Rawatan dengan bifosfonat untuk osteoporosis: jenis ubat dan kegunaan

Artritis

Abad kedua puluh satu membawa kita bukan sahaja kemajuan teknologi, tetapi juga banyak penemuan berguna dalam pelbagai bidang yang membantu menyelamatkan dan menjadikan kehidupan orang lebih mudah. Perubatan terkenal dengan penemuan sedemikian..

Hari ini, penyakit berbahaya seperti osteoporosis, yang digunakan untuk menyebabkan ramai orang mengalami kecacatan awal, berjaya diperbetulkan oleh ubat-ubatan terbaru dari kumpulan bifosfonat..

Osteoporosis sebagai Penyakit Tulang

Osteoporosis adalah keadaan patologi di mana tisu tulang secara beransur-ansur menjadi lebih kurus dan kurang padat, yang menyebabkan penurunan kekuatan tulang dan peningkatan kecenderungan mereka untuk patah tulang..

Tahap pertama penyakit ini dianggap kehilangan kekuatan yang sedikit, yang disebut osteopenia, kemudian berkembang dan kerangka menjadi rapuh, berliang, sebab itulah ia mudah terkena tekanan mekanikal dan cedera. Osteoporosis menyebabkan keretakan tulang yang kerap, walaupun dengan jatuh dan lebam kecil.

Komponen utama yang membentuk kerangka, yang bertanggungjawab untuk kekuatan tulang:

  • protein;
  • kolagen;
  • kalsium.

Apabila bahan-bahan ini dibasuh, keseimbangannya terganggu dan risiko kecederaan, seperti retakan - patah tulang pelvis, meningkat; kemusnahan - patah tulang kerana pemampatan vertebra.

Terdapat kes apabila pesakit tidak menyedari kehadiran penyakit ini untuk jangka masa yang lama. Penyakit ini sering berlanjutan dalam tempoh selepas menopaus pada wanita.

Tanda-tanda berikut mungkin menunjukkan osteoporosis:

  • kesakitan berterusan di lokasi kecederaan;
  • scoliosis, postur terjejas;
  • penurunan pertumbuhan;
  • kerap patah tulang akibat kesan lemah, berlaku terutamanya pada tulang rusuk, pergelangan tangan, pelvis, tulang belakang, kaki, coxarthrosis;
  • penyembuhan kerosakan tulang yang perlahan.

Kumpulan ubat bifosfonat

Bisphosphonates adalah sekumpulan ubat yang berfungsi untuk mencegah penipisan tulang. Kelas ubat ini mendapat nama kerana kandungan dalam komposisi dua fosfat. Pada tulang, mereka menghentikan pemecahan hidroksiapatit, komponen mineral utama tulang..

Kelebihan utama adalah kesan selektif ubat yang selamat, kerana ion kalsium hanya terkumpul di kerangka. Keupayaan ini menentukan keberkesanan penggunaan kumpulan bahan ini dalam rawatan osteoporosis..

Mekanisme tindakan bifosfonat atau faedah rawatan

Formula bifosfonat terdiri daripada dua sebatian fosforus organik, faedah rawatannya:

  • Selepas anda mula mengambil pil, zat ini memasuki struktur tulang dan berinteraksi dengan kalsium, semasa penggunaan ubat-ubatan, mereka menyimpan unsur tersebut di dalam dan menyumbang kepada pengumpulannya di dalam tulang, sehingga meningkatkan kekuatan.
  • Menembusi ke dalam kerangka, bifosfanat memusnahkan fungsi osteoklas. Dalam keadaan normal, sel-sel ini bertanggungjawab untuk penyerapan semula struktur tulang lama, dan bekerjasama dengan osteoblas - yang tugasnya adalah untuk membentuk tisu tulang baru.
  • Dalam keadaan osteoporosis, hubungan ini terganggu, akibatnya kerangka menjadi poros, telap dan rapuh..
  • Apabila bifosfonat digunakan, aktiviti yang terakhir berkurang, pertumbuhan menjadi perlahan, dan proses pemusnahan diri dipercepat. Kesan terapi adalah untuk menguatkan tulang dan memulihkan kawasan yang kurus.

Aktiviti perbandingan bifosfonat ditunjukkan dalam jadual di bawah..

AktivitiBifosfonat
× 1Etidronate (Xidiphon, Didronel)
× 10Clodronat (Bonefos, Lodronat, Ostak),
Tiludronate (Skelid)
× 100Pamidronate (Aredia, Aminomax)
× 1000Alendronate (Fosamax, Osteotab)
× 10000Risedronate (Actonel), ibandronate (Bonviva), zoledronate (Zometa, Aklasta)

Analisis dan petunjuk untuk pelantikan bifosfonat

Untuk rawatan osteoporosis, bifosfonat diresepkan sebagai ubat pertama dan utama. Sampai janji temu doktor, dia mula mengisi sejarah perubatan, dan perkara pertama yang dia lakukan adalah melakukan tinjauan. Penting untuk menentukan penyebab penyakit ini. Oleh kerana sebahagian daripada terapi adalah penghapusan faktor yang memprovokasi.

Petunjuk untuk pelantikan

Osteoporosis biasanya disebabkan oleh:

  • gangguan pada saluran gastrointestinal yang berkaitan dengan penyerapan Ca, diet yang tidak seimbang, di mana terdapat kekurangan produk yang mengandungi kalsium;
  • kekurangan vitamin D dalam badan;
  • penyakit sistem endokrin dan permulaan menopaus awal;
  • nisbah jisim badan rendah atau gaya hidup berat badan berlebihan, tidak aktif;
  • kecacatan rangka kronik dan diperolehi, nekrosis tisu tulang dalam onkologi;
  • penggunaan ubat hormon yang berpanjangan;
  • tempoh pemulihan yang lama selepas patah tulang.

Analisis dan penyelidikan

Sekiranya disyaki osteoporosis, kajian berikut ditetapkan:

  • densitometry - sinaran ultrasound atau sinar-X;
  • pengimbasan kerangka radioisotop;
  • trepanobiopsy - prosedur di mana zarah tisu tulang diambil dari kawasan yang terjejas;
  • penentuan tahap enzim tiroid.

Juga, kajian ditetapkan untuk pelantikan bifosfonat. Ujian darah memungkinkan untuk menilai metabolisme kalsium-fosforus.

Darah diambil dari vena, setelah itu mereka mula mempelajari senarai parameter:

  • Osteocalcin adalah bahan kolagen utama, tahap tinggi yang menunjukkan adanya penyakit.
  • Fosforus anorganik yang berlebihan menunjukkan pelanggaran.
  • Kalsium adalah unsur utama tisu tulang, jika isinya lebih daripada normal, maka pesakit mengalami hiperparatiroidisme, jika kandungannya kurang, maka ini adalah manifestasi riket atau osteomalasia.
  • Penanda D-Cross Laps menunjukkan isipadu bahan yang boleh terurai, tahap yang meningkat adalah tanda osteopati dan osteoporosis.
  • Enzim alkali fosfatase dalam nilai melebihi petunjuk normatif menunjukkan gangguan tulang.

Urinalisis dapat membantu mengenal pasti fosforus dan DPID bukan organik. Lebihan menunjukkan kelebihan vitamin D, riket, garam di buah pinggang, patah tulang. Penurunan menunjukkan adanya proses atrofi, lesi sekunder atau akomegali, dan keperluan untuk mengambil bifosfonat.

Inti dari analisis ini adalah untuk menentukan data mengenai metabolisme pada tulang, tahap hormon kelenjar endokrin dalam darah dan untuk mengenal pasti jumlah mikroelemen tulang dalam air kencing pesakit..

Doktor menetapkan ujian untuk pelantikan bifosfonat, sesuai dengan hasil densitometri, aduan, gejala dan manifestasi penyakit ini. Kajian biokimia adalah salah satu kaedah diagnostik dan kawalan kesan terapeutik yang paling bermaklumat..

Jenis atau klasifikasi bifosfonat

Terdapat dua kumpulan utama bifosfonat yang bertindak berbeza pada osteoklas:

  • generasi pertama - bebas nitrogen;
  • generasi kedua (baru) yang mengandungi nitrogen.

Generasi pertama - bebas nitrogen

Ubat-ubatan ini dihasilkan dan digunakan dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan intravena dan intramuskular dan oral, serta dalam bentuk tablet. Farmakologi menawarkan senarai analog yang luas. Dianjurkan untuk mengiringi pengambilan bifosfonat dengan kompleks dengan kalsium, magnesium dan vitamin D.

Tablet disodium tiludronate mengambil bahagian dalam mineralisasi struktur tulang, meningkatkan ketumpatan dan kekuatannya. Menggalakkan pengumpulan fosforus dan kalsium, melambatkan kerja osteoblas. Dadah Skelid boleh didapati dalam bentuk tablet, harganya berkisar antara 450 hingga 600 rubel setiap bungkusan.

Etidronate digunakan terutamanya pada wanita pascamenopause, ia juga digunakan dalam rawatan metastasis kanser, dan membantu memulihkan dan mengekalkan tisu tulang:

  • Fosfat-dalam bentuk larutan. Kos kira-kira 800 rubel.
  • Ksidiphon - dalam bentuk penyelesaian. Harganya ialah 550 - 760 rubel.
  • Ksikrem - dalam bentuk krim. Harganya antara 480 hingga 535 rubel.

Asid clodronic meningkatkan interaksi antara fosforus dan kalsium, menguatkan tulang, menghentikan pemusnahan dan mempercepat pertumbuhan semula:

  • Sindronat - tablet. Harga dari 2000 hingga 10000 rubel.
  • Kapsul Clodronate. Kosnya ialah 3500 rubel.
  • Dipfosfon - kapsul. Harga dari 4 150 rubel.
  • Bonefos - harga dari 4750 hingga 7500 rubel.

Generasi kedua - mengandungi nitrogen atau aminobisphosphonates

Bifosfonat moden berbeza dengan pendahulunya dalam komposisi berikut.

Asid Ibandronate adalah perkembangan terbaru yang dikeluarkan oleh industri farmaseutikal tidak lama dahulu:

  • Ibandronate - Teva - 3 tablet 150 mg. Kos dari 1590 rubel.
  • Bonviva - 1 picagari dengan 3 ml larutan. Kos dari 4960 rubel.
  • Bondronat - 28 tablet 50 mg, 1 suntikan 2 ml. Kos dari 5350 rubel.
  • Serbuk asid Ibandronic untuk suntikan. Kos dari 1500 rubel.

Asid Zoledronic dibezakan oleh kesan selektif yang mempunyai kesan pada tisu tulang, mempunyai sifat antitumor, bahan ini terdapat dalam sediaan seperti itu:

  • Zometa - botol suntikan. Kosnya ialah 10100 rubel.
  • Zoledronate Teva - melalui suntikan. Kos 1190 rubel.
  • Resorba - dalam bentuk suntikan. Kos dari 5960 rubel.
  • Aklasta dalam suntikan. Kos 3850 rubel.

Natrium alendronate adalah pengatur metabolisme tulang bukan steroid, yang memastikan perkembangan kerangka yang betul, analog:

  • Alendronate - tablet. Kos dari 300 hingga 500 rubel.
  • Fosamax - dalam tablet. Kos dari 500 rubel.
  • Tevanat - pil. Kos dari 890 rubel.
  • Osterepar - dalam tablet. Kos 380 rubel.

Kajian keberkesanan

Kajian menunjukkan bahawa penggunaan bifosfonat jangka panjang menguatkan tulang dan mengurangkan risiko patah tulang.

Jadual ini membandingkan keberkesanan klinikal bifosfonat dalam mencegah patah tulang osteoporotik..

Kajian klinikalBilangan pesakitBifosfonat dan tempoh pentadbiranMengurangkan risiko kecederaan vertebraMengurangkan kemungkinan kerosakan pada tulang lain
VERT-NA (16)2458Risedronate (5mg / hari) 3 tahun4139
VERT-MN (27)1226Risedronate (5mg / hari) 3 tahun4933
FIT I (4)2027Alendronate (5 mg / hari) 2 tahun, (10 mg / hari) 1 tahun4720
FIT II (10)4272Alendronate (5 mg / hari) 2 tahun, (10 mg / hari) 1 tahun4412
Tulang (8, 26)2946Ibandronate, 3 tahun6260

Ubat Denosumab

Denosumab adalah ubat yang dibuat sepenuhnya dari antibodi manusia (lgG2) dan digunakan sebagai ganti bifosfonat. Mekanisme tindakan bahan ini adalah keupayaan untuk menghalang fungsi osteoklas, yang menghancurkan struktur tulang lama..

Ubat berasaskan Denosumab:

  • Ia menjadikan kerangka lebih kuat, meningkatkan ketumpatan, sehingga melindungi tulang dari patah tulang. Dihasilkan dengan nama Prolia, di negara bagian Puerto Rico, kos purata ubat di Rusia adalah 15,580 rubel.
  • Rawatan dijalankan dengan menyuntikkan larutan di bawah kulit di bahagian paha dan perut, kursus ini dilakukan setiap enam bulan sekali.
  • Ia digunakan apabila terdapat risiko patah tulang yang tinggi, dalam kes di mana penggunaan kaedah lain adalah mustahil..

Arahan untuk penggunaan bifosfonat

Tidak ada peraturan khas untuk mengambil bifosfonat, ada cadangan umum yang mesti dipatuhi. Jika tidak, hasil rawatan yang diperoleh mungkin berbeza dari yang diharapkan, dan ada juga risiko reaksi yang tidak diingini di dalam badan..

Menurut arahan rasmi, bifosfonat harus digunakan seperti berikut:

  • Bisfosfonat harus dimakan semasa perut kosong, tidak lebih dari setengah jam sebelum makan..
  • Untuk mengelakkan kemungkinan kerosakan pada selaput lendir perut, untuk beberapa waktu setelah mengambil ubat, perlu berada dalam posisi mendatar, ketidakpatuhan keadaan ini akan menyebabkan refluks.
  • Minum ubat dengan banyak air.
  • Pakar yang berkelayakan harus memberi suntikan dengan larutan bifosfonat..

Untuk arahan yang lebih terperinci mengenai bifosfonat, hubungi doktor anda, peraturan umum pengambilan juga dinyatakan dalam arahan ubat..

Kontraindikasi

Semua ubat mempunyai kontraindikasi, bifosfonat tidak terkecuali, anda harus berhenti menggunakan bifosfonat atau memperhatikan penggunaannya dalam kes berikut:

  • pemburukan penyakit gastrousus, kecenderungan untuk gastritis;
  • tempoh kehamilan dan penyusuan dan masa kanak-kanak dan remaja;
  • kegagalan buah pinggang;
  • kerosakan duodenum, ulser perut;
  • disfungsi menelan, gangguan pada patensi esofagus;
  • tahap kalsium darah rendah;
  • kekurangan vitamin D dalam badan.

Kesan sampingan

Bahaya pada tubuh pesakit atau kesan sampingan dari bifosfonat termasuk:

  • keradangan mukosa gastrik dan pendarahan di saluran gastrousus, kerengsaan duodenum;
  • loya dan muntah, sakit perut, kembung dan gas, sembelit;
  • migrain dan sakit pada otot dan sendi;
  • kegagalan buah pinggang dan hepatik akut;
  • penurunan kandungan kalsium dalam darah;
  • reaksi alahan.

Keserasian dengan bahan lain

Keserasian bifosfonat dengan ubat:

  • Pil anti-radang bukan hormon meningkatkan kemungkinan kerengsaan dan pendarahan gastrousus.
  • Diuretik gelung boleh menyebabkan kadar magnesium dan kalsium dalam darah rendah.
  • Aminoglikod meningkatkan kesan toksik pada hati dan buah pinggang.
  • Produk alkohol dalam kombinasi dengan bifosfonat mengancam perkembangan komplikasi.

Rawatan osteoporosis tanpa bifosfonat

Matlamat utama terapi osteoporosis adalah untuk mengurangkan pemusnahan tisu tulang dan meningkatkan pemulihannya:

  • Untuk rawatan, persiapan hormon, kompleks vitamin dan mineral, calcitonin digunakan.
  • Untuk meningkatkan pertumbuhan struktur tulang, disyorkan bioflavonoid, kalsium D3, strontium dan fluorin. Menyekat kemusnahan kalsitonin dan estrogen kerangka.
  • Ubat hormon dipilih secara individu, dengan mengambil kira jantina, usia dan ciri-ciri pesakit.
  • Sebagai langkah sokongan tambahan, latihan terapeutik dan diet khas ditetapkan, termasuk makanan yang mengandungi kalsium, fosforus, vitamin D.

Dr. Myasnikov mengenai biofosfonat

Dr. Alexander Myasnikov mengesahkan keberkesanan bifosfonat dalam rawatan osteoporosis, dan menasihatkan penggunaannya dalam kes penyakit. Mereka membantu menguatkan tulang, menghalang pemusnahannya, tetapi perlu untuk menyokong rawatan dengan penggunaan kalsium dalam bentuk tablet, dan juga dengan makanan..

Varieti dan peraturan penggunaan bifosfonat untuk osteoporosis

Prinsip operasi

Tisu tulang mengandungi tiga jenis sel: osteosit, osteoblas, dan osteoklas. Sel osteoklas melakukan penyerapan semula (pemusnahan) sel lama atau mati. Osteoblas adalah sel tisu tulang muda yang mensintesis zat antar sel. Secara beransur-ansur, zat antar sel benar-benar "berdinding" osteoblas dan mereka menjadi osteosit.

Osteoporosis memperkenalkan ketidakseimbangan antara kerja osteoklas dan osteoblas. Proses penyerapan mula mengatasi sintesis tisu tulang baru. Prosesnya dipercepat secara beransur-ansur, tulang menjadi rapuh, mudah patah.

Video "Apa itu bifosfonat dan tidak digabungkan dengan"

Dalam video ini, seorang pakar akan memberitahu anda cara mengambil bifosfonat dengan betul..

Ciri-ciri tindakan

Kumpulan ubat mendapat nama ini kerana fakta bahawa formula molekulnya mengandungi dua fosfonat - sebatian organik yang tepu dengan fosforus. Molekul fosfonat mengikat ion kalsium dan, sebagai "konduktor", membawanya ke tisu tulang, terkumpul di dalamnya. Oleh itu, bifosfonat mencegah peningkatan tahap kalsium dalam darah dan mendorong pengumpulannya di tulang tulang belakang dan tisu tulang lain yang terdedah kepada proses patologi..

Kesan klinikal lain dari kumpulan ubat ini adalah penindasan proses penyerapan tulang oleh osteoklas. Dadah secara langsung boleh mempengaruhi osteoklas, menghalang pertumbuhan dan tindakannya, atau secara tidak langsung - mengikat hidroksiapatit.

Walaupun kesan positif pada tulang, kumpulan ubat ini juga memberi kesan negatif pada tubuh. Senarai kesan sampingan ubat disajikan seperti berikut:

  • kerosakan ginjal toksik, kerana ubat dikeluarkan melalui sistem kencing;
  • jarang membawa kepada masalah penglihatan;
  • kemungkinan serangan takikardia, aritmia;
  • merengsakan mukosa gastrointestinal, dengan penggunaan yang berpanjangan mereka sering menyebabkan mual, muntah, cirit-birit, sembelit;
  • kehilangan selera makan, rasa asid di mulut;
  • tindak balas alahan dalam bentuk ruam, kemerahan kulit, gatal-gatal.

Pengelasan dan jenis

Semua ubat dalam kumpulan ini dibahagikan kepada dua jenis:

  • sederhana (tidak mengandungi nitrogen);
  • aminobisphosphonates (mengandungi nitrogen).

Tanpa nitrogen

Ubat yang paling biasa dalam kumpulan ini adalah:

  1. "Etidronate". Ubat yang telah digunakan dalam osteoporosis tulang, mengiringi barah. Ia juga banyak digunakan untuk penyakit Paget (varian barah payudara). Ubat ini ditetapkan bersama dengan persediaan vitamin D dan kalsium.
  2. "Clodronate". Ia mencegah osteolisis dan membantu menurunkan kadar kalsium darah. Juga digunakan untuk mencegah metastasis tulang barah payudara primer pada wanita. Harap maklum bahawa ubat ini tidak boleh diambil dengan cecair yang mengandungi kation divalen (air mineral, susu).
  3. "Tiludronate". Menggalakkan pengukuhan dan mineralisasi tulang kerana pengumpulan fosforus dan kalsium dalam tulang. Ubat ini dikontraindikasikan pada kanak-kanak. Ia diresepkan untuk mineralisasi tulang rendah, penyakit Paget.

Yang mengandungi nitrogen

Di antara kumpulan ini, ubat-ubatan berikut paling terkenal:

  1. "Natrium alendronate". Ia adalah agen bukan hormon yang menghalang penyerapan tulang, dan juga mengaktifkan pertumbuhan osteoblas, menormalkan metabolisme tulang. Disarankan untuk osteoporosis pada wanita pascamenopause, dengan kerapuhan patologi tulang, untuk mencegah metastasis ke tisu tulang, serta hiperkalsemia.
  2. Zoledronate. Ubat ini mempunyai aktiviti selektif berkaitan dengan tisu tulang, kerana mempunyai struktur yang serupa. Menindas aktiviti osteoklas, tanpa mempengaruhi pertukaran mineral dalam tulang. Ia diresepkan untuk osteoporosis progresif.
  3. Ibandronat. Juga mengurangkan aktiviti osteoklas. Ia digunakan untuk rawatan dan pencegahan osteoporosis tulang, pada wanita pascamenopause, dengan metastasis tumor ke tisu tulang dan hiperkalsemia yang berkaitan.

Kontraindikasi

Bisfosfonat hanya dibenarkan atas nasihat doktor. Sekumpulan ubat ini boleh membawa kepada akibat yang sangat tidak menyenangkan dan mempunyai kesan sampingan yang agak serius, oleh itu, sangat dilarang menggunakan ubat ini sebagai terapi dan pencegahan sendiri..

  • semasa kehamilan;
  • semasa menyusu;
  • melanggar fungsi sistem kencing;
  • dengan reaksi alahan terhadap ubat;
  • dengan intoleransi individu.

Ubat bifosfonat untuk osteoporosis

Walaupun pada hakikatnya orang selalu menderita osteoporosis, penyakit ini pertama kali dijelaskan pada tahun 1925. Namun, tidak mungkin mengetahui mekanisme kejadiannya selama 40 tahun lagi, hingga tahun 1965, ketika Robert Heaney menganalisis kemungkinan cara mengembangkan osteoporosis. Pengasas teori moden yang menjelaskan sifat jarang kepadatan tulang adalah William Albright, yang mencadangkannya pada tahun 1984..

Untuk rawatan osteoporosis, bifosfonat adalah ubat pilihan dan diresepkan sebagai terapi utama penyakit ini. Mereka tergolong dalam agen yang dapat melambatkan dan bahkan menghentikan kehilangan tulang, yang telah berulang kali dibuktikan oleh kajian klinikal antarabangsa. Di samping itu, penggunaan bifosfonat untuk patologi yang disertai dengan kerapuhan tulang dapat mengurangkan risiko patah tulang dengan ketara..

Apa itu bifosfonat

Struktur tulang tubuh manusia diperbaharui secara berterusan, sementara pengaturan diri disokong oleh dua jenis sel. Osteoblas (diterjemahkan dari bahasa Yunani - sprout, shoot) adalah sel baru tisu tulang yang terdapat di kawasan yang musnah dan tumbuh semula. Osteoblas menutup tulang muda yang sedang berkembang dengan lapisan berterusan.

Osteoklas menghilangkan sel tulang dengan melarutkan mineral dan memecah kolagen. Biasanya, jumlah osteoklas diatur oleh pemusnahan diri mereka, tetapi dengan pelbagai kegagalan dalam tubuh, homeostasis terganggu dan melambatkan - akibatnya, osteoklas mula berlaku terhadap osteoblas.

Tindakan bifosfat bertujuan menstabilkan homeostasis (peraturan diri) dan mengembalikan nisbah pemulihan dan pemusnahan normal. Apabila diminum, ubat ini bertindak sebagai analog struktural pengatur semula jadi metabolisme kalsium dan menyumbang kepada pengekalan kalsium dalam sel. Sebagai tambahan, sebagai akibat reaksi kimia bifosfonat dan kalsium, pencegahan garam kalsium pada sendi dan tisu lembut dicegah..

Setelah mengambil ubat, molekul bahan aktif mengikat ion kalsium dan meresap ke dalam tisu tulang, di mana ia terkumpul. Akibatnya, aktiviti osteoklas ditekan, dan homeostasis dinormalisasi - kerana ini, ketumpatan mineral tulang dan keupayaan mereka untuk menyembuhkan diri dipelihara.

Jenis dan klasifikasi

Ubat dibuat berdasarkan dua fosfonat PO3 dan boleh ditambah dengan atom nitrogen. Mereka bertindak dengan cara yang berbeza, tetapi dengan hasil yang sama - pemusnahan sel-sel osteoklas. Bifosfonat bebas nitrogen tergolong dalam ubat generasi pertama, kemudian mereka mula menghasilkan ubat yang mengandungi nitrogen. Ubat-ubatan moden dihasilkan berdasarkan asid ibandronik dan zoledronik, tetapi belum mendapat pengedaran besar-besaran..

Senarai produk bebas nitrogen generasi pertama merangkumi ubat berikut:

  • Tiludronate (Skelid);
  • Natrium etidronat (Phosphotech, Ksidifon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Clobir, Lodronat, Sindronat, Bonefos).

Pada masa ini, bifosfonat yang mengandungi nitrogen paling sering digunakan untuk osteoporosis:

  • Asid Zoledronic - Zoledronate-Teva, Aklasta, Zometa, Veroclast, Blaztera, Zoledrex, Rezorba, Rezoclastin, Zolerix, Rezoscan, Zolendronic Rus4;
  • Asid Ibandronik - Ibandronate, Bondronat, Bonviva;
  • Asid Alendronik - Fosamax, Osterapar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrokern.

Kunci kejayaan terapi osteoporosis dengan bifosfonat adalah permulaan tepat pada masanya, kerana selalu lebih mudah untuk mencegah penyakit daripada menyembuhkannya. Itulah sebabnya peranan penting diberikan untuk pemeriksaan pencegahan dan pelantikan BP kepada pesakit dari kumpulan yang berisiko tinggi mengalami osteoporosis dan patah tulang..

Yang ditugaskan

Rawatan osteoporosis dengan BF selalu dilakukan secara individu dan bergantung kepada hasil pemeriksaan pesakit. Sehingga baru-baru ini, petunjuk densitometry digunakan untuk menetapkan ubat. Organisasi Kesihatan Sedunia telah mengembangkan klasifikasi osteoporosis untuk wanita pascamenopause, yang mana petunjuk untuk penggunaan bifosfonat adalah penurunan indeks T menjadi -2,5 dan ke bawah.

Kemudian, Yayasan Osteoporosis Nasional meluaskan petunjuk dengan menambahkan perkara berikut:

  • patah leher femur atau tulang belakang, dikenal pasti secara klinikal atau morfologi;
  • patah tulang khas osteoporosis, yang berlaku lebih awal dengan latar belakang penurunan jisim tulang, pada -1
  • penurunan dalam indeks-T ke -2,5 dan ke bawah, dengan syarat tidak ada OP sekunder;
  • osteopenia pada pesakit yang berisiko meningkat - pesakit di tempat tidur dan orang yang menerima rawatan hormon.

Ubat yang mengandungi nitrogen disebut aminobisphosonates dan paling berkesan untuk osteoporosis.

Asid zoledronik

Persediaan berdasarkan asid zoledronik mempunyai banyak nama dagang dan mempunyai kesan selektif pada tisu tulang, menghalang aktiviti osteoklas. Kelebihan bahan ini adalah ketiadaan kesan negatif terhadap pembentukan, mineralisasi dan kekuatan tulang..

Semasa menggunakan zoledronate, kalsium dilepaskan dari tisu tulang dan kawasan yang rosak dipulihkan. Ubat ini diberikan sebagai infus intravena untuk pentadbiran lambat. Rejimen terapi bergantung pada tahap osteoporosis, tetapi untuk mencapai kesan maksimum, selang antara infus pertama dan kedua tidak boleh kurang dari 7 hari.

Asid Ibandronik

Asid Ibandronic adalah penghambat penyerapan tulang dan digunakan terutamanya dalam rawatan osteoporosis pascamenopause. Ia boleh diberikan dalam bentuk pil atau secara intravena. Tablet diambil setengah jam sebelum makan dan ubat lain..

Setelah mengambil ubat, disyorkan untuk tetap tegak selama satu jam. Bagi pesakit dengan lesi kerongkongan, yang menyebabkan kelewatan pengosongannya, ubat-ubatan dengan asid ibandronik diberikan secara intravena dan hanya di persekitaran hospital.

Asid alendronik

Asid alendronik mengurangkan aktiviti osteoklas dan meningkatkan kepadatan mineral tulang, mempromosikan pembentukan sel baru. Bahan aktif utama ubat adalah natrium trihidrat alendronate. Dadah yang paling terkenal dalam kumpulan ini adalah Alendronate, dihasilkan dalam bentuk tablet.

Tablet Alendronate diambil 1 kali sehari 2 jam sebelum sarapan. Dilarang mengambil ubat selepas makan, tetapi tidak lebih awal dari 2 jam kemudian. Semasa memasuki badan, kira-kira 80% alendronate mengikat protein darah dan diedarkan secara merata dalam tisu lembut, dan kemudian di tulang, di mana ia terkumpul. Kepekatan natrium alendronat dalam darah menurun dengan cepat dan zat tersebut masuk ke dalam tisu tulang.

Dos yang disyorkan adalah 10 mg setiap hari atau 70 mg setiap minggu. Penggunaan Alendronate berkesan dalam osteoporosis pada wanita (wanita pascamenopause) dan pada lelaki, serta dalam mengurangkan kepadatan tulang akibat rawatan dengan kortikosteroid.

Arahan penggunaan

Penting untuk mengetahui bahawa bifosfonat untuk rawatan osteoporosis hanya diresepkan oleh doktor, rawatan diri dalam kes ini tidak dapat diterima dan boleh menyebabkan kemudaratan yang tidak dapat diperbaiki kepada kesihatan. Bahan ubat yang merupakan sebahagian dari BF boleh menyebabkan kesan sampingan, jadi ia harus diambil dengan betul.

Ubat itu diambil pada waktu pagi dengan perut kosong, tanpa menggigit, tanpa mengunyah dan minum banyak air kosong. Kopi, jus buah dan minuman tenusu mengurangkan keberkesanan ubat hampir separuh. Sekurang-kurangnya satu jam setelah minum pil, perlu menjaga kedudukan tegak untuk mengelakkan kesan trauma pada membran mukus esofagus dan perut.

Selari dengan bifosfonat, disyorkan untuk mengambil kalsium dan / atau vitamin D, tetapi anda perlu ingat tentang selang 2-3 jam antara pengambilan ubat yang berbeza. Pentadbiran BP secara intravena dilakukan secara perlahan, dengan kaedah titisan, selama beberapa jam. Pemberian yang terlalu cepat boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang akut, terutama berbahaya sekiranya terdapat hiperkalsemia.

Kontraindikasi dan kesan sampingan

Kontraindikasi untuk penggunaan bifosfonat adalah:

  • kehamilan dan penyusuan;
  • umur sehingga 18 tahun;
  • pemburukan penyakit saluran gastrousus;
  • kegagalan buah pinggang;
  • intoleransi individu.

Walaupun dengan memerhatikan rejimen dos dan rejimen dos, kesan sampingan ubat boleh berlaku. Selalunya, perkara berikut diperhatikan:

  • gastritis dan pendarahan gastrik, sakit perut dan gejala dyspeptik (perut kembung, sembelit);
  • sendi, otot dan sakit kepala berkala;
  • hipokalsemia;
  • reaksi alahan;
  • gangguan fungsi ginjal dan hati dengan penggunaan yang berpanjangan.

Akibat yang paling teruk adalah fibrilasi (desinkronisasi irama jantung), osteonekrosis rahang, dan patah tulang subtrokanterik. Risiko komplikasi tersebut dikurangkan dengan ketara dengan rejimen terapi yang dirancang dengan baik berdasarkan pemeriksaan menyeluruh.

Keserasian ubat

Ciri-ciri yang berkaitan dengan interaksi ubat adalah seperti berikut:

  • dalam kombinasi dengan ubat anti-radang bukan steroid, BP meningkatkan kesan perengsa pada mukosa gastrousus;
  • gabungan diuretik BP dan gelung dengan ketara meningkatkan risiko terkena hipokalsemia dan hipomagnesemia - terdapat penurunan mendadak dalam tahap kalsium dan magnesium dalam badan;
  • agen antibakteria dari kumpulan aminoglikosida meningkatkan kesan toksik bifosfonat pada buah pinggang.

Bifosfonat sederhana

Bisphosonate sederhana adalah ubat yang tidak mengandungi nitrogen: Etidronate, Tiludronate dan Clodronate. Dana tersebut adalah milik generasi pertama BP dan mengalami metabolisme intraselular dengan penyertaan adenosine triphosphoric acid (ATP). Asid ini adalah sumber tenaga utama untuk sel. Bifosfonat bebas nitrogen menghalang penghasilan enzim selular yang bergantung pada ATP, yang menyebabkan kematian osteoklas.

Tiludronate boleh didapati dalam tablet 400 mg, yang diambil setiap hari selama tiga bulan setiap enam bulan untuk osteoporosis. Kaunter penerimaan tetamu dilakukan 2 jam sebelum makan atau 2 jam selepasnya.

Clodronate melambatkan penyerapan semula tulang dengan ketara, mempunyai kesan analgesik dan mengurangkan risiko patah tulang. Ia diresepkan untuk osteoporosis, metastasis tulang malignan (petunjuk utama). Terdapat dalam kapsul untuk pentadbiran oral dan ampul untuk suntikan intravena. Tablet 800 mg boleh dibahagikan kepada dua bahagian untuk memudahkan menelan, tetapi mesti diminum sekali gus. Kandungan ampul dicampurkan dengan 500 ml garam atau glukosa 5%.

Petunjuk untuk mengambil Etidronate adalah pelanggaran metabolisme kalsium, osteoporosis dan distrofi tulang. Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet dan ampul. Ini adalah salah satu daripada beberapa ubat yang boleh digunakan pada masa kanak-kanak..

Etidronate biasanya diberikan bersama dengan suplemen kalsium, vitamin D dan magnesium. Petunjuk untuk digunakan adalah osteoporosis dan penurunan jisim tulang dengan latar belakang rheumatoid arthritis. Dengan osteoporosis, kursus terapi adalah dari dua hingga tiga bulan, setelah sebulan setengah ia diulang. Dos dikira mengikut berat pesakit - 5-7 mg / kg.

Sekiranya penurunan kepadatan mineral tulang pada rheumatoid arthritis, Etidronate diresepkan pada dos 5-10 mg / kg dan diminum sekurang-kurangnya satu tahun. Semasa rawatan dengan ubat, disarankan untuk mengambil makanan yang mengandungi kalsium dalam jumlah yang mencukupi.

Rawatan osteoporosis memerlukan pendekatan bersepadu dan merangkumi beberapa kumpulan ubat. Walau bagaimanapun, bifosfonat adalah yang pertama ditetapkan. Penerimaan mereka bukan sahaja dapat memperlambat penyerapan tisu tulang, tetapi juga menghentikan proses patologi..

Bisphosphonates - ubat untuk osteoporosis - dalam rawatan osteoporosis. Manfaat dan keburukan. Kaedah lain

Pada akhir abad yang lalu, salah satu cara untuk menghentikan pemusnahan tisu tulang telah dijumpai - bifosfonat telah dijumpai yang dapat menghambat proses pemusnahan sel-sel tulang. Kemanusiaan telah biasa dengan masalah penurunan kepadatan tulang - osteoporosis - selama berabad-abad. Ini dibuktikan oleh penggalian arkeologi sejak abad ketiga SM. Untuk masa yang lama, ubat tidak berdaya melawan penyakit berbahaya ini. [/ vc_column_text] [/ vc_column] [/ vc_row]

Dalam artikel ini kita akan membincangkan mekanisme tindakan bifosfonat dan menyenaraikan ubat-ubatan berdasarkannya, yang dibuat untuk melawan osteoporosis. Persediaan bifosfonat untuk rawatan osteoporosis masih digunakan dalam perubatan. Namun, dunia memerlukan perkembangan baru dalam rawatan osteoporosis, kerana penggunaan bifosfonat menjadikan tulang lebih padat, tetapi tidak lebih kuat. Tulang menjadi seperti besi tuang: jika anda menjatuhkannya, ia akan retak.

Penentuan bifosfonat dan difosfonat. Mekanisme tindakan bifosfonat

Bisphosphonates - nama alternatif untuk difosfonat - bahan sintesis buatan yang terdiri daripada dua fosfonat. Dalam struktur kimia mereka, mereka sangat dekat dengan pirofosfonat, yang di dalam badan kita bertanggungjawab untuk mengekalkan kalsium dalam tisu tulang. Tidak seperti rakan biologi semula jadi mereka, sebatian unik ini mempunyai aktiviti biologi yang jauh lebih besar dan, sebagai akibatnya, spektrum sifat farmakologi yang luas. Mari pertimbangkan mekanisme tindakan bifosfonat untuk rawatan osteoporosis dengan lebih terperinci.

Keadaan tulang yang sihat secara langsung bergantung pada proses metabolik yang berlaku di dalamnya. Tisu tulang, seperti yang lain, mempunyai kemampuan untuk memperbaharui dan menjana semula. Proses ini dilakukan dengan bantuan sel-pencipta osteoblas dan antagonisnya - osteoklas, yang menjalankan fungsi pemakai. Dalam organisma yang sihat dan kuat, jumlah keduanya berada pada tahap yang sama, dan jumlah sel yang merosakkan diatur dengan ketat, dan, jika perlu, proses pemusnahan diri mereka - apoptosis - dimulakan. Pelanggaran keseimbangan ini boleh mengakibatkan akibat yang sangat serius. Dengan peningkatan katabolisme, osteoklas dari pembantu yang boleh dipercayai berubah menjadi musuh dan pembunuh tisu tulang yang paling teruk.

Keunikan bifosfonat terletak pada kenyataan bahawa mereka merangsang apoptosis osteoklas, sehingga membantu menghentikan pemusnahan tisu tulang. Sekali di dalam badan, molekul zat ini mengikat dengan kalsium (Ca), kepekatan maksimumnya, seperti yang anda ketahui, tertumpu di tulang. Dengan menyumbang kepada pengekalan mineral ini dalam tisu tulang, bifosfat sekaligus menjadi sasaran mudah bagi osteoklas yang berkembang biak, tetapi sebelum mati mereka berjaya memenuhi misi utamanya. Malangnya, bahan-bahan ini tidak dapat mengembalikan integriti tulang sebelumnya, dan kerana dunia masih menunggu inovasi baru dalam bidang ini, ubat moden menetapkan persiapan bifosfonat untuk mencegah perkembangan osteoporosis..

Sejarah penemuan dan penggunaan perubatan bifosfonat dan ubat-ubatan untuk rawatan osteoporosis

Anehnya, bifosfonat pada asalnya tidak dimaksudkan untuk rawatan osteoporosis, dan lebih-lebih lagi tidak ada sebilangan besar ubat berdasarkannya. Penggunaan bifosfonat dalam perubatan bermula hanya hampir seratus tahun setelah penemuannya. Sintesis bahan-bahan ini pertama kali dilakukan pada pertengahan abad ke-19 oleh saintis Jerman. Penemuan ini telah banyak digunakan dalam industri tekstil dan penapisan minyak. Bisfosfonat juga digunakan secara aktif dalam pertanian: untuk pengeluaran baja mineral dan pelunakan air semasa pengairan buatan.

Sementara itu, minda yang tercerahkan pada masa mereka berjuang untuk tidak berjaya menyelesaikan masalah penurunan kepadatan tulang. Astley Cooper, seorang doktor dan pakar bedah mahkamah Britain yang terkenal di Queen Victoria, dianggap sebagai pelopor dalam kajian osteoporosis. Pada tahun 1824, dia adalah orang pertama yang mengemukakan hipotesis bahawa peningkatan kerapuhan tulang pada orang tua dikaitkan dengan adanya penyakit patologi tertentu.

Pada 20-an abad yang lalu, penyakit yang diduga akhirnya memperoleh nama saintifiknya, tetapi tidak ada cara yang berkesan untuk menyingkirkannya pada masa itu. Revolusi dalam memerangi osteoporosis dilakukan oleh penyelidik Switzerland Herbert Fleisch pada tahun 1968. Menjalankan eksperimen, di mana pirofosfat anorganik digabungkan dengan cairan biologi (plasma darah dan air kencing), saintis menarik perhatian pada fakta bahawa bahan yang digunakan mencegah kalsium memicu. Untuk melindungi pirofosfat dari kesan agresif enzim dan meningkatkan aktiviti biologinya, atom fosforus digantikan oleh atom karbon. Akibatnya, bifosfonat dibuat semula secara kimia dan sifat biologi uniknya ditemui..

Dadah pertama berdasarkan tindakan bifosfonat dikembangkan dan diluluskan untuk digunakan hanya pada tahun 1995. Pelbagai analog ubat ini untuk rawatan osteorosis masih digunakan secara aktif dalam amalan perubatan..

Klasifikasi bifosfonat untuk rawatan osteoporosis

Menurut klasifikasi antarabangsa, bifosfonat untuk rawatan osteoporosis biasanya dibahagikan kepada dua kumpulan besar:

  • Bifosfonat sederhana atau bebas nitrogen. Atas dasar mereka, ubat-ubatan generasi pertama diciptakan, yang, bagaimanapun, tidak kehilangan kaitannya hingga hari ini. Bahan-bahan ini diserap secara aktif oleh osteoklas yang merosakkan dan melakukan fungsi penyabot. Setelah ditawan, mereka tidak menunggu sekejap sampai mati, tetapi mulai melakukan kegiatan subversif dari dalam, akibatnya jumlah sel-sel yang merosakkan terus menurun.
  • Bifosfonat atau difosfonat yang mengandungi nitrogen lebih tahan terhadap serangan merosakkan oleh osteoklas dan oleh itu mempunyai kesan yang berpanjangan. Mereka adalah pejuang sebenar terhadap sel pemusnah tulang.

Dalam industri farmaseutikal moden, lapan sebatian bifosfonat digunakan secara aktif, yang terbahagi kepada tiga kumpulan:

  1. Bifosfonat bebas nitrogen generasi pertama: Clodronate, Tiludronate dan Etidronate.
  2. Nitrogen diphosphonates generasi kedua: Pamidronate, Risedronate, dan Alendronate.
  3. Amina bifosfonat generasi ketiga: Zoledronate dan Ibandronate.

Bifosfonat untuk rawatan osteoporosis

Mari kita perhatikan secara terperinci setiap sebatian ini dan senaraikan persiapan bifosfonat yang paling terkenal untuk rawatan osteoporosis, yang digunakan dalam perubatan sekarang..

Bifosfonat Clodronate

Bisphosphonate Clodronate atau clodronic acid (Acidum clodronicum) - salah satu bisphosphonates pertama yang disintesis untuk tujuan perubatan, adalah bahan turunan untuk ubat-ubatan seperti Bonefos, Clobir, Clodron ( "Clodron") "Loron", "Sindronat".

Ciri farmakologi clodronate adalah, sebagai tambahan kepada penghambatan penghancur osteoklas, pengurangan kesakitan yang ketara pada lesi osteoporotik dan metastasis tulang. Ubat ini juga digunakan untuk mencegah dan merawat barah payudara awal. Mengekalkan kalsium dalam tulang, clodronate secara serentak mengurangkan isipadu dalam plasma darah, dan oleh itu doktor menetapkannya untuk mencegah perkembangan hiperkalsemia. Ia juga diresepkan untuk osteolisis - pembubaran tisu tulang kerana demineralisasi.

Tiludronate bifosfonat

Tiludronate, juga dikenal sebagai asam tiludronik (Acidium tiludronicum), adalah asas untuk penyediaan Skelid. Ciri penting bifosfonat ini adalah keupayaannya untuk mineral dan, sebagai hasilnya, meningkatkan kepadatan tulang. Oleh itu, tiludronate sering disarankan untuk patah tulang kompleks, penyakit Paget, keadaan di mana tulang menjadi sangat lemah dan rapuh, dan osteodystrophy, penyakit tulang yang disebabkan oleh gangguan metabolik tempatan..

Bisphosphonate etidronate

Etidronate atau asid etidronik (Acidium etidronicum) adalah bahan lain dalam kumpulan difosfonat bebas nitrogen yang digunakan untuk melawan osteoporosis. Ubat yang paling terkenal berdasarkan bifosfonat ini adalah Didronel, Xydifon, Pleostat, dan Phosphotech 99mTc..

Di antara penyakit yang dirancang oleh ubat-ubatan berdasarkan bifosfonat ini, seseorang juga boleh merangkumi pengoksidaan heterotop - penampilan neoplasma tulang pada tisu lembut, artritis reumatoid, asma bronkial, proses keradangan di ginjal - nefritis, batu ginjal. Etidronate juga menunjukkan sifat anti-toksik, membantu keracunan logam berat.

Bisphosphonate Alendronate

Penggunaan asid alendronate atau alendronik (Acidium alendronicum) untuk menyelesaikan masalah mengurangkan kepadatan tulang bermula pada pertengahan 90-an abad yang lalu, ketika ubat pertama FOSAMAX dikembangkan berdasarkan asasnya. Rakan sejawatnya kini ialah Alendronate, Alental, Alendrokern, Ostalon, Osterepar ), "Tevanate" dan "Forosa".

Alendronate direka untuk menstabilkan proses metabolik pada tisu tulang dan tulang rawan. Ia diresepkan untuk pelbagai jenis osteoporosis, termasuk pada wanita pascamenopause. Di samping itu, Alendronate menyumbang kepada pembentukan struktur tulang yang betul. Bifosfonat ini tidak menyebabkan demineralisasi tulang.

Pamidronate bifosfonat

Atas dasar asam pamidronate atau pamidronat (Acidium pamidronicum), ubat "Aredia", "Pomegara", dan juga "Pamidronate medak" kini dihasilkan.

Bifosfonat ini diciptakan untuk mengatasi perkembangan tumor malignan, termasuk myeloma - kerosakan pada sumsum tulang. Persediaan berdasarkan bifosfonat ini sering diresepkan sebagai tambahan kepada terapi antikanker. Ini membolehkan anda mengurangkan kesakitan yang disebabkan oleh metastasis tulang, dan dalam beberapa kes, untuk mengelakkan pembedahan atau terapi radiasi..

Pamidronate bertindak pada osteoklas agak berbeza daripada bifosfonat lain. Ia tidak mengaktifkan pemusnahan sel yang merosakkan diri, tetapi mencegah pematangannya. Oleh itu, proses katabolik pada tisu tulang diperlahankan secara dramatik, yang membolehkan osteoblas melakukan fungsi kreatif mereka..

Risedronate bifosfonat

Ubat yang paling terkenal berdasarkan tindakan risedronate atau asid risedronik (Acidiumrisedronicum) adalah "Actonel", "Atelvia", "Gemfos", "Risendros" ), "Risofos", "Risebon" dan "Risedronate-Teva".

Risedronate mempunyai aktiviti biologi yang jauh lebih tinggi daripada asid alendronik, tetapi pada masa yang sama ia mempunyai kesan yang kurang menjengkelkan pada membran mukus perut dan esofagus. Penggunaannya diluluskan untuk semua jenis osteoporosis yang diketahui, termasuk postmenopause pada wanita dan osteoporosis glukokortikoid - diprovokasi oleh rawatan jangka panjang dengan ubat hormon pada lelaki.

Ibandronate bifosfonat

Ibandronate atau asid ibandronik (Acidibandronicum) adalah turunan untuk ubat Bonviva, Bondronat, Bandrone.

Bifosfonat ini dianggap sebagai rawatan berkesan untuk patah tulang belakang. Di samping itu, ia memerangi percambahan sel barah. Dengan bertindak secara selektif pada tisu tulang, ibandronate bukan sahaja dapat memperlambat pengeluaran pemusnah osteoklas, tetapi juga dapat mengaktifkan aktiviti mereka apabila perlu. Seperti Alendronate, bifosfonat ini mengekalkan komposisi mineral tulang yang optimum. Walau bagaimanapun, ubat ini dikontraindikasikan untuk lelaki, kerana ubat ini dikembangkan terutamanya untuk rawatan osteoporosis pascamenopause..

Zoledronate bifosfonat

Mekanisme tindakan asid zoledronate atau zoledronic (Acidiumzoledronicum) tidak difahami sepenuhnya, tetapi ini tidak menghalangnya daripada menjadi agen yang paling terkenal untuk memerangi osteoporosis. Atas dasar itu, ubat generasi ketiga dibuat, seperti "Aklasta" ("Aclasta"), "Blaztera" ("Blaztere"), "Veroklast" ("Veroklast"), "Zometa" ("Zometa"), "Zoldonat" ( "Zoldonat"), "Zoldria" ("Zoldria"), "Zoledron" ("Zoledron"), "Zoltero" ("Zoltero"), "Zoledrex" ("Zoledrex"), "Zoledronate-Teva" ("Zoledronate- Teva ")," Resorba "(" Resorba ")," Rezoklastin "(" Rezoklastin ")," Reclast "(" Reclast ").

Kerana kesamaannya dengan struktur tulang, zoledronate mempunyai kesan antitumor dan mencegah pembentukan metastasis. Juga, bifosfonat ini dianggap berkesan dalam memerangi osteoporosis progresif..

Petunjuk untuk penggunaan difosfonat

Kesimpulannya, kami menyenaraikan petunjuk umum di mana difosfonat ditetapkan:

  • Dengan lesi tulang osteoporotik disebabkan oleh pelbagai faktor - pascamenopause, glukokortikoid, idiopatik dan banyak lagi.
  • Untuk mengelakkan patah tulang dengan kerapuhan tulang yang meningkat.
  • Dengan hipokalsemia dan hiperkalsemia.
  • Untuk tumor dan metastasis tulang.
  • Dengan myeloma.
  • Dengan penyakit Paget.
  • Dengan munculnya neoplasma tulang pada tisu lembut yang disebabkan oleh pengumpulan kalsium yang berlebihan di dalam badan.
  • Untuk mengurangkan kesakitan pada lesi tulang.

Oleh kerana kekhususan setiap bifosfonat, tidak boleh diterima mengambil ubat ini tanpa memberi doktor..

Kebaikan dan keburukan diphosphonates

Apa yang dianggap positif dalam difosfonat:

  • Kekurangan komponen hormon;
  • Tiada kesan negatif pada sistem kardiovaskular;
  • Berkesan terhadap percambahan sel barah.

Terdapat banyak kelemahan ubat ini, berikut adalah senarai kesan sampingan bifosfonat untuk rawatan osteoporosis:

  • Kesan agresif pada perut dan esofagus. Kemungkinan ulserasi meningkat, kerana bifosfonat adalah asid yang menghakis tisu mukosa badan.
  • Kesan negatif pada organ yang mengeluarkan produk pembusukan: hati dan buah pinggang. Kemungkinan mengalami kegagalan buah pinggang.
  • Kursus terapi dengan bifosfonat boleh berlangsung dari 3 hingga 5 tahun, tetapi selepas tempoh ini, terdapat penurunan keberkesanannya.
  • Bisfosfonat dapat melawan hanya akibat dari perkembangan osteoporosis, tetapi tidak dengan penyebabnya - gangguan metabolik, yang menyebabkan intensiti kelahiran sel tulang baru berkurang.
  • Penyerapan bifosfonat dalam badan hanya 10 peratus. Pada orang dewasa dan tua, yang merupakan kumpulan risiko utama untuk mengembangkan osteoporosis, penunjuk ini lebih rendah.
  • Kerana pelantikan bifosfonat, ditambah dengan ubat-ubatan yang mengandungi kalsium dan hormon - dan dalam kebanyakan kes ini berlaku dalam rawatan osteoporosis - kesan negatif pada tubuh secara keseluruhan meningkat berkali-kali..

Kontraindikasi untuk mengambil bifosfonat

Kontraindikasi umum untuk mengambil bifosfonat termasuk:

  • Kehamilan dan tempoh penyusuan.
  • Kehadiran tindak balas alergi terhadap bifosfonat atau komponen ubat lain.
  • Kegagalan ginjal.
  • Ulser peptik pada peringkat akut.
  • Kekurangan kalsium dalam darah (hipokalsemia).

Cara pengambilan bifosfonat untuk osteoporosis

Semasa mengambil bifosfonat, syarat berikut mesti dipenuhi:

  • Bisfosfonat harus diambil semasa perut kosong, setengah jam sebelum atau 2 jam selepas makan, dan sebaiknya segera setelah bangun atau sebelum tidur. Anda tidak boleh mengunyah atau melarutkan tablet, dan disyorkan meminumnya secara eksklusif dengan air. Jumlah cecair yang anda minum mesti banyak (sekurang-kurangnya 1 gelas).
  • Setelah mengambil ubat, perlu menjaga posisi tegak sekurang-kurangnya 30 minit (dan lebih baik dalam satu setengah jam) untuk mengelakkan kerengsaan kerongkongan.
  • Dalam banyak kes, semasa merawat rawatan osteoporosis dengan bifosfonat, doktor juga menetapkan ubat-ubatan yang mengandungi kalsium atau vitamin D, tetapi tidak boleh meminumnya pada masa yang sama. Selang waktu antara pengambilan ubat ini sekurang-kurangnya 2 jam.

Kesan sampingan bifosfonat

Kesan sampingan bifosfonat termasuk:

  • Loya muntah.
  • Pedih ulu hati, kembung perut, cirit-birit atau sembelit, sakit epigastrik.
  • Kesukaran menelan.
  • Ruam alergi pada badan, gatal-gatal, edema Quincke, eritema.
  • Penglihatan kabur.
  • Pening dan sakit kepala.
  • Disfungsi hati.
  • Gangguan fungsi buah pinggang.
  • Permulaan ulser di mulut.
  • Hakisan esofagus.
  • Bisfosfonat mempunyai kesan yang sangat agresif pada membran mukus sistem pencernaan, oleh itu, dengan pemberian oral jangka panjangnya, terdapat risiko besar terkena gastritis dan ulser gastrik atau esofagus.
  • Kemerosotan kesihatan, kelemahan, demam.
  • Sakit pada otot, tulang, sendi dan punggung bawah.
  • Dengan suntikan, terdapat bahaya hipokalsemia - kekurangan kalsium dalam darah.
  • Aritmia jantung.
  • Mengambil bifosfonat yang mengandungi nitrogen boleh menyebabkan osteonecrosis rahang.
  • Mengambil bifosfonat yang mengandungi nitrogen boleh menyebabkan patah tulang paha.
  • Hypocalcemia - kekurangan kalsium dalam darah.
  • Peningkatan kejadian patah tulang pinggul.
  • Risiko tinggi fibrilasi atrium.
  • Demam dan sakit otot.

Untuk meneutralkan kesan sampingan bifosfonat, antasid atau diet kalsium khas, dengan dominasi produk tenusu dalam diet, biasanya diresepkan. Perlu diingat bahawa percubaan untuk mengubati diri sendiri boleh mengakibatkan akibat yang sangat serius. Oleh itu, induksi refleks muntah untuk membersihkan perut penuh dengan kerengsaan esofagus. Oleh itu, sekiranya terdapat gejala di atas, anda harus segera mendapatkan bantuan doktor..

"Osteomed" adalah agen inovatif dan tidak berbahaya untuk memerangi osteoporosis

Pengenalan bifosfonat ke dalam amalan perubatan tidak menyelesaikan masalah penurunan kepadatan tulang. Penyakit ini dianggap tidak dapat diubati. Baru-baru ini, semakin banyak kajian menunjukkan bahawa bifosfonat lebih banyak membahayakan tulang daripada kebaikan. Negara maju menolaknya. Pertimbangkan, sebagai contoh, kajian yang diterbitkan dalam The New England Journal of Medicine. Agensi Jaminan Kualiti UK menyimpulkan bahawa, pertama, bifosfonat digunakan secara melampau - dan 70% wanita dengan osteopenia dapat dirawat dengan sesuatu yang lebih lembut daripada bifosfonat. By the way, telah terbukti bahawa mengambil ubat berdasarkan asid bifosfonat selama lebih dari tiga tahun hanya membahayakan tulang, bukan memberi manfaat..

Osteoporosis sebenarnya tidak dapat disembuhkan, tetapi dapat dihentikan. Inilah yang difikirkan oleh Doktor Sains Perubatan, Profesor V.I Strukov, yang telah menumpukan lebih dari 50 tahun amalan perubatannya untuk rawatan pesakit dengan osteoporosis..

Persediaan semula jadi

Profesor Strukov menjadi pembangun bersama ubat berasaskan semula jadi. Pengamatan pesakit dan pengetahuan yang luar biasa mengenai topik ini memungkinkan untuk mengemukakan sejumlah hipotesis dan menerokainya. Profesor itu mencari sebatian yang mampu meningkatkan kepadatan mineral tulang, tetapi tanpa kesan sampingan, tidak berbahaya. Kini, berdasarkan perkembangan Profesor Strukov, tiga ubat dihasilkan untuk tujuan yang berbeza: "Osteomed" - untuk menormalkan metabolisme dan membantu kelahiran sel-sel tulang baru, "Osteomed Forte" - untuk membantu dengan osteoporosis maju dan mempercepat penyembuhan patah tulang, "Osteo Vit" - vitamin untuk menguatkan tulang.

Penemuan pertama dan paling penting adalah komposisi "Osteomed". Setelah membuat kajian panjang, bahan semula jadi semula jadi dengan testosteron dekat dengan manusia dijumpai dan diuji - bron drone, yang terkenal dengan sifat penyembuhannya yang belum pernah terjadi sebelumnya selama lebih dari satu milenium. Ini adalah testosteron yang akhirnya memicu proses kelahiran sel-sel tulang baru, yang membengkak dengan kalsium. Dan dialah yang menjadi bahan mentah estrogen, yang penting untuk tubuh wanita. Oleh itu, ia ditunjukkan untuk digunakan oleh lelaki dan wanita. Kajian menunjukkan bahawa rongga pada tulang dipenuhi dengan kalsium. Dan tidak ada kesan sampingan.

Selain menyelesaikan masalah penurunan kepadatan tulang, Osteomed berkesan dalam penyakit yang menjadi penanda osteoporosis - artritis, arthrosis, penyakit periodontal, serta untuk pencegahan dan penyembuhan patah tulang dari kerumitan yang berbeza-beza, kerana semua penyakit ini berkaitan satu sama lain dengan sistem rangka. "Osteomed" melakukan perkara utama - mempengaruhi penyebab osteoporosis, mempercepat proses kelahiran sel tulang.