namun keberkesanan methotrexate itu sendiri juga menurun.

Kekarsinogenan metotreksat, kemampuannya untuk menghasilkan mutasi pada gen (pada prinsipnya, ini adalah sifat banyak bahan toksik) telah dibuat secara eksperimen. Mungkin kes barah yang lebih kerap berlaku pada pesakit dengan rheumatoid arthritis disebabkan oleh fakta bahawa dalam kebanyakan kes, doktor menetapkan methotrexate kepada pesakitnya sebagai ubat pilihan, kerana jika dibandingkan dengan sitostatik lain, ia kurang toksik.

Kontraindikasi

Methotrexate tidak boleh digunakan untuk penyakit dan keadaan seperti:

  • AIDS, kekurangan imuniti;
  • bilangan darah yang lemah (sel darah putih rendah dan platelet);
  • gangguan hati atau buah pinggang;
  • kehamilan;
  • ascites, pleurisy, kolitis;
  • cacar air, herpes, dan patologi berjangkit lain.

Vaksinasi pesakit dan semua orang yang tinggal bersamanya, pada malam dan semasa mengambil methotrexate tidak dapat diterima, kerana disebabkan oleh penurunan imuniti, ada ancaman bagi pesakit itu sendiri dan bagi orang yang bersentuhan dengannya untuk jatuh sakit dengan patologi dari mana vaksin sedang dilakukan.

Interaksi dengan ubat lain

  • NSAID meningkatkan kesan methotrexate, oleh itu, rawatan gabungan dengan ubat-ubatan ini harus dilakukan dengan sangat berhati-hati.
  • Asid folik, sebaliknya, melemahkan kesan methotrexate.
  • Penisilin, tetrasiklin, cisplastin meningkatkan sifat toksik metotreksat.
  • Fluorouracil, sebaliknya, mengurangkan ketoksikan ubat..
  • Omeprazole meningkatkan kepekatan metotreksat dalam darah, dan kolestiramin menurun.
  • Sulfonamides, nitrous oxide meningkatkan kesan myelodepressant methotrexate.
  • Berhati-hati semasa menggunakan metotreksat dengan aspirin, walaupun pada dos terendah.

Ini adalah satu-satunya ubat yang berinteraksi dengan imunosupresan ini. Oleh itu, sebelum mengambil ubat dengan methotrexate, anda mesti berunding dengan doktor anda dan belajar dengan teliti dalam arahan bagaimana ia berinteraksi dengan ubat lain..

Analog metotreksat

  • Dalam buku rujukan perubatan, anda boleh mendapatkan ubat untuk rawatan artritis reumatoid - metopterin, ametopterin, methylaminopterin. Ini hanyalah nama analog lain untuk methotrexate.
  • Sebagai tambahan, methotrexate adalah sebahagian daripada ubat berikut: methotrexate-ebeve, metortritis, kaedah.

Pemantauan kesihatan

Semasa mengambil methotrexate, seseorang tidak boleh lupa bahawa itu adalah racun, walaupun ringan, oleh itu, dengan petunjuk kritikal ujian darah, ubat mesti dihentikan buat sementara waktu.

Adalah perlu untuk mengawal tahap leukosit, platelet, neutrofil sebulan sekali, dan petunjuk fungsi hati dan buah pinggang (bilirubin, ALT, kreatinin - sekurang-kurangnya setiap dua bulan).

Apa yang boleh menggantikan metotreksat

Menurut piawaian perubatan, ubat pilihan, iaitu ubat yang digunakan untuk rheumatoid arthritis, methotrexate hanya jika pesakit mempunyai tanda-tanda kerosakan sistemik pada saluran darah, saraf periferal, ginjal atau alveoli. Dalam bentuk artritis yang tidak rumit dan dengan adanya kontraindikasi, agen lain pertama kali digunakan: NSAID, kortikosteroid, ubat asas lain: sulfasalazine, penicillamine, leflunomide, derivatif aminoquinol, siklosporin, sitostatik (siklofosfomid dan azatioprin). Tiga yang terakhir adalah ubat terakhir..

  • NSAID dalam kombinasi dengan pelbagai agen digunakan sepanjang penyakit ini, tetapi kortikosteroid digunakan untuk sementara waktu. Baru-baru ini, keutamaan diberikan kepada NSAID selektif COX-2 (meloxicam, nimesulide, celecoxib).
  • Asas pelantikan kortikosteroid adalah banyak luka, sakit teruk yang tidak dapat diatasi dengan NSAID, vaskulitis umum. Ubat pilihan di antara kortikosteroid adalah prednison. Sebaik sahaja proses akut reda, dosnya segera dikurangkan, atau pengambilannya dibatalkan sepenuhnya dan ubat tersebut ditukar kepada ubat bertindak lambat, iaitu ubat asas..

Menurut piawaian yang ada, ubat-ubatan asas pilihan untuk peringkat awal rheumatoid bukan metotreksat, tetapi quinols (hidroksiklorin), penisilinamin, levamisol - ubat kurang toksik. Tetapi hari ini pakar rheumatologi semakin cenderung kepada idea menggunakan metotreksat pada awal penyakit ini untuk segera menyekatnya. Benar, rawatan sedemikian tidak selamat untuk kesihatan - doktor mesti memberi amaran kepada pesakitnya mengenai perkara ini..

Anda tidak boleh menggunakan ubat sendiri dengan sitostatik, seperti bunuh diri. Perlu diperiksa terlebih dahulu oleh pakar rheumatologi, dan menurut hasil diagnosis, dia akan memutuskan sama ada menggunakan methotrexate untuk rheumatoid arthritis, atau lebih baik menggunakan kaedah lain yang lebih tradisional.

Semua mengenai sendi

Rheumatoid arthritis adalah penyakit kronik di mana tisu penghubung dan sendi kecil rosak, disertai dengan kesakitan yang luar biasa. Kerana perkembangan penyakit ini, pembengkakan pada sendi yang meradang dan kemerahan pada kawasan yang terjejas diperhatikan. Pesakit sering diresepkan methotrexate untuk rheumatoid arthritis untuk mengawal kesakitan dan memperlahankan perkembangan penyakit. Ubat ini menunjukkan hasil yang sangat baik pada semua peringkat perkembangan penyakit ini. Ia ditetapkan walaupun diagnosisnya disahkan sepenuhnya, ketika pakar, semasa pemeriksaan awal, menunjukkan gejala penyakit yang kompleks.

Ciri-ciri rawatan artritis reumatoid

Perubatan moden belum dapat sepenuhnya menyembuhkan pesakit dari rheumatoid arthritis. Selepas penemuan penyakit ini, pesakit harus sentiasa memantau kesihatannya, dengan mengambil ubat yang ditetapkan oleh doktor. Ubat dapat meningkatkan fungsi sendi, melegakan keradangan dan mencegah komplikasi yang boleh menyebabkan kecacatan pesakit.

Selepas pengesahan akhir diagnosis, pesakit diberi ubat asas untuk rawatan rheumatoid arthritis, yang paling biasa adalah methotrexate. Kajian menunjukkan bahawa ubat itu berkesan melawan penyakit ini.

Pesakit dalam pengampunan sering menolak untuk mengambil methotrexate atau ubat lain yang diresepkan oleh doktor, yang menyebabkan pemburukan penyakit.

Bentuk dos metotreksat

Terdapat dua bentuk ubat di pasaran farmakologi masa kini: tablet dan suntikan. Tablet bersalut sering digunakan untuk merawat artritis reumatoid dengan methotrexate. Sekiranya pesakit tidak mematuhi rejimen ubat atau jika dia mempunyai kesan sampingan yang berkaitan dengan saluran gastrointestinal, dia mungkin diresepkan untuk rawatan suntikan.

Suntikan metotreksat diberikan secara intravena atau subkutan. Anda boleh membeli ampul dengan larutan yang sudah siap digunakan atau dengan pekat dan lyophilisate methotrexate, dari mana larutan suntikan disediakan.

Methotrexate adalah agen sitostatik kuat yang, apabila diambil dengan betul, melambatkan perkembangan artritis reumatoid.

Lebih banyak mengenai ubat

Methotrexate menjadi terkenal di seluruh dunia kerana rawatannya terhadap pelbagai pembentukan tumor..

Methotrexate biasanya diresepkan untuk membetulkan:

  • artritis reumatoid;
  • sarkoma osteogenik;
  • limfosarcoma;
  • sarkoma tisu lembut;
  • tumor yang bersifat ganas yang timbul pada tisu tulang;
  • barah kemaluan.

Menurut arahan penggunaannya, ubat ini dilarang sama sekali untuk digunakan oleh wanita hamil, kerana boleh menyebabkan kematian anak yang belum lahir atau menyumbang kepada perkembangan kecacatan kelahiran pada dirinya. Ia tidak dapat digunakan jika terdapat kelainan serius dalam fungsi ginjal, hati.

Methotrexate untuk rheumatoid arthritis dianggap sebagai ubat yang sangat berkesan yang digunakan dalam terapi kompleks sebagai agen asas yang sudah di peringkat awal perkembangannya..

Tindakan ubat ini bertujuan untuk melambatkan perkembangan proses keradangan, mencegah pemusnahan sepenuhnya tisu yang membentuk sendi, dan mencegah pemburukan penyakit.

Semasa merawat pesakit, sangat penting untuk menentukan dos dan jangka masa rawatan yang betul. Dilarang keras menggunakan ubat tersebut tanpa preskripsi doktor, kerana ia menyebabkan kesan sampingan yang serius.

Ubat yang dimaksudkan boleh didapati dalam pelbagai bentuk: tablet, larutan dalam ampul untuk suntikan, cecair dalam botol. Penyakit ini dirawat dengan tablet ketika baru mulai berkembang dan tidak perlu menggunakan dos ubat yang terlalu besar. Suntikan ditetapkan untuk bentuk lanjutan yang lebih serius. Penyelesaian bagi mereka dibuat dan diperkenalkan ke dalam badan selambat-lambatnya 24 jam kemudian, jika tidak, ia tidak memberikan hasil yang positif.

