Pangkalan data farmakologi

Meniskus

Artrosilene - suppositori yang mempunyai kesan analgesik, antipiretik dan anti-radang. Suppositori rektal mudah digunakan dan membantu memulihkan mobiliti sendi dengan berkesan, meningkatkan kesejahteraan pesakit secara keseluruhan.

Komposisi dan bentuk pelepasan

Suppositori rektum Artrozilen adalah ubat universal untuk sendi dan tisu periartikular, melegakan kesakitan, demam dan sensasi tidak menyenangkan yang lain. Garis ini mengandungi tablet untuk pemberian oral, gel, aerosol dan penyelesaian suntikan, tetapi lilin inilah yang dianggap sebagai bentuk yang paling mudah dan paling selamat. Komposisi itu merangkumi garam lisin ketoprofen, gliserida separa sintetik bertindak sebagai komponen tambahan.

Suppositori mempunyai bentuk torpedo klasik dengan hujung yang sedikit runcing untuk memudahkan penyisipan. Warnanya putih atau krim, teksturnya seragam, tidak ada bau. Supositori dibungkus dalam lepuh plastik 5 keping dan dalam kotak kadbod, masing-masing mengandungi arahan untuk digunakan dalam bahasa Rusia. Jangka hayat adalah 2 tahun dari tarikh yang dinyatakan pada pakej. Setelah habis tempoh, supositoria tidak dapat digunakan; mereka dibuang dengan sampah isi rumah. Lebih baik menyimpan lilin di tempat yang sejuk dan gelap, jauh dari peralatan pemanasan, cahaya matahari langsung, makanan dan bahan kimia rumah tangga. Boleh diletakkan di petak bawah peti sejuk.

Dengan penyimpanan yang berpanjangan, supositoria yang dibuka kering, tetapi tidak kehilangan sifat perubatannya. Ubat ini bertujuan untuk penggunaan luaran sahaja, ia mesti dilindungi dari kanak-kanak dan haiwan.

Harga ubat bergantung pada polisi farmasi dan bandar. Di kebanyakan petempatan, pembungkusan boleh dibeli dengan harga 350-380 rubel. Supositoria dijual tanpa preskripsi, tetapi lebih baik menggunakannya di bawah pengawasan doktor anda..

kesan farmakologi

Ubat ini diserap dengan baik dan jarang menyebabkan kesan sampingan. Sejurus selepas dimasukkan ke dalam rektum, asas lemak supositoria mula mencair di bawah pengaruh suhu badan.

Bahan aktif diserap ke dalam tisu dan memasuki aliran darah dan cecair sinovial.

Garam lisin ketoprofen bertindak lebih ringan daripada ketoprofen, tidak merengsakan membran mukus dan mengurangkan jumlah kesan sampingan. Garam tidak mempunyai kesan negatif pada tulang rawan artikular, yang membolehkan ubat ini digunakan dalam jangka masa yang lama. Selepas pengenalan supositoria, ketoprofen mula bertindak dalam 40-50 minit. Kepekatan maksimum zat dalam darah diperhatikan selepas 5-6 jam. Kepekatan komponen aktif yang diperlukan dalam cecair sinovial dikekalkan sehingga 20 jam.

Lilin berfungsi seperti berikut:

  1. Meringankan kesakitan dengan cepat di kawasan sendi, ligamen, otot dan tendon.
  2. Mereka mengurangkan keradangan.
  3. Mengurangkan demam.
  4. Memperbaiki keadaan umum pesakit.
  5. Mobiliti sendi bertambah baik setelah rawatan berpanjangan.
  6. Tumor dan edema hilang.
  7. Kekejangan sendi pagi hilang.

Ketoprofen dimetabolisme di hati, kebanyakan zat diekskresikan dalam air kencing dan tinja 24 jam selepas pemberian. Ubat tersebut tidak terkumpul di dalam badan dan tidak menjejaskan fungsi organ vital. Ubat ini tidak beracun, merujuk kepada bahaya rendah.

Petunjuk dan kontraindikasi

Petunjuk utama untuk penggunaan ditunjukkan dalam arahan yang dilampirkan pada ubat. Lilin disyorkan untuk digunakan apabila:

  • artritis reumatoid;
  • osteoartritis sendi dan tulang belakang periferal;
  • arthritis gout;
  • spondyloarthritis;
  • keradangan tisu periartikular;
  • arthritis psoriatik;
  • luka tisu lembut reumatik.

Artrosilene disyorkan untuk pemulihan cepat setelah operasi dan kecederaan. Kursus ini diberikan secara individu.