Ulasan pengguna mengenai ubat ini berbeza. Sebilangan pesakit, setelah mengambil metotreksat, memperhatikan peningkatan yang ketara dalam keadaan mereka, gejala rheumatoid arthritis menjadi kurang jelas. Penggunaan ubat yang betul dalam bentuk tablet atau suntikan tidak menyebabkan alahan dalam kebanyakan kes. Walau bagaimanapun, penggunaan yang tidak betul menyebabkan kerosakan sistem pencernaan, saluran gastrousus..

Antara ulasan terdapat aduan pesakit mengenai ubat tersebut. Contohnya, dalam waktu yang singkat setelah mula mengambilnya, ia menyebabkan keguguran rambut, mual yang teruk, dan cirit-birit. Terdapat kes-kes yang diketahui mengenai perkembangan stomatitis, bisul mukosa mulut, jadi harus diambil dengan sangat hati-hati, hanya seperti yang diarahkan oleh pakar.

Prinsip operasi

Rheumatoid arthritis diakui sebagai penyakit autoimun di mana tindakan limfosit berubah. Sel-sel ini dalam tubuh yang sihat melakukan fungsi perlindungan dan melawan bakteria asing..

  • Tetapi apabila penyakit muncul, mereka mula menyerang dan memusnahkan sel yang sihat..
  • Methotrexate, setelah memasuki badan, mempunyai kesan buruk pada limfosit, yang memprovokasi penampilan proses keradangan pada sendi.
  • Ubat ini melambatkan pengeluaran zat tubuh yang menyumbang kepada perkembangan arthritis rheumatoid.
  • Methotrexate, apabila dimakan, merangsang pengeluaran bahan yang melawan proses keradangan.

Berkat ini, tumor melepasi di tempat-tempat yang terkena penyakit, kekejangan sendi menurun, yang diperhatikan semasa penyakit ini. Juga, sensasi kesakitan mereda pada pesakit, dan dengan penggunaan ubat secara sistematik, mereka hilang sepenuhnya.

Ciri aplikasi

Bagi pesakit dengan rheumatoid arthritis, methotrexate pada mulanya diresepkan dalam dos minimum. Dalam dos berikutnya, jumlah ubat meningkat sehingga tindak balas klinikal yang mencukupi dapat dikesan. Sekiranya ubat tidak meringankan keadaan pesakit, doktor boleh membuat perubahan pada terapi ubat. Dalam kes yang teruk, ubat biologi tambahan digunakan untuk merawat artritis reumatoid, yang menyumbang kepada permulaan remisi awal..

Methotrexate diambil seminggu sekali. Dalam beberapa kes, ubat itu digunakan mengikut skema berbeza yang ditetapkan oleh doktor yang merawat. Sekiranya dos ubat yang diperlukan diperlukan untuk mencapai hasil yang optimum, maka boleh diambil secara porsi. Perlu diingat bahawa jurang antara dos mestilah tepat 12 jam..

Semasa merawat, pesakit harus mengambil methotrexate, memerhatikan preskripsi berikut:

  • pilih hari yang sesuai dalam seminggu, memandangkan rawatan ubat mempengaruhi sistem saraf dan dapat mengurangkan tahap tumpuan dan prestasi;
  • dos ubat berikutnya hendaklah dijalankan hanya pada hari yang dipilih;
  • pada hari di mana methotrexate diambil, jika boleh, jangan mengambil ubat anti-radang atau analgesik.

Sekiranya, setelah pengambilan dos minimum ubat pertama, pesakit mempunyai kesan sampingan, tidak boleh diterima untuk merawat penyakit ini dengan cara ini. Doktor menggantikan ubat itu dengan ubat lain. Selalunya digunakan sulfasalazine untuk artritis reumatoid atau analog ubat lain.

Untuk mencapai keberkesanan maksimum dalam rawatan artritis reumatoid, anda perlu mengambil methotrexate seperti yang diarahkan oleh doktor anda..

Kontraindikasi

Walaupun keberkesanan metotreksat tinggi, tidak semua pesakit dapat mengambilnya. Ubat ini mempunyai sejumlah kontraindikasi yang mesti diambil kira semasa menetapkannya kepada pesakit. Ubat ini tidak boleh digunakan dalam kes berikut:

  • dengan hipersensitiviti terhadap ubat;
  • dengan kekurangan imuniti;
  • dengan kegagalan buah pinggang atau hepatik;
  • dengan leukopenia, platelet atau leukemia.
  • semasa mengandung dan menyusui.

Terdapat juga sekatan di mana ubat methotrexate digunakan untuk rheumatoid arthritis hanya di bawah pengawasan doktor:

  • penyakit berjangkit;
  • ulser di saluran gastrousus atau di mulut;
  • batu di buah pinggang;
  • penyakit sistem peredaran darah.

Methotrexate untuk rheumatoid arthritis diresepkan dengan berhati-hati pada kanak-kanak dan orang tua. Rawatan dalam kes ini hanya dilakukan atas cadangan pakar reumatologi yang berpengalaman. Sekiranya pesakit mempunyai kesan sampingan, doktor menetapkan ubat lain untuk merawat artritis reumatoid.

Interaksi dengan ubat lain

Tidak digalakkan mengambil asid folik semasa rawatan dengan methotrexate, yang mengurangkan keberkesanannya. Gabungan ubat ini boleh menyebabkan pendarahan. Juga tidak digalakkan menggunakan asparaginase, yang menyekat tindakan ubat..

Terdapat sebilangan ubat yang meningkatkan kesan methotrexate, yang boleh menyebabkan mabuk. Tidak digabungkan untuk menggabungkan ubat-ubatan berikut dengannya:

  • barbiturat;
  • trimetoprim;
  • sulfonamida;
  • kortikosteroid;
  • kloramfenikol;
  • asid hippuric para-aminobenzoik dan para-amino;
  • tetrasiklin;
  • probenecid.

Untuk mencapai keberkesanan rawatan yang lebih tinggi, humira diresepkan kepada pesakit bersama dengan methotrexate. Kajian menunjukkan bahawa secara gabungan, ubat-ubatan ini dapat dengan cepat menghilangkan keradangan sendi dan mencapai pengampunan jangka panjang..

Analog dan harga ubat

Analog metotreksat adalah trexan, methodject, trixil. Sekiranya anda merancang untuk mengganti ubat dengan analog, anda mesti melakukan ini setelah berunding dengan perubatan.

Harga tablet methotrexate untuk sebungkus 50 keping adalah kira-kira 230-250 rubel, bergantung pada dos dan pengeluar, untuk penyelesaian suntikan - rata-rata 130 rubel setiap ampul.

  • Akibatnya, methotrexate kini menjadi ubat pilihan untuk rawatan artritis reumatoid..
  • Dalam kes ini, perlu dipertimbangkan risiko kesan sampingan dan komplikasi yang ada dengan penggunaan buta huruf.
  • Oleh itu, preskripsi ubat yang betul harus dilakukan secara eksklusif oleh doktor dan perjalanan rawatan harus dilakukan di bawah pengawasannya..

Dalam video ini, anda akan mempelajari beberapa resipi berkesan dari ubat tradisional yang boleh digunakan bersama dengan ubat-ubatan untuk melawan rheumatoid arthritis:

Overdosis

Dianjurkan untuk menggunakan methotrexate mengikut skema yang ditetapkan oleh doktor yang merawat. Anda juga perlu mematuhi dos yang diluluskan oleh doktor. Penyimpangan ubat boleh menyebabkan rawatan yang tidak berkesan atau menyebabkan overdosis, yang sukar ditentukan oleh gejala tertentu. Pesakit mesti menghampiri preskripsi doktor secara bertanggungjawab semasa merawat rheumatoid arthritis.

  • Sekiranya pesakit mempunyai metotreksat yang berlebihan, dia perlu menyuntik kalsium folat secara intramuskular atau intravena dalam jumlah yang sama dengan dos metotreksat yang diambil.
  • Untuk menghilangkan keracunan badan, kalsium folat dianjurkan untuk diberikan pada jam pertama setelah overdosis..
  • Sekiranya perlu, doktor akan menetapkan suntikan tambahan.
  • Juga, pesakit disarankan untuk minum banyak air untuk mempercepat penghapusan metotreksat dari tubuh, jika tidak, metabolitnya dapat menetap di saluran kencing..

Kelebihan dan kekurangan ubat

Methotrexate adalah salah satu ubat yang paling berkesan untuk melegakan keradangan sendi dan mempromosikan remisi jangka panjang artritis reumatoid. Tetapi, seperti banyak ubat generasi baru, ia mempunyai banyak kontraindikasi, dan penggunaannya boleh menyebabkan kesan sampingan yang serius. Ubat ini hanya boleh diresepkan oleh pakar yang berpengalaman yang dapat memilih dos optimum dengan betul tanpa membahayakan kesihatan pesakit. Ubat diri dalam kes ini tidak boleh diterima.

Lihat jadual di bawah untuk faedah dan kekurangan metotreksat yang digunakan untuk merawat artritis reumatoid.

Kebaikan ubatKekurangan ubat
Methotrexate dianggap sebagai rawatan "standard emas" untuk artritis reumatoidHasil rawatan diperhatikan hanya setelah 4-8 minggu mengambil ubat
Tempoh rawatan tidak terhad, yang membolehkan anda mencapai pengampunan jangka panjangAgar ubat itu berkesan, pesakit perlu mengunjungi doktor yang hadir dan menjalani ujian sekurang-kurangnya sekali setiap 2-3 bulan
Sepanjang tempoh rawatan, keradangan sendi tidak munculMengambil ubat itu berterusan walaupun selepas permulaan tempoh pengampunan, jika tidak, penyakit ini mulai berkembang dan bertambah buruk.
Gejala penyakit berkurang dengan ketara, dan pesakit tidak mengalami kesakitan yang luar biasaMengambil ubat boleh menyebabkan banyak kesan sampingan yang berbahaya bagi kesihatan: pemburukan penyakit berjangkit, sesak nafas dan peningkatan batuk, penampilan ruam pada kulit, pembentukan bisul pada rongga mulut, gangguan serius dalam sistem peredaran darah, dan lain-lain.
Membolehkan pesakit bertolak ansur dengan aktiviti fizikal dengan lebih mudahMengambil ubat tidak menghentikan pemusnahan sendi, tetapi hanya mempunyai kesan anti-radang yang berkesan
Boleh digunakan sebagai komponen terapi kompleks untuk rawatan artritis reumatoidTidak jarang ubat dibatalkan kerana munculnya pelbagai kesan sampingan.
Penggunaan ubat pada peringkat awal penyakit meminimumkan manifestasi gejala yang tidak menyenangkanMethotrexate tidak digalakkan untuk digunakan semasa kehamilan dan menyusui.
Methotrexate digunakan walaupun dalam kes di mana pakar mengenai gejala yang dikenal pasti menentukan penyakit ini dan diagnosis akhir belum ditentukan.Produk mungkin tidak berkesan semasa berinteraksi dengan ubat lain
Kos ubat yang rendah menjadikannya berpatutan untuk setiap pesakit

Mengambil methotrexate membolehkan anda menghilangkan keradangan sendi untuk masa yang lama dan melupakan kesakitan yang luar biasa. Walaupun hanya ubat ini dan ubat anti-radang yang digunakan untuk rawatan, artritis reumatoid surut, dan fungsi sendi kembali. Tetapi kerana ubat ini mempunyai sejumlah kontraindikasi dan boleh menyebabkan kemunculan kesan sampingan, ubat ini hanya boleh diambil seperti yang diarahkan oleh pakar rheumatologi yang berpengalaman dan dengan ketat dalam dos yang disyorkan..

Bagaimana ubat itu berfungsi

Ubat ini adalah antagonis asid folik, merangsang sintesis adenosin, mempengaruhi tindak balas keradangan dan imun dengan membunuh sel-sel yang terlibat dalam memprovokasi keradangan pada tisu sendi. Pada masa yang sama, methotrexate meningkatkan sintesis sebatian dengan tindakan anti-radang.

Kesan methotrexate ini menjadikannya sitostatik dan ubat dengan kesan antitumor dan imunosupresif. Sel sumsum tulang, epitel usus, pundi kencing, rongga mulut sensitif terhadapnya.

Cara pengambilan methotrexate dengan betul

Tidak ada petunjuk yang jelas untuk mengambil ubat ini untuk artritis reumatoid, biasanya diresepkan mengikut skema penggunaan umum, kerana sukar untuk mengatakan berapa banyak dos metotreksat yang akan membantu, oleh itu tidak ada dos yang tepat untuk rawatan artritis reumatoid.

Arahan am untuk kemasukan

Methotrexate diberikan secara suntikan atau dalam bentuk tablet. Biasanya ia diminum dalam bentuk tablet, dengan kesan sampingan dari saluran gastrousus, suntikan intramuskular atau intravena disyorkan. Dos ubat adalah 6.5-26 mg. Biasanya, mereka mula mengambil dengan dos minimum, setelah 2-3 minggu dinaikkan, dos terus meningkat hingga kesan klinikal yang ketara atau berlakunya intoleransi.

Selepas itu, artritis reumatoid dirawat dalam dos yang disahkan, ubat itu diminum seminggu sekali. Kadang kala doktor boleh menetapkan dos pecahan - dengan membahagikan satu dos menjadi dua atau tiga atau lebih dos, dengan selang waktu 12 jam.

Tanda-tanda lega pertama yang dapat dilihat pada pesakit diperhatikan selepas 5-6 minggu kemasukan, kesan maksimum adalah selepas enam bulan. Rawatan dengan methotrexate telah dilakukan selama bertahun-tahun, selalunya seumur hidup, hanya dalam keadaan seperti itu fenomena keradangan dan gejala rheumatoid arthritis mereda, sendi kembali ke aktiviti fizikal dan kualiti hidup pesakit bertambah baik.

Tidak boleh mengambil ubat sendiri dan memutuskan berapa lama meminumnya atau memberi suntikan, tanpa nasihat dan kawalan perubatan, agar tidak menimbulkan kesan sampingan dan kecekapan rendah.

Yang sangat penting dalam pengambilan methotrexate adalah kekerapan penggunaannya, aspek ini mesti dipatuhi dengan ketat. Skimnya adalah seperti berikut:

  • Hari dalam seminggu ditentukan untuk mengambil methotrexate;
  • Dadah pada masa akan datang mesti diminum pada hari ini, sepanjang kursus;
  • Pada hari pengambilan methotrexate, disyorkan untuk tidak mengambil ubat anti-radang nonsteroid.

Kadang-kadang, dengan kesan yang tidak mencukupi, metotreksat diresepkan bersama dengan ubat-ubatan seperti sulfasalazine (pada peringkat awal perkembangan rheumatoid arthritis), siklosporin, leflunomide (tidak diinginkan untuk menetapkan pesakit yang lebih tua dan dengan patologi sistem hepatik), hidroksiklorin.

Anda boleh mengetahui maklumat ringkas mengenai ciri penyakit seperti rheumatoid arthritis dari video:

Kebaikan dan keburukan

Dengan semua keberkesanannya, methotrexate mempunyai kesan sampingan yang agak ketara yang memberi kesan negatif terhadap keadaan banyak organ dan sistem. Mereka dapat dikurangkan dengan mengambil asid folik. Terdapat analog seperti rituximab, infliximab dan lain-lain, tetapi pada masa ini, metotreksat tetap menjadi pilihan.

Sifat positif

  1. Kerana keberkesanannya, ia dianggap sebagai ubat utama dalam rawatan artritis reumatoid.
  2. Perjalanan rawatan boleh dibuat sewenang-wenangnya lama.
  3. Sepanjang keseluruhan aplikasi, ia menghilangkan keradangan pada elemen artikular dan gejala yang disebabkan olehnya.
  4. Pesakit bertolak ansur dengan aktiviti fizikal dengan lebih baik.
  5. Keserasian yang baik dengan Rawatan Rheumatoid Arthritis yang lain.
  6. Preskripsi awal ubat memastikan penyakit ringan.
  7. Methotrexate disyorkan dalam kes-kes rheumatoid arthritis yang belum disahkan, dengan diagnosis awal.
  8. Harga dan ekonomi yang berpatutan - satu paket methotrexate dengan harga 250 rubel diterima dalam masa kira-kira dua bulan.

keburukan

  • Kesan rawatan yang dapat dilihat secara klinikal muncul selepas 4-8 minggu kursus tetap;
  • Semasa mengambil methotrexate, pesakit memerlukan lawatan berkala ke pakar rheumatologi, sekurang-kurangnya sekali setiap tiga bulan;
  • Penggunaan ubat tidak boleh dihentikan walaupun pengampunan berlaku, untuk mengelakkan pemburukan;
  • Risiko serius untuk mengembangkan kesan patologi, seperti: penurunan tahap sel darah merah, platelet dan leukosit dalam aliran darah, sesak nafas, batuk, bisul mulut, ruam kulit, penyakit berjangkit, disfungsi saluran gastrointestinal, hati dan organ lain;
  • Kesan anti-radang kuat ubat ini tidak sepenuhnya menghentikan pemusnahan tisu sendi;
  • Kehamilan dan tempoh penyusuan hampir selalu tidak termasuk penggunaan ubat ini;
  • Kesan sampingan boleh menyebabkan penghentian methotrexate;
  • Kesannya tidak selalu datang.

Kesan sampingan yang mungkin

Methotrexate boleh menyebabkan pelbagai kesan sampingan. Salah satu kesan negatif yang paling biasa adalah kerosakan sistem pencernaan. Pesakit mengalami muntah, pembentukan ulseratif di rongga mulut, sakit kepala yang teruk. Terdapat kes yang berkaitan dengan gangguan alat vestibular.

Di samping itu, penggunaan ubat boleh menyebabkan:

  • kerosakan alat kelamin;
  • kelesuan umum dan kelemahan dalam badan;
  • peningkatan suhu badan;
  • Kesakitan di mata;
  • hilang selera makan;
  • cirit-birit;
  • peningkatan risiko terkena selesema;
  • ruam kulit;
  • penyakit hati;
  • berlakunya pembekuan darah;
  • mimisan;
  • penyakit sistem pernafasan, khususnya paru-paru.

Jarang, tetapi methotrexate boleh memberi kesan negatif terhadap keadaan sistem saraf pusat. Pada pesakit setelah menjalani rawatan jangka panjang dan dos yang signifikan, terdapat keruh fikiran, keadaan kemurungan yang berpanjangan, perubahan mood yang tajam, keinginan untuk tidur yang berterusan, kemerosotan penglihatan, penampilan sirap.

Perlu diperhatikan bahawa obat yang dimaksud tidak boleh diminum bersama sejumlah obat, karena kombinasi zat yang merupakan bagian dari obat dapat menyebabkan keracunan. Oleh itu, methotrexate tidak boleh digunakan serentak dengan agen seperti itu:

  • penggunaan pelbagai vaksin;
  • antibiotik tertentu;
  • penggunaan semua jenis bahan tambahan aktif secara biologi;
  • agen bukan hormon yang melegakan keradangan.

Sekiranya berlaku overdosis dengan methotrexate, doktor segera menyuntik pesakit dengan penawar - kalsium folinat. Lebih cepat prosedur dilakukan, lebih baik untuk kesihatan pesakit. Dos penawar mesti sama atau melebihi jumlah metotreksat yang telah masuk ke dalam badan. Sama ada terdapat keperluan untuk menggunakan penawar berulang, ujian darah pesakit akan ditunjukkan.

Awas tidak menyakitkan

Methotrexate boleh menyebabkan ketoksikan. Untuk mengenal pasti simptomnya pada waktunya, perlu menderma darah secara berkala untuk dianalisis. Ini akan membantu mengesan bilangan platelet dan sel darah putih anda. Sekiranya ubat baru mula diminum, maka analisis harus dilakukan setiap hari, maka lebih jarang, misalnya, setiap 7-14 hari, ketika terdapat kemelesetan penyakit. Di samping itu, penting untuk menjalani pemeriksaan badan secara menyeluruh, memantau keadaan hati, ginjal, dan melakukan fluoroskopi. Ahli reumatologi mengesyorkan kajian makmal secara sistematik mengenai hematopoiesis pada sumsum tulang.

Sekiranya methotrexate diresepkan dalam dos yang besar untuk rawatan, maka sangat penting untuk memperhatikan tahap keasidan air kencing.

Apabila pesakit mengalami cirit-birit, stomatitis dan gangguan lain dalam kerja organ dalaman, segera diperlukan untuk mengganggu kesan pada tubuh dengan ubat yang dimaksudkan.

  • Sekiranya ini tidak dilakukan, maka akibatnya boleh menjadi sangat mengerikan..
  • Sekiranya batuk kering muncul tanpa sebab yang jelas, anda harus berjumpa pakar.
  • Sekiranya anda tidak berhenti minum methotrexate, maka ada kemungkinan penyakit paru-paru sangat teruk..
  • Rawatan dengan methotrexate tidak boleh disertai dengan penggunaan ubat-ubatan yang mempunyai ketoksikan tinggi.
  • Dilarang mengkonsumsi minuman beralkohol, terutamanya dalam kuantiti yang banyak.
  • Sekiranya anda tidak mengikuti petua ini, maka kemungkinan kerosakan hati adalah tinggi..
  • Semasa terapi ubat, anda tidak boleh berada di bawah sinar matahari untuk waktu yang lama, termasuk dari jam 12 tengah hari hingga 16:00.

Sekiranya penggunaan ubat terlewat, maka pada masa berikutnya anda tidak boleh menggandakan dos. Ketika mengubati ubat yang dimaksud, lebih baik tidak berinteraksi dengan orang yang mempunyai penyakit berjangkit, dan tidak melakukan vaksinasi terhadap pelbagai virus.

Lawatan ke doktor gigi harus dilakukan sebelum memulakan terapi. Sekiranya ini tidak dapat dilakukan, maka anda perlu menunggu penyelesaian rawatan sehingga darah dalam keadaan normal. Jika tidak, ada risiko dijangkiti penyakit berjangkit, penyembuhan luka akan memakan masa lebih lama, gusi mungkin berdarah.

Methotrexate adalah hasil perkembangan perubatan terkini. Ia memberi kesan positif pada tubuh pesakit dan terkenal dengan rawatan berkesan terhadap banyak penyakit serius. Walau bagaimanapun, ubat-ubatan sendiri dan percubaan dengannya dilarang sama sekali. Agar tidak membahayakan kesihatan, dos yang ditentukan dengan ketat diperlukan untuk setiap kes individu. Hanya doktor yang berpengalaman yang boleh mengambilnya..

Ketoksikan dadah

Methotrexate adalah antagonis folat yang paling toksik. Kerana pelanggaran metilasi deoksiuridin monofosfat, ia terkumpul dan sebahagiannya berubah menjadi deoksiuridin trifosfat. Deoxyuridine triphosphate tertumpu di dalam sel dan dimasukkan ke dalam DNA, menyebabkan sintesis DNA yang rosak. Di dalamnya, timidin sebahagiannya digantikan oleh uridin. Hasil daripada proses patologi, anemia megaloblastik berkembang..

Anemia Megaloblastik adalah keadaan di mana tubuh kekurangan vitamin B12 dan asid folik. Asid folik (bersama dengan zat besi) mengambil bahagian dalam sintesis sel darah merah. Sel-sel darah ini memainkan peranan penting dalam pembentukan darah dan fungsi seluruh tubuh..

Dengan kekurangan asid folik, eritrosit, berubah bentuk dan ukuran, terbentuk. Mereka dipanggil megaloblas. Anemia megaloblastik menyebabkan kebuluran oksigen badan. Sekiranya keadaan patologi diperhatikan untuk masa yang lama, ia menyebabkan degenerasi sistem saraf..

Semasa merawat dengan methotrexate, reaksi sampingan berlaku, ciri anemia megaloblastik. Terdapat penekanan fungsi hematopoiesis. Apabila dos yang disyorkan terlampaui, terdapat:

  • loya;
  • muntah;
  • cirit-birit.

Sekiranya, dengan adanya gejala seperti itu, ubat tidak dibatalkan, penyakit serius saluran pencernaan berkembang. Kadang-kadang asidosis tubular ginjal (penurunan perkumuhan asid urin) dan buta kortikal (gangguan penglihatan).

Pereputan

Methotrexate secara praktikal tidak merosakkan di dalam badan. Ia diedarkan dalam cecair biologi dan 80-90% dikeluarkan oleh buah pinggang tidak berubah. Sekiranya gangguan fungsi ginjal, ubat terkumpul di dalam darah. Kepekatannya yang tinggi boleh menyebabkan kerosakan buah pinggang.

Dengan rawatan yang berpanjangan, sirosis hati dan osteoporosis (terutama pada masa kanak-kanak) dapat berkembang. Semasa mengambil methotrexate, terdapat:

  • dermatitis;
  • stomatitis;
  • kepekaan terhadap cahaya;
  • hiperpigmentasi kulit;
  • fotofobia;
  • furunculosis;
  • konjungtivitis;
  • lakrimasi;
  • demam.

Sangat jarang bahawa alopecia (keguguran rambut) dan pneumonitis (proses keradangan atipikal di paru-paru) menjadi akibat terapi metotreksat.

Methotrexate dan asid folik

Kajian telah mengesahkan hubungan antara manifestasi kesan sampingan semasa rawatan dengan Methotrexate dengan kekurangan asid folik di dalam badan..

  • Semasa rawatan rheumatoid arthritis, simpanan sel folat dengan cepat menurun.
  • Pada masa yang sama, terdapat peningkatan kepekatan homosistein.
  • Homocysteine ​​adalah asid amino yang terbentuk semasa metabolisme metionin.
  • Memecahkan homosistein memerlukan tahap folat yang mencukupi.
  • Dengan kekurangannya, tahap homosistein dalam darah meningkat secara kritikal.
  • Kepekatannya yang tinggi meningkatkan risiko kerosakan vaskular aterosklerotik dan mempercepat pembentukan trombus..

Peningkatan kepekatan homocysteine ​​yang besar disebabkan oleh kecenderungan untuk mengumpulnya pada pesakit dengan rheumatoid arthritis. Rawatan dengan Methotrexate meningkatkan proses negatif, terutama pada tahap ketika pencapaian kesan terapi memerlukan peningkatan dos ubat.

Meresepkan asid folik semasa terapi methotrexate dapat mengurangkan tahap homosistein berbahaya dan mengurangkan kemungkinan kesan yang tidak diingini. Ia membantu mengurangkan risiko menghidap keadaan kritikal pada pesakit yang mengalami penyakit kardiovaskular.

Rawatan asid folik

Rawatan asid folik juga dapat mengelakkan reaksi buruk lain yang berkaitan dengan rawatan methotrexate. Sekiranya ia diresepkan segera setelah permulaan terapi dengan ubat asas atau selama 6 bulan pertama rawatan, kekerapan berlakunya gangguan pada saluran gastrointestinal dikurangkan sebanyak 70%. Asid folik meminimumkan risiko terkena penyakit membran mukus dan alopecia.

Asid folik untuk rheumatoid arthritis diambil setiap hari sepanjang tempoh rawatan dengan Methotrexate. Dos ubat dipilih oleh doktor secara individu. Pengecualian adalah hari pengambilan Methotrexate..

  • Dos harian boleh diambil pada pagi hari berikutnya..
  • Ini akan menghentikan reaksi buruk pada peringkat awal perkembangannya..
  • Di samping itu, rejimen asid folik boleh diresepkan, di mana dos mingguan diminum seminggu sekali..
  • Ubat ini harus digunakan tidak lebih awal dari 12 jam setelah mengambil Methotrexate.

Monoterapi dan kombinasi

Terdapat dua pendekatan rawatan. Ini adalah monoterapi, apabila metotreksat adalah satu-satunya ubat terapi, dan kombinasi, jika yang lain dapat digunakan bersama dengannya. Tugas utama doktor adalah untuk menentukan garis yang jelas antara keberkesanan dan kerosakan pada kesihatan..

Semasa rawatan, elakkan mengambil ubat anti-radang bukan steroid. Dalam kebanyakan kes, ini boleh menyebabkan mabuk yang teruk. Hati-hati harus diambil semasa menggunakan antibiotik dan ubat imunostimulasi. Asid folik boleh menekan keberkesanan matotrexate.

Monoterapi

  • Monoterapi mungkin kurang berkesan dalam beberapa kes.
  • Tetapi pada masa yang sama - ini adalah mod yang paling lembut.
  • Sesungguhnya, dalam rawatan rheumatoid arthritis, sejumlah besar sumber badan digunakan..
  • Kesan kesan sampingan ditambahkan, yang dapat memainkan peranan serius dalam proses pemulihan atau pemulihan.

Menggabungkan

Apa yang tidak perlu anda lakukan adalah memilih ubat anda sendiri, kerana ini boleh membawa kepada akibat yang serius. Hanya doktor yang merawat menetapkan ubat. Kombinasi metotreksat dengan ubat lain dilakukan untuk mencapai kesan terbaik, tetapi dibatasi oleh ciri individu pesakit.

Kombinasi yang paling terbukti dalam rawatan rheumatoid arthritis adalah methotrexate dengan sulfasalazine.

Cara mengurangkan kesan negatif?

Methotrexate mempunyai pelbagai kesan sampingan. Untuk mengelakkan sebahagian besar dari mereka, anda perlu menjalani gaya hidup sihat, amati rejimen harian dan diet khas..

Untuk mengurangkan kesan sampingan, anda memerlukan:

  • berhenti minum alkohol;
  • mengurangkan pengambilan makanan goreng dan berlemak;
  • Minum banyak cecair (mengurangkan loya)
  • minum air bersih tanpa perasa dan bahan tambahan warna;
  • menolak kopi dan minuman tenaga;
  • mengecualikan hubungan dengan pembawa penyakit virus;
  • menolak sebarang vaksinasi;
  • elakkan berjumpa doktor gigi semasa rawatan;
  • elakkan keletihan yang berlebihan;
  • diuji secara berkala.

Sekiranya loya berlebihan, berbincanglah dengan doktor anda mengenai cara menukar kaedah pentadbiran kepada pentadbiran parenteral (intravena dan subkutan). Masih penting untuk mengira dos dan ciri individu organisma dengan betul. Jangan takut untuk memberitahu doktor mengenai perasaan anda. Ia dapat mengurangkan gejala mereka..

Apa rawatan yang boleh diberikan?

Kesan rawatan yang paling besar dicapai pada peringkat awal penyakit. Methotrexate untuk rheumatoid arthritis diresepkan sejurus selepas diagnosis, dan kadang-kadang walaupun pada kecurigaan sedikit pun. Dalam hampir setiap kes, adalah mungkin untuk menghentikan proses keradangan, melegakan bengkak dan kesakitan. Secara teori, rawatan dapat mengembalikan sepenuhnya fungsi bahagian tubuh yang terjejas dan melegakan sebarang gejala untuk jangka masa yang panjang, walaupun dalam kes yang lebih lanjut. Oleh itu, kaitannya tidak pernah hilang. Jangan putus asa, anda perlu berjuang untuk kesihatan, masa depan dan kehidupan penuh anda hingga akhir.

Pendapat doktor mengenai ubat tersebut

Ahli rheumatologi moden menganggap Methotrexate sebagai "standard emas" dalam rawatan artritis reumatoid. Pendapat ini disahkan oleh banyak kajian perubatan dalam dan luar negara, yang membuktikan kecekapan tinggi ubat tersebut. Semasa menilai keberkesanan ubat, perkara berikut dinilai:

  • peningkatan keadaan subjektif pesakit dan penurunan keparahan gejala objektif penyakit sambil mengikuti rejimen (dicapai pada 85% pesakit RA)
  • kurang risiko kesan sampingan berbanding dengan pengambilan ubat lain;
  • mencegah perkembangan komplikasi yang membawa kepada kecacatan (ini sangat penting bagi pesakit muda).

Ulasan pesakit

Meresepkan Methotrexate kepada pesakit yang menderita rheumatoid arthritis tidak hanya memperbaiki keadaan sendi yang terjejas, tetapi juga mencegah perkembangan manifestasi sistemik penyakit ini. Terapi asas mempunyai kesan positif terhadap kualiti hidup pesakit, namun keputusan untuk mulai mengambil ubat dibuat secara eksklusif oleh doktor..

Rawatan artritis reumatoid dengan metotreksat

Terapi untuk rheumatoid arthritis dijalankan dengan ubat-ubatan anti-radang bukan steroid (NSAID), ubat-ubatan anti-radang asas (DMARDs) dan glukokortikoid. DMARD secara konvensional dibahagikan kepada ubat barisan pertama dan kedua. Ubat lini pertama mempunyai keseimbangan terbaik antara keberkesanan dan toleransi. Mereka dengan pasti menekan kedua-dua gejala klinikal dan perkembangan proses erosif pada sendi). Ahli reumatologi menetapkan DMARD untuk kebanyakan pesakit dengan arthritis rheumatoid.

DMARD baris pertama merangkumi metotreksat. Arahan penggunaan untuk rheumatoid arthritis mengatakan bahawa disyorkan untuk mengambil 7.5-25 mg ubat setiap minggu. Ahli reumatologi di Hospital Yusupov secara individu memilih dos secara beransur-ansur meningkat sebanyak 2.5 mg setiap 2-4 minggu sehingga tindak balas klinikal atau intoleransi yang baik berlaku. Ubat ini diberikan kepada pesakit untuk diminum secara lisan setiap minggu selama dua hari berturut-turut, dibahagikan kepada 3-4 dos setiap 12 jam.

Sekiranya dispepsia dan aduan lain yang berkaitan dengan saluran gastrointestinal, kerana toleransi methotrexate yang lemah ketika diambil secara oral, ubat ini diresepkan secara parenteral (satu suntikan intramuskular atau intravena setiap minggu). Ulasan methotrexate untuk rheumatoid arthritis adalah positif.

Semasa menetapkan methotrexate pada kadar 7.5-15 mg setiap minggu melalui mulut, secara pecahan (maksimum 17.5-25 mg / minggu), kesannya berlaku dalam 1-2 bulan dari permulaan terapi. Permulaan kesan sama sekali tidak menunjukkan pencapaian tahap aktiviti rheumatoid arthritis. Sebilangan orang dengan rheumatoid arthritis tidak bertindak balas walaupun dos metotreksat oral yang tinggi. Ini disebabkan penyerapannya yang tidak mencukupi di saluran gastrointestinal. Dalam kes sedemikian, ketersediaan bio metotreksat meningkat dengan pemberian ubat parenteral. Dalam kes ini, kesan terapi meningkat. Pada sebahagian besar pesakit dengan rheumatoid arthritis, setelah beralih dari bentuk dos oral ke parenteral methotrexate, kesan terapi tidak hanya bertambah baik, tetapi juga jumlah reaksi buruk menurun..

Kontraindikasi dan sekatan untuk mengambil methotrexate

Methotrexate tidak ditetapkan jika terdapat kontraindikasi berikut:

  • Hipersensitiviti;
  • Keadaan kekurangan imun;
  • Anemia (anemia), termasuk hipoplastik dan aplastik;
  • Leukopenia;
  • Thrombositopenia.

Ubat ini dikontraindikasikan pada pesakit yang menderita leukemia dengan sindrom hemoragik, hepatik atau gagal ginjal. Penggunaan methotrexate terhad untuk penyakit berjangkit, ulser pada rongga mulut dan saluran gastrousus, setelah campur tangan pembedahan baru-baru ini. Keputusan mengenai pelantikan methotrexate pada pesakit dengan gout atau calculi ginjal kerana risiko terkena hiperurisemia dibuat secara kolektif.

Bagi orang tua dan kanak-kanak, metotreksat diresepkan jika manfaat yang dimaksudkan melebihi risiko terkena reaksi buruk. Methotrexate untuk rheumatoid arthritis tidak diresepkan kepada wanita hamil, kerana boleh menyebabkan kematian janin atau menyebabkan kecacatan kongenital. Hentikan penyusuan semasa rawatan dengan methotrexate.

Kesan sampingan ubat methotrexate

Semasa menggunakan methotrexate untuk rawatan artritis reumatoid, tindak balas buruk berikut dari sistem saraf dan organ deria mungkin timbul:

  • Encephalopathy;
  • Sakit kepala;
  • Pening;
  • Aphasia (disfungsi pertuturan, yang mungkin merangkumi gangguan pemahaman atau ekspresi kata-kata atau persamaan kata yang tidak lisan);
  • Sakit belakang;
  • Kejang;
  • Kekejangan otot di bahagian belakang leher;
  • Lumpuh atau hemiparesis (pergerakan anggota badan separa di satu sisi badan).

Dalam beberapa kes, terdapat keletihan, kelemahan, kekeliruan. Ataxia (gangguan koordinasi pergerakan yang tidak berkaitan dengan kelemahan otot), gegaran (gemetar jari yang tidak disengajakan), mudah marah, koma mungkin timbul. Sebilangan pesakit mempunyai tanda-tanda konjungtivitis, lakrimasi berlebihan, fotofobia. Apabila menggunakan dos ubat yang tinggi, katarak, kebutaan kortikal mungkin timbul.

Dalam darah periferal, jumlah eritrosit, leukosit, platelet, neutrofil, limfosit, globulin gamma dapat berkurang. Akibat leukopenia pada pesakit yang menggunakan methotrexate, pendarahan dan septikemia mungkin berlaku. Perikarditis, perikarditis eksudatif, hipotensi jarang direkodkan. Perubahan tromboemboli boleh berlaku:

  • Trombosis arteri atau serebrum;
  • Trombosis urat mendalam pada bahagian bawah kaki atau urat renal;
  • Embolisme pulmonari;
  • Thrombophlebitis.

Pada bahagian sistem pernafasan, fibrosis paru-paru, pneumonitis interstisial, pemburukan jangkitan paru jarang berlaku. Komplikasi dari sistem pencernaan termasuk gingivitis, faringitis, stomatitis ulseratif. Sebilangan pesakit mengalami anoreksia, sukar menelan, mual, muntah, cirit-birit. Dengan ulserasi membran mukus saluran pencernaan, darah muncul di tinja, pendarahan gastrousus berkembang. Pesakit yang menerima terapi methotrexate jangka panjang lebih cenderung mengalami enteritis, fibrosis, dan sirosis hati..

Kadang-kadang sistitis, nefropati, azotemia berlaku, darah muncul di dalam air kencing. Pada wanita, terdapat risiko terkena senggugut, pada lelaki - oligospermia yang tidak stabil. Jarang, pada pesakit yang menggunakan methotrexate, proses oogenesis dan spermatogenesis terganggu, kecacatan janin berkembang.

Erythema (kemerahan disebabkan oleh kapilari yang melebar), gatal-gatal, dan jarang keguguran rambut mungkin berlaku pada kulit. Kadang kala fotosensitisasi, ekkimosis (lebam besar), ruam seperti jerawat, furunculosis berkembang. Pigmentasi kulit boleh meningkat atau berkurang, lepuh, telangiectasias mungkin terbentuk. Reaksi alergi ditunjukkan oleh demam, menggigil, ruam, urtikaria, kejutan anaphylactic. Mungkin penindasan imuniti, penambahan jangkitan oportunistik (bakteria, virus, kulat, protozoal). Ahli reumatologi di Hospital Yusupov mempunyai pendekatan individu untuk memilih dos dan rejimen pemberian methotrexate, dengan mempertimbangkan risiko reaksi buruk, dan memantau jumlah darah. Dengan perkembangan komplikasi, ubat digantikan dengan ubat lain dan terapi simptomatik dijalankan.

Sekiranya anda secara tidak sengaja mengambil metotreksat dalam dos yang tinggi, tidak ada gejala overdosis. Untuk meneutralkan kesan myelotoxic methotrexate, doktor segera menyuntikkan kalsium folinat secara lisan, intramuskular atau intravena. Dos ubat sama dengan dos methotrexate. Ia diberikan dalam satu jam pertama. Keputusan mengenai perlunya pemberian ubat selanjutnya diputuskan secara kolektif. Sekiranya pengambilan methotrexate dosis tinggi secara tidak sengaja, untuk mengelakkan pengendapan ubat dan metabolitnya di saluran kencing, alkalinisasi air kencing dilakukan.

Langkah berjaga-jaga semasa menggunakan methotrexate

Pesakit mengambil ubat di bawah pengawasan perubatan yang ketat. Untuk mengesan gejala keracunan tepat pada masanya, pakar rheumatologi di Hospital Yusupov memantau keadaan darah periferal. Bilangan leukosit dan platelet ditentukan terlebih dahulu setiap hari, kemudian setiap 3-5 hari pada bulan pertama. Selepas itu, ujian darah dilakukan sekali setiap 7-10 hari, dalam tempoh pengampunan - sekali setiap 1-2 minggu. Pesakit menentukan aktiviti transaminase hepatik, memeriksa fungsi ginjal, secara berkala melakukan fluoroskopi organ dada.

Terapi metotreksat dihentikan apabila bilangan sel darah menurun kepada petunjuk berikut:

  • Limfosit - kurang daripada 1.5 × 10 9 / l;
  • Neutrofil - kurang daripada 0.2 × 10 9 / l;
  • Platelet kurang daripada 75 × 10 9 / l.

Sekiranya terdapat peningkatan tahap kreatinin sebanyak 50% atau lebih dari kandungan awal, pengukuran pelepasan kreatinin berulang dilakukan. Dengan peningkatan tahap bilirubin, terapi detoksifikasi intensif dilakukan. Kajian hematopoiesis sumsum tulang dilakukan sebelum rawatan, sekali dalam tempoh terapi dan pada akhir kursus. Tahap metotreksat plasma ditentukan sejurus selepas akhir infus, serta 24, 48 dan 72 jam kemudian. Ini membolehkan anda mengenal pasti tanda-tanda mabuk, yang dihentikan oleh pengenalan kalsium folinat.

Semasa rawatan artritis reumatoid dengan methotrexate dalam dos tinggi dan tinggi, keasidan air kencing dipantau. Tindak balas mestilah beralkali pada hari pentadbiran dan dalam 2-3 hari berikutnya. Untuk melakukan ini, sehari sebelumnya, pada hari rawatan dan dalam 2-3 hari berikutnya, campuran 40 ml larutan natrium bikarbonat 4,2% dan larutan natrium klorida isotonik 400-800 ml disuntikkan secara intravena. Rawatan dengan metotreksat dalam dos tinggi dan tinggi mesti digabungkan dengan peningkatan hidrasi. Pesakit menerima hingga dua liter cecair setiap hari.

Ahli reumatologi memperhatikan penurunan fungsi hematopoietik sumsum tulang yang disebabkan oleh penggunaan methotrexate dalam kombinasi dengan derivatif amidopyrine, chloramphenicol, indomethacin. Dalam kes ini, keadaan umum pesakit bertambah buruk, yang berbahaya bagi pesakit yang berusia muda dan tua. Dengan perkembangan cirit-birit dan stomatitis ulseratif, terapi methotrexate terganggu, jika tidak, ini menyebabkan perkembangan enteritis hemoragik.

Sekiranya pesakit mengalami tanda-tanda ketoksikan paru (batuk kering tanpa kahak), rawatan methotrexate dihentikan kerana risiko ketoksikan yang tidak dapat dipulihkan kepada paru-paru. Dengan berhati-hati, doktor di Hospital Yusupov bermaksud methotrexate kepada pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati atau buah pinggang. Dalam kes ini, dos ubat dikurangkan.

Semasa rawatan rheumatoid arthritis dengan methotrexate, pesakit disarankan untuk menghindari alkohol dan ubat-ubatan yang beracun bagi hati, pendedahan yang lama kepada matahari. Dalam rawatan gabungan ubat reumatoid, pesakit mengambil setiap ubat pada waktu yang ditentukan. Sekiranya dos tidak dijawab, dos seterusnya tidak digandakan.

Selama tempoh rawatan rheumatoid arthritis dengan methotrexate, vaksinasi dengan vaksin virus tidak dilakukan. Pesakit disarankan untuk menghindari kontak dengan orang yang telah menerima vaksin polio, dengan pesakit dengan jangkitan bakteria. Apabila tanda-tanda penekanan sumsum tulang muncul, pesakit di hospital Yusupov dirujuk oleh pakar hematologi. Sekiranya terdapat tanda-tanda pendarahan atau pendarahan, najis berwarna hitam, darah di dalam air kencing atau tinja, atau menunjukkan bintik-bintik merah pada kulit, pesakit dirujuk oleh pakar bedah..

Semasa rawatan rheumatoid arthritis dengan methotrexate, berhati-hati untuk mengelakkan luka yang tidak disengaja dengan benda tajam (gunting, pisau cukur keselamatan), untuk mengelakkan sukan bersentuhan atau situasi lain di mana kecederaan atau pendarahan mungkin berlaku. Intervensi pergigian, jika mungkin, diselesaikan sebelum permulaan terapi atau ditangguhkan sehingga jumlah darah menjadi normal, kerana risiko jangkitan mikroba dapat meningkat, proses penyembuhan dapat melambat, dan pendarahan gusi mungkin terjadi. Pesakit disarankan berhati-hati ketika menggunakan benang gigi, sikat atau tusuk gigi semasa rawatan.

Sekiranya pesakit mengalami trombositopenia akibat penggunaan methotrexate, kekerapan tusukan vena adalah terhad, suntikan intramuskular tidak diberikan, dan air kencing, tinja dan rembesan diuji untuk darah tersembunyi. Pesakit mengambil langkah-langkah yang bertujuan untuk mencegah sembelit, tidak menetapkan persediaan asid acetylsalicylic. Dengan leukopenia, perkembangan jangkitan dipantau dengan teliti. Pada pesakit neutropenik yang demam, antibiotik diresepkan secara empirik. Untuk mendapatkan nasihat mengenai pengambilan methotrexate untuk rawatan rheumatoid arthritis, hubungi pusat hubungan hospital Yusupov.

Mekanisme tindakan

Ingat bahawa MT tergolong dalam kumpulan antimetabolit, strukturnya serupa dengan asid folik (ptyrolglutamic), yang mana ia berbeza dalam penggantian kumpulan amino dengan kumpulan karboksil dalam kedudukan 4 molekul pteridine dan penambahan kumpulan metil dalam kedudukan 10 asid 4-aminobenzoik.

Jelas bahawa keberkesanan terapi dan reaksi toksik yang berlaku semasa rawatan MT banyak ditentukan oleh sifat antifolat ubat. Di dalam tubuh manusia, asid folik dibelah oleh enzim dehydrofolate reductase (DHF) untuk membentuk produk aktif metabolik - asid dihidrofolik dan tetrahidrofolik, yang terlibat dalam penukaran homosistein menjadi metionin, pembentukan purin dan timidilat yang diperlukan untuk sintesis DNA. Salah satu kesan farmakologi utama MT adalah penyahaktifan DHF. Di samping itu, MT dalam sel mengalami polyglutamylation dengan pembentukan metabolit, yang sangat penting dalam merealisasikan aktiviti biologi MT. Metabolit ini, berbeza dengan MT "asli", mempunyai kesan penghambatan bukan hanya pada DHF, tetapi juga pada enzim yang bergantung pada folat "distal", termasuk thymidylate synthetase, 5-aminoimidazole-4-carboxamidoribonucleotide (AICAR), transamylase, dll. Diasumsikan bahawa ia benar-benar menghalang DHF. kepada penurunan sintesis DNA, berlaku terutamanya dengan pelantikan dos MT yang sangat tinggi (100-1000 mg / m2) dan menjadi asas tindakan antiproliferatif ubat, yang penting dalam rawatan pesakit barah. Sebaliknya, apabila penggunaan MT dalam dos rendah, kesan farmakologi ubat dikaitkan dengan tindakan metabolit glutaminasinya, yang menghalang aktiviti AICAR, yang menyebabkan pengumpulan adenosin yang berlebihan. Dalam hal ini, harus diingat bahawa adenosin, nukleosida purin yang terbentuk setelah pembelahan intraselular ATP, memiliki kemampuan untuk menekan agregasi platelet dan mensimulasikan tindak balas imun dan keradangan..

Secara keseluruhan, data ini memungkinkan untuk mempertimbangkan MT, sekurang-kurangnya apabila digunakan dalam dos rendah, bukan sebagai agen antiproliferatif (imunosupresif), tetapi sebagai wakil kelas baru ubat anti-radang nonsteroid (NSAID), kesan anti-radang yang tidak berkaitan dengan penghambatan sintesis prostaglandin (seperti dalam NSAID klasik), dan dengan rangsangan pembebasan adenosin dalam fokus keradangan (Jadual 2).

Akhirnya, beberapa kesan farmakologi MT mungkin dikaitkan dengan kesan pada sintesis poliamina, yang diperlukan untuk percambahan sel dan sintesis protein dan terlibat dalam tindak balas imun yang dimediasi sel..

Kesan anti-radang MT ditunjukkan dalam kajian eksperimen pada model arthritis adjuvant, arthritis yang disebabkan oleh imunisasi oleh dinding streptokokus, dan kolagen arthritis. Dalam kajian klinikal, telah ditunjukkan bahawa dengan penggunaan MT, peningkatan klinikal berlaku lebih cepat daripada dengan rawatan dengan ubat-ubatan asas lain, termasuk ubat sitostatik, mempunyai ketergantungan dos yang jelas, cepat hilang setelah penarikan ubat dan berkorelasi dengan penurunan kepekatan protein fasa akut.

Memandangkan peranan mendasar kecacatan dalam imunoregulasi dalam imunopatogenesis penyakit reumatik radang, data mengenai kesan ubat terhadap sintesis sitokin "imunoregulasi" dan "anti-radang" sangat menarik [3].

Secara umum, nampaknya dengan latar belakang rawatan dengan dos MT yang rendah, terdapat pertukaran sintesis sitokin dari Th1 (IL-2, g-IF) ke Th2-type (IL-10), yang menjelaskan kesan anti-radang dan imunomodulator yang ketara dari dos rendah ubat, terutamanya terbukti pada apa yang disebut penyakit bergantung kepada Th1 seperti rheumatoid arthritis (RA). Satu lagi titik penerapan MT adalah penghambatan pengeluaran enzim proteolitik (kolagenase dan stromelysin), yang memainkan peranan penting dalam pemusnahan sendi pada RA. Akhirnya, baru-baru ini, data diperoleh bahawa in vitro MT merangsang pembezaan monosit dan ekspresi antigen Fas, yang dikaitkan dengan peningkatan pelepasan sitokin anti-radang (antagonis larut IL-1 dan rTNF-75R) dan penghambatan sintesis IL-1b. Pada masa yang sama, peningkatan pembezaan monosit dikaitkan dengan peningkatan kepekaan sel-sel ini terhadap apoptosis yang disebabkan oleh TNF. Secara umum, data ini menunjukkan bahawa salah satu mekanisme kemungkinan tindakan anti-inflamasi MT dikaitkan dengan penindasan pengambilan monosit yang tidak matang dan "radang" dari sumsum tulang ke zon keradangan dan penurunan jangka hayat sel-sel ini dalam tisu yang meradang..

Rejimen dos

MT boleh didapati dalam tablet 2.5, 5 dan 10 mg dan dalam penyelesaian untuk suntikan (botol 1 ml dan botol dan ampul 5 ml) yang mengandungi 10 mg MT dalam 1 ml.

Dalam penyakit reumatik, MT diresepkan seminggu sekali (secara lisan atau parenteral), kerana pemberian ubat yang lebih kerap dikaitkan dengan perkembangan reaksi toksik akut dan kronik. Oleh kerana kemungkinan intoleransi pemberian ubat dalam dos yang besar secara serentak, disarankan untuk menetapkannya secara pecahan, dengan selang 12 jam, pada waktu pagi dan petang. Dosis awal MT dalam kebanyakan kes tidak boleh melebihi 7.5 mg dalam 1 minggu, dan pada orang tua - 5 mg dalam 1 minggu. Kesannya dinilai setelah 4-8 minggu; jika tidak ada, dengan toleransi normal, dos MT secara beransur-ansur meningkat sebanyak 2.5 mg setiap minggu, kerana keberkesanan klinikal MT mempunyai ketergantungan dos yang jelas. Dalam kes ini, jumlah dos mingguan untuk pemberian oral tidak boleh melebihi 25 mg. Ini disebabkan oleh kemungkinan berlakunya reaksi toksik dan kemerosotan penyerapan dos ubat yang lebih tinggi di saluran gastrointestinal (GIT).

Apabila dos MT meningkat, ketoksikan dinilai 6 hari setelah mengambil ubat. Pentadbiran MT secara parenteral digunakan apabila pemberian oral tidak berkesan atau apabila reaksi toksik dari saluran gastrousus berkembang. Perlu diingat bahawa kekurangan kesan dengan pemberian MT secara oral dalam beberapa kes tidak hanya dikaitkan dengan ketidakberkesanan ubat itu sendiri, tetapi juga dengan penyerapan yang rendah pada saluran gastrointestinal, yang tidak memungkinkan mencapai kepekatan optimum ubat dalam darah..

Pembatalan MT, sebagai peraturan, membawa kepada peningkatan penyakit antara minggu ke-3 dan ke-4. Walaupun kesan negatif terapi MT pada penyembuhan luka dan perkembangan komplikasi berjangkit pasca operasi belum terbukti, disarankan untuk menghentikan ubat tersebut satu minggu sebelum pembedahan yang dicadangkan dan tidak memberikannya dalam 2 minggu selepas pembedahan. Interaksi MT dan NSAID sangat penting, kerana kombinasi seperti ini paling sering digunakan dalam rawatan pelbagai penyakit reumatik. Semasa rawatan MT, salisilat harus dielakkan dan NSAID bertindak pendek harus digunakan. Sebilangan penulis mengesyorkan menggantikan NSAID dengan glukokortikoid (GC) dalam dos yang rendah pada hari pengambilan MT..

Kesan sampingan dan kaedah pembetulannya

Pendekatan utama yang bertujuan untuk mencegah perkembangan kesan sampingan, mengurangkan ketoksikan MT dan memantau pesakit diringkaskan dalam Jadual. 3.

Walaupun terdapat kesan sampingan tertentu pada kebanyakan pesakit yang menerima dos MT rendah, secara amnya, nisbah keberkesanan / ketoksikan MT jauh lebih baik daripada ubat-ubatan antirheumatik asas yang lain [4]. Sebenarnya, kekerapan tindak balas toksik terhadap latar belakang rawatan MT hampir sama dan bahkan lebih rendah daripada dengan beberapa NSAID. Perlu diperhatikan bahawa usia pesakit tua bukanlah faktor utama yang menentukan peningkatan ketoksikan (dan penurunan keberkesanan) rawatan dengan ubat ini. Reaksi buruk yang teruk (pneumonitis, trombositopenia, fungsi hati yang tidak normal) paling kerap berlaku pada tahun pertama rawatan MT, tidak ada pengumpulan tindak balas toksik yang dicatatkan pada tahun-tahun berikutnya.

Secara amnya, reaksi buruk yang timbul semasa rawatan dengan MT (Jadual 4) dapat dibahagikan secara kondisional kepada 3 kategori utama:

• Reaksi yang berkaitan dengan kekurangan folat (stomatitis, penindasan hematopoiesis), yang dapat diperbaiki dengan pengambilan folik atau asid folik

• "Idiosinkratik" atau reaksi alergi (pneumonitis), yang kadang-kadang berhenti apabila rawatan terganggu

• Reaksi yang berkaitan dengan pengumpulan metabolit polyglutaminated (kerosakan hati).

Terdapat bukti penurunan yang signifikan dalam kekerapan dan keterukan kesan sampingan rawatan MT (kecuali sitopenia dan kerosakan paru-paru) apabila asid folik diresepkan pada dos 5-50 mg sehari. Bersama dengan asid folik, kalsium folat dapat digunakan, yang merupakan bentuk sintetik dari koenzim folat aktif metabolik yang dikurangkan (asid 5-formiltetrahidrofolik), untuk pemecahan berikutnya yang tidak perlu dihidratolat reduktase. Ubat ini direka khas untuk mengatasi blok metabolik yang timbul dari pengenalan dosis tinggi MT, dan digunakan sebagai penawar reaksi toksik terhadap MT dan secara profilaksis untuk mengurangkan kekerapan dan keparahan kesan sampingan rawatan dengan dos ubat yang tinggi..

Menurut analisis meta ujian terkawal secara rawak, suplemen asid folik, jika diresepkan dengan segera atau selama 6 bulan pertama rawatan MT, disertai dengan penurunan 70% dalam kejadian kesan sampingan gastroenterologi. Perhatian harus diberikan kepada keperluan untuk menetapkan asid folik tidak lebih awal dari 24 jam setelah mengambil MT dan dalam dos yang lebih rendah daripada dos MT. Terdapat bukti bahawa pemberian asid folik (5 - 27,5 mg / hari) dapat mengurangkan tahap homosistein, dan oleh itu, mengurangkan risiko mengembangkan patologi kardiovaskular..

Perkembangan daya tahan terhadap MT adalah masalah serius pada pesakit yang dirawat dengan dos ubat yang tinggi untuk neoplasma malignan. Kemungkinan pembentukan ketahanan terhadap dosis MT yang rendah disahkan oleh data kajian klinikal, yang menentukan kemungkinan berlakunya peningkatan penyakit terhadap latar belakang dosis MT yang stabil dan sebelumnya berkesan dan perlunya peningkatan dos secara beransur-ansur semasa rawatan jangka panjang. Dipercayai bahawa rintangan terhadap MT boleh dikaitkan dengan gangguan pengangkutan MT ke dalam sel, poliglutinasi yang lemah, pengikatan ubat yang terganggu ke DHFR, peningkatan pemusnahan metabolit MT poliglutaminasi, atau penurunan pertalian reseptor adenosin..

Penggunaan methotrexate untuk rheumatoid arthritis

Rheumatoid arthritis (RA) adalah salah satu penyakit keradangan kronik yang paling biasa pada manusia, dengan kekerapan 1% pada populasi. Pengenalan terapi MT dosis rendah ke dalam amalan klinikal merupakan kemajuan utama dalam rawatan RA. Keberkesanan MT pada dos 7.5-25 mg pada 1 minggu untuk RA (termasuk "awal") berbanding dengan plasebo dan ubat antirheumatik lain (termasuk pada pesakit yang tahan terhadap ubat antirheumatik asas lain) telah disahkan dalam banyak kajian terkawal [1, 2.4].

Kesan klinikal 50% mengikut kriteria American College of Rheumatology atau WHO / EULAR diperhatikan pada 70% pesakit dan digabungkan dengan penurunan keperluan untuk GC dan NSAID. Tindakan ubat bermula dengan sangat cepat (antara 4 dan 8 minggu) dan mencapai maksimum pada bulan ke-4. Walau bagaimanapun, pengampunan lengkap jarang berlaku, dan apabila ubat dihentikan, eksaserbasi biasanya berlaku. Kelebihan penting MT adalah kemungkinan mengambilnya dalam jangka masa yang lama tanpa mengurangkan aktiviti dan menimbulkan kesan sampingan. Didapati bahawa lebih daripada separuh pesakit terus mengambil ubat 5-10 tahun selepas temu janji. Ini jauh melebihi kemungkinan rawatan jangka panjang dengan ubat-ubatan antirheumatik asas yang lain. Perlu diperhatikan bahawa kekurangan kesan adalah asas untuk menghentikan rawatan pada kurang dari 10% pesakit..

Parameter penting yang mencerminkan keberkesanan MT dalam RA adalah kesannya terhadap keparahan perkembangan sinar-X kemusnahan sendi tangan dan kaki, yang, bagaimanapun, tidak diperhatikan pada semua pesakit. Menurut R. Rau, MT melambatkan perkembangan sinar-X hanya pada pesakit yang berjaya menekan aktiviti keradangan umum penyakit ini.

MT adalah pusat terapi kombinasi RA, yang membolehkan dos MT yang lebih rendah, dan dengan itu meningkatkan toleransi rawatan dan mengurangkan risiko kesan sampingan. Yang menarik adalah kajian mengenai kemungkinan terapi gabungan dengan MT dan siklosporin A (CsA), yang merupakan salah satu ubat yang paling kuat dengan aktiviti imunopresif selektif. Dalam kajian terbaru, didapati bahawa pengambilan gabungan MT dan CsA membawa kepada peningkatan kepekatan MT dalam plasma darah sebanyak 26% dan penurunan kepekatan metabolit MT utama (7 - OH - MT) sebanyak 80%. Pada masa yang sama, tidak ada perubahan dalam metabolisme CsA itu sendiri. Oleh itu, semasa terapi gabungan MT dan CsA, jenis tindakan sinergis baru, yang sebelumnya tidak diketahui, diperhatikan, yang, di satu pihak, boleh menyebabkan peningkatan kesan anti-radang MT, dan di sisi lain, penurunan reaksi sampingan yang disebabkan oleh pengumpulan metabolit toksik 7– OH-MT. Pada pesakit dengan RA yang teruk, di mana peningkatan klinikal yang tidak lengkap diperhatikan terhadap latar belakang monoterapi MT, rawatan MT yang dikombinasikan dengan CsA memungkinkan peningkatan yang signifikan dalam sejumlah petunjuk sindrom artikular. Perlu diperhatikan bahawa kejadian kesan sampingan pada pesakit yang menerima terapi kombinasi dengan monoterapi MT dan CsA dan MT adalah hampir sama. Baru-baru ini, data diperoleh bahawa peningkatan klinikal yang dicapai dengan terapi kombinasi MT dan CsA selama 6 bulan pertama berterusan pada pesakit selama 6 bulan berikutnya. Pada pesakit yang menerima monoterapi MT dengan kesan klinikal yang tidak mencukupi selama 6 bulan sebelumnya, adalah mungkin untuk mencapai peningkatan klinikal dalam perjalanan terapi MT dan CsA gabungan. Kombinasi lain yang menjanjikan adalah gabungan MT dengan pengenalan antibodi monoklonal kepada faktor nekrosis tumor-a (TNF-a). Kesan sinergi dari MT dan antibodi dinyatakan, yang menampakkan dirinya dalam peningkatan dalam tempoh peningkatan klinikal. Perlu diperhatikan bahawa salah satu sebab untuk tindakan sinergi mungkin berkaitan dengan kemampuan MT untuk mengurangkan imunogenisiti antibodi. Hasil awal menunjukkan bahawa terapi kombinasi MT dengan ubat-ubatan "biologi" yang lain menjanjikan, seperti antagonis reseptor IL-1 Etanercept (larut 55R-TNF-yang dihubungkan dengan domain Fc IgG1 manusia).

Terdapat bukti kejayaan rawatan MT pada pesakit dengan sindrom Felty. Pada sebilangan besar pesakit yang dirawat dengan dos MT rendah (7,5 mg / hari), peningkatan tahap granulosit dan penurunan ESR diperhatikan secara rata-rata 4-6 minggu setelah permulaan terapi. Rawatan MT dapat mencapai pengampunan atau peningkatan klinikal yang signifikan pada orang dewasa dengan penyakit Still.

Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, beberapa laporan telah muncul mengenai kemungkinan memperhebatkan rawatan MT pada pesakit RA dengan aktiviti penyakit yang sangat tinggi, manifestasi sistemik yang teruk, refraktori untuk dos standard MT atau ubat antirheumatik asas yang lain. Keberkesanan pemberian MT dalam dos intravena dalam RA sangat meyakinkan dalam kes-kes penyakit torpid dan vaskulitis reumatoid. Mungkin, kita dapat mengharapkan peningkatan keberkesanan terapi denyut MT ketika diselaraskan dengan plasmapheresis yang diprogramkan, dengan analogi dengan terapi intensif untuk lupus eritematosus sistemik..

MT telah menjadikan dirinya sebagai ubat yang menjanjikan untuk terapi tempatan. Terdapat laporan keberhasilan penggunaan MT dalam bentuk suntikan intra-artikular pada pesakit dengan sinovitis yang tahan terhadap GC..

Oleh itu, bukti teori dan penggunaan MT secara meluas dalam amalan klinikal untuk rawatan penyakit keradangan kronik pada manusia (terutamanya penyakit reumatik) tidak diragukan lagi merupakan salah satu pencapaian perubatan yang paling mencolok pada akhir abad kedua puluh dan tidak begitu penting dalam pengenalan HA dan NSAID..

Apa itu methotrexate dan bagaimana ia berfungsi?

Methotrexate tergolong dalam kumpulan antimetabolit - analog asid folik. Menghambat pertukaran asid folik dan sintesis DNA. Ia adalah agen sitostatik dan antineoplastik. Dalam dos yang digunakan dalam reumatologi, ia mempunyai kesan imunosupresif dan antiproliferatif (memperlambat pembahagian sel).

Untuk apa metotreksat digunakan?

Methotrexate ditunjukkan untuk rheumatoid arthritis, rheumatoid arthritis remaja, ankylosing spondylitis, psoriasis, psoriatic arthritis, dermatomyositis, lupus erythematosus sistemik. Methotrexate diresepkan untuk menekan aktiviti keradangan dan imunologi penyakit, untuk mencegah perkembangan penyakit ini, perkembangan komplikasi.

Apa yang anda perlu beritahu doktor anda sebelum memulakan rawatan methotrexate?

  • mempunyai penyakit hati atau buah pinggang yang kronik
  • mengenai reaksi ubat
  • tentang mengambil ubat lain, termasuk ubat bebas, vitamin
  • mengenai kehadiran proses berjangkit kronik (herpes, tuberkulosis, jangkitan kulat, sifilis, dll.)
  • mengenai kehamilan dan penyusuan

Apakah peraturan untuk mengambil methotrexate?

  • Ambil ubat seperti yang diarahkan oleh doktor anda. Ubat ini biasanya diresepkan 1 kali seminggu dalam bentuk tablet atau suntikan intramuskular. Di persekitaran hospital, adalah mungkin untuk memberikan ubat dalam dos yang tinggi secara intravena.
  • Mengambil methotrexate memerlukan pemantauan berterusan parameter klinikal dan makmal (bilangan leukosit, eritrosit, platelet, kepekatan urea, kreatinin, bilirubin, tahap enzim hati) - 2 minggu sekali.
  • Tablet metotreksat diambil sebelum makan tanpa mengunyah dengan air.
  • Jangan sekali-kali mengambil lebih banyak metotreksat daripada yang ditetapkan oleh doktor anda. Sekiranya anda mengambil berlebihan, berjumpa doktor dengan segera.
  • Semasa rawatan, bawa bungkusan ubat itu bersama anda, jaga bekalan ubat secara berterusan.

Apa yang perlu dilakukan jika anda terlepas dos metotreksat?

  • Ambil dos ubat yang tidak dijawab sebaik sahaja anda ingat.
  • Sekiranya anda terlepas dos dan sudah tiba masanya untuk dos seterusnya, teruskan dengan methotrexate mengikut jadual sebelumnya..
  • Jangan mengambil dos ganda atau tambahan ubat.

Apa yang diperlukan agar rawatan berkesan dan selamat?

  • Berjumpa doktor dengan kerap untuk menilai keberkesanan rawatan methotrexate.
  • Methotrexate harus digabungkan dengan asid folik untuk mengurangkan risiko kesan sampingan.
  • Pantau secara berkala indikator ujian darah am dan biokimia
  • Sekiranya anda perlu mengambil methotrexate bersama ubat lain, pastikan anda membincangkannya dengan doktor anda..

Masalah apa yang boleh disebabkan oleh pengambilan methotrexate?

Rawatan dengan methotrexate sering menyebabkan perkembangan kesan sampingan:

  • Perubahan dalam ujian darah am dan biokimia
  • Gejala dyspeptik: loya, muntah, sakit perut
  • Reaksi alahan
  • Penurunan daya tahan terhadap penyakit berjangkit (anda harus menghadkan lawatan ke tempat awam semasa wabak jangkitan virus pernafasan akut)
  • Perkembangan kesan sampingan bergantung kepada dos ubat dan kepekaan individu terhadap ubat tersebut.

Sekiranya gejala baru muncul semasa rawatan dengan methotrexate, anda harus berjumpa dengan doktor anda.

Cara menyimpan methotrexate dengan betul?

Ubat tersebut harus disimpan di tempat yang gelap pada suhu tidak melebihi 25 darjah, di luar jangkauan kanak-kanak. Jangka hayat 3 tahun. Jangan sekali-kali menggunakan ubat selepas tarikh luput.