Walaupun terdapat banyak aplikasi dan hasil yang baik, Artrozilen juga mempunyai kontraindikasi:

  1. Produk ini tidak digalakkan untuk digunakan pada trimester terakhir kehamilan dan semasa menyusu.
  2. Supositoria tidak sesuai untuk pesakit dengan hipersensitiviti terhadap ketoprofen dan asid acetylsalicylic,
  3. Kanak-kanak di bawah 6 tahun.

Penggunaan suppositori secara berkala boleh menyebabkan pemburukan buasir. Wanita yang merancang kehamilan disarankan untuk tidak menggunakan Artrosilene, kerana ini mengurangi kemungkinan implantasi telur.

Semasa merawat pesakit tua dan wanita hamil pada trimester 1 dan 2, penjagaan khas harus diambil. Ini juga berlaku untuk orang yang menyalahgunakan alkohol atau merokok.

Pesakit yang menderita:

  • asma bronkial;
  • ekzema dan keadaan kulit yang lain;
  • gangguan buah pinggang dan hepatik;
  • tumor malignan;
  • diabetes mellitus;
  • hipertensi arteri;
  • lesi saluran gastrousus yang pelbagai.

Ubat ini diserap dengan baik, tetapi sekiranya berlaku overdosis, kesan sampingan adalah mungkin: cirit-birit, mual, kelemahan, ketidakteraturan haid, urtikaria, kemerosotan kesejahteraan umum..

Semasa rawatan jangka panjang, perlu memantau keadaan hati dan ginjal secara berkala..

Arahan penggunaan

2-3 supositoria boleh diberikan setiap hari, perjalanan rawatan ditetapkan secara individu. Lilin dibebaskan dari pembungkusan, dibasahi dengan air atau dioleskan dengan minyak vaseline. Manipulasi ini akan meningkatkan penembusan dan membantu mengelakkan trauma mikro. Pesakit harus berbaring di sebelahnya dengan lutut ditarik ke perutnya. Sebilangan orang merasa lebih senang memasukkan suppositori dalam kedudukan berjongkok..

Lilin dimasukkan dengan perlahan dan lembut, otot sfingter harus dilonggarkan. Selepas supositoria dimasukkan, pesakit mesti berbaring, mengatasi dorongan palsu untuk membuang air besar. Selepas 10-15 minit, sakit sendi akan mereda, tetapi tidak digalakkan bangun. Sebaiknya masukkan lilin sebelum tidur, pada waktu rehat, ubatnya sangat berkesan.

Semasa menggunakan suppositori, anda tidak boleh mengambil ubat penghilang rasa sakit berasaskan ketoprofen lain untuk mengelakkan overdosis. Dadah dengan kesan antikoagulan yang boleh menimbulkan pendarahan dalaman dilarang.

Pendapat pengguna

Pesakit dan doktor yang sering menggunakan Artrozilene memberikan ulasan positif mengenainya. Selalunya, terdapat kecekapan tinggi dalam rawatan penyakit kronik pada sendi dan pemulihan selepas operasi. Pesakit percaya bahawa suppositori sangat berkesan untuk melegakan kesakitan ringan hingga sederhana, tetapi mereka tidak akan menghadapi serangan yang teruk. Ubat ini sesuai dengan rejimen terapi, mempunyai minimum kontraindikasi dan sesuai untuk rawatan jangka panjang.

Supositoria lebih lembut daripada kapsul atau suntikan dengan bahan aktif yang sama..

Malah pesakit tua menggunakannya dengan berjaya; di bawah pengawasan doktor, supositoria dibenarkan untuk rawatan pada trimester kehamilan 1 dan 2. Semasa menggunakan suppositori, penting untuk mengelakkan overdosis, pada beberapa pesakit reaksi alergi mungkin terjadi, kerana terapi harus terganggu.

Suppositories Artrosilene adalah ubat yang berkesan dan berpatutan yang boleh dibeli tanpa preskripsi. Penghilang rasa sakit yang cepat dan selamat membolehkan anda melegakan serangan, memperbaiki keadaan pesakit selepas pembedahan. Rawatan harus dilakukan di bawah pengawasan doktor, kursus ini ditetapkan secara individu..

ARTHROSILENE

  • Farmakokinetik
  • Petunjuk untuk digunakan
  • Kaedah permohonan
  • Kesan sampingan
  • Kontraindikasi
  • Kehamilan
  • Interaksi dengan produk ubat lain
  • Overdosis
  • Keadaan simpanan
  • Borang pelepasan
  • Komposisi
  • Selain itu

Ubat Artrosilene (Artrosilene) adalah ubat anti-radang, antipiretik, analgesik berdasarkan bahan aktif: ketoprofen.
Dengan menghalang COX-1 dan -2, ia menghalang sintesis GHG. Ia mempunyai aktiviti anti-bradykinin, menstabilkan membran lisosom dan menunda pembebasan enzim dari mereka yang menyumbang kepada pemusnahan tisu pada keradangan kronik.
Mengurangkan pembebasan sitokin, menghalang aktiviti neutrofil.
Mengurangkan kekejangan pagi dan pembengkakan sendi, meningkatkan pergerakan.
Garam lisin ketoprofen, tidak seperti ketoprofen, adalah molekul yang cepat larut dengan pH neutral dan hampir tidak merengsakan saluran gastrointestinal.
Apabila digunakan secara topikal, ia mempunyai kesan anti-radang, anti-eksudatif dan analgesik tempatan. Dalam bentuk semburan atau gel, ia memberikan kesan terapi tempatan pada sendi, tendon, ligamen, dan otot yang terkena. Dengan sindrom artikular, ia menyebabkan penurunan sakit sendi pada waktu rehat dan semasa pergerakan, penurunan kekakuan pagi dan pembengkakan sendi. Garam lisin ketoprofen tidak mempunyai kesan katabolik pada tulang rawan artikular.

Farmakokinetik

Kapsul Artrozilen.
Sedutan. Diberikan secara dalaman, ketoprofen diserap sepenuhnya dari saluran gastrointestinal, dan ketersediaan bio melebihi 80%. Cmax dalam plasma semasa mengambil kapsul Artrozilen diperhatikan 4-10 jam selepas pemberian oral, nilainya secara langsung bergantung pada dos yang diambil dan adalah 3-9 mcg / ml. T1 / 2 adalah 6.5 jam. Kesan terapeutik maksimum diperhatikan selama 4 hingga 24 jam. Makanan membantu mengurangkan nilai Cmax dan meningkatkan Tmax tanpa mengubah AUC.
Pembahagian. Hingga 99% ketoprofen yang diserap mengikat protein plasma, terutamanya albumin. Vd - 0,1-0,2 l / kg. Menembusi halangan histohematogen dengan mudah dan diedarkan dalam tisu dan organ. Ketoprofen menembusi cecair sinovial dan tisu penghubung dengan baik. Walaupun kepekatan ketoprofen dalam cecair sinovial sedikit lebih rendah daripada pada plasma, ia lebih stabil (berlangsung hingga 30 jam).
Metabolisme. Ketoprofen terutama dimetabolisme di hati, di mana ia mengalami glukuronidasi untuk membentuk ester asid glukuronik.
Perkumuhan. Metabolit dikeluarkan dalam air kencing. Kurang dari 1% diekskresikan dengan najis. Ubat itu tidak terkumpul.
Penyelesaian untuk pentadbiran i / v dan i / m Artrosilene.
Tmax untuk pentadbiran parenteral - 20-30 minit. Kepekatan berkesan dikekalkan selama 24 jam. Kepekatan terapeutik dalam cecair sinovial dikekalkan selama 18-20 jam.
Pembahagian. Hingga 99% ketoprofen yang diserap mengikat protein plasma, terutamanya albumin. Vd - 0,1-0,2 l / kg. Menembusi halangan histohematogen dengan mudah dan diedarkan dalam tisu dan organ. Ketoprofen menembusi cecair sinovial dan tisu penghubung dengan baik. Walaupun kepekatan ketoprofen dalam cecair sinovial sedikit lebih rendah daripada pada plasma, ia lebih stabil (berlangsung hingga 30 jam).
Dimetabolisme oleh enzim mikrosom hati. Diekskresikan oleh buah pinggang, 60-80% - dalam bentuk glukuronida dalam 24 jam.
Suppositori Artrozilen.
Sedutan. Garam lisin ketoprofen cepat diserap: Tmax selepas pentadbiran rektum - 45-60 minit. Kepekatan plasma bergantung secara linear pada dos yang diambil.
Pembahagian. Hingga 99% ketoprofen yang diserap mengikat protein plasma, terutamanya albumin. Vd - 0,1-0,2 l / kg. Menembusi halangan histohematogen dengan mudah dan diedarkan dalam tisu dan organ. Ketoprofen menembusi cecair sinovial dan tisu penghubung dengan baik. Walaupun kepekatan ketoprofen dalam cecair sinovial sedikit lebih rendah daripada pada plasma, ia lebih stabil (berlangsung hingga 30 jam).
Metabolisme. Ketoprofen terutama dimetabolisme di hati, di mana ia mengalami glukuronidasi untuk membentuk ester asid glukuronik.
Perkumuhan. Metabolit diekskresikan terutamanya dalam air kencing (sehingga 76% selepas 24 jam). Ubat itu tidak terkumpul.
Gel, aerosol Artrosilene.
Apabila disapu pada kulit, ia diserap dengan perlahan; dos 50-150 mg setelah 5-8 jam mewujudkan tahap kepekatan plasma 0,08-0,15 μg / ml. Hampir tidak terkumpul di dalam badan. Ketersediaan bio - kira-kira 5%.

Petunjuk untuk digunakan

Petunjuk penggunaan kapsul, supositoria Artrozilen adalah: melegakan kesakitan dengan intensiti ringan dan sederhana (termasuk rasa sakit yang bersifat radang, selepas operasi dan selepas trauma); penyakit reumatik: artritis reumatoid; spondyloarthritis; osteoartritis; arthritis gout; luka keradangan pada tisu periartikular.
Penyelesaian untuk pentadbiran i / v dan i / m Artrozilen: rawatan jangka pendek sindrom kesakitan akut pada penyakit sistem muskuloskeletal pelbagai asal usul, sakit pasca operasi, sakit pasca-trauma yang berkaitan dengan keradangan.
Gel, aerosol Artrosilen: penyakit sistem muskuloskeletal (termasuk rheumatoid arthritis, psoriatic arthritis, ankylosing spondylitis, osteoartritis sendi periferal dan tulang belakang, lesi reumatik tisu lembut); sakit otot asal reumatik dan bukan reumatik; kecederaan tisu lembut traumatik.

Kaedah permohonan

Ubat Artrozilen, bergantung pada bentuk pelepasan, digunakan secara lisan, parenteral, rektum, luaran.
Di dalam ubat itu ditetapkan 1 topi. sehari semasa atau selepas makan. Tempoh rawatan boleh 3-4 bulan.
Saya / m atau / dalam 1 amp setiap satu. Sehari. Dos harian maksimum ialah 1 amp. 2 kali sehari. Pemberian ubat secara intravena hanya dibenarkan di hospital. Ubat ini digunakan untuk rawatan jangka pendek - sehingga 3 hari. Sekiranya penggunaan ubat lebih lanjut diperlukan, disyorkan untuk beralih kepada pengambilan bentuk oral atau supositoria. Pada pesakit tua, gunakan tidak lebih daripada 1 amp. Sehari.
Ampul harus dibuka di sepanjang garis patah khas. Setelah membuka ampul, gunakan larutan dengan segera.
Penyelesaian berair garam ketoprofen lisin boleh digunakan dalam rawatan fisioterapeutik (iontophoresis, mesoterapi); dengan iontoforesis, larutan tersebut digunakan pada kutub negatif.
Apabila digunakan secara intravena, infus intravena yang perlahan disarankan untuk meningkatkan jangka masa tindakan ubat. Penyelesaian untuk infus disediakan berdasarkan 50 atau 500 ml larutan berair berikut: larutan natrium klorida 0,9%, larutan levulosa 10%, larutan dextrosa 5%, larutan asetat Ringer, larutan lingerat Ringer (Hartmann), larutan dextran koloid pada 0, Larutan natrium klorida 9% atau larutan dekstrosa 5%. Apabila Artrosilene diencerkan dalam larutan isipadu kecil (50 ml), ubat disuntik ke dalam / dalam bolus. Dalam larutan dengan jumlah besar (500 ml), jangka masa infusi sekurang-kurangnya 30 minit.
Secara tepat 1 supp. 2-3 kali sehari. Dos harian maksimum ialah 480 mg. Pada pesakit tua, tidak boleh digunakan lebih dari 2 supositoria. Sehari.
Secara luaran. Satu dos gel ialah 3-5 g (isipadu ceri besar), aerosol - 1-2 g (isipadu kenari). Bergantung pada ukuran kawasan yang rosak, ubat harus digunakan 2-3 kali sehari atau sesuai dengan preskripsi doktor, menggosok dengan lembut hingga diserap sepenuhnya. Dalam iontophoresis, ubat itu digunakan pada kutub negatif. Tempoh rawatan tanpa berunding dengan doktor tidak boleh melebihi 10 hari.

Kesan sampingan

Sindrom Stevens-Johnson).
Dari sistem genitouriner: kencing yang menyakitkan, sistitis, edema, hematuria, ketidakteraturan haid.
Dari sisi organ hematopoietik: leukositopenia, leukositosis, limfangitis, penurunan PT, trombositopenia, purpura trombositopenik, peningkatan ukuran limpa, vaskulitis.
Dari sistem pernafasan: bronkospasme, dispnea, sensasi spasme laring, laringospasme, edema laring, rhinitis.
Dari sistem kardiovaskular: hipertensi, hipotensi, takikardia, sakit dada, sinkop, edema periferal, pucat.
Reaksi alergi: reaksi anafilaktoid, edema mukosa mulut, edema faring, edema periorbital.
Supositori juga
Reaksi tempatan: pembakaran, gatal-gatal, berat di kawasan anorektal, pemburukan buasir.
Gel, aerosol Artrosilene
Reaksi alergi, kepekaan fotosensitif.
Sekiranya terdapat fenomena yang tidak diingini, anda harus berjumpa doktor.

Kontraindikasi

leukopenia); kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase; stomatitis.
Gel, aerosol: porfiria hepatik; luka erosif dan ulseratif saluran gastrousus; pelanggaran berat fungsi hati dan buah pinggang; kanak-kanak di bawah 12 tahun.

Kehamilan

Kapsul, penyelesaian untuk pentadbiran intravena dan intramuskular, suppositori Artrozilen
Seperti NSAID lain, Artrozilene tidak boleh digunakan pada trimester kehamilan ketiga. Penggunaan ubat pada trimester pertama dan kedua harus dipantau dengan teliti oleh doktor yang hadir. Penyusuan susu ibu semasa menggunakan ubat harus dihentikan.
Gel, aerosol Jangan gunakan pada trimester ketiga kehamilan.
Tidak ada pengalaman menggunakan Artrosilene semasa menyusui. Penggunaan pada trimester I dan II hanya boleh dilakukan setelah berunding dengan doktor.

Interaksi dengan produk ubat lain

Pengaruh pengoksidaan mikrosom di hati (fenitoin, etanol, barbiturat, flumecinol, rifampicin, phenylbutazone, antidepresan trisiklik) meningkatkan pengeluaran metabolit aktif hidroksilasi.
Artrozilene mengurangkan keberkesanan ubat urikosurik, meningkatkan kesan antikoagulan, agen antiplatelet, fibrinolitik, etanol, kesan sampingan mineralokortikoid, kortikosteroid, estrogen; antihipertensi dan diuretik.
Pemberian bersama dengan NSAID lain, kortikosteroid, etanol, kortikotropin boleh menyebabkan pembentukan bisul dan pengembangan pendarahan gastrointestinal, sehingga peningkatan risiko terkena disfungsi ginjal.
Pemberian bersamaan dengan antikoagulan oral, heparin, trombolitik, agen antiplatelet, cefoperazone, cefamandol dan cefotetan meningkatkan risiko pendarahan.
Meningkatkan kesan hipoglikemik insulin dan ubat hipoglikemik oral (pengiraan semula dos diperlukan).
Pemberian bersama dengan sodium valproate menyebabkan pengagregatan platelet terganggu.
Meningkatkan kepekatan plasma verapamil dan nifedipine, lithium, methotrexate.
Antasid dan Kolestiramina Menurunkan Penyerapan.

Overdosis

Keadaan simpanan

Di tempat yang gelap pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Borang pelepasan

Kapsul. Pembungkusan: 10 pcs dalam lepuh; dalam bungkusan kadbod 1 lepuh.
Penyelesaian untuk pentadbiran intravena dan intramuskular. Pembungkusan: 2 ml dalam ampul kaca gelap; 6 pcs dalam palet, 1 palet dalam kotak kadbod.
Supositoria untuk pentadbiran rektum. Pembungkusan: 5 pcs dalam jalur; dalam bungkusan kadbod 2 helai.
Gel untuk kegunaan luaran 5%. Pembungkusan: dalam tiub aluminium 30 dan 50 g; dalam bungkusan kadbod 1 tiub.
Aerosol untuk penggunaan luaran 15%. Pembungkusan: dalam silinder dengan kapasiti 25 ml dengan muncung penyembur; dalam bungkusan kadbod 1 silinder.

Komposisi

1 kapsul Artrosilene mengandungi: garam lisin ketoprofen 320 mg.
Eksipien: dietil phthalate - 2.286 mg; karboksipolimetilena - 32.857 mg; magnesium stearat - 15.857; povidone - 27.857; polimer asid akrilik dan metakrilik - 34.143; talc - 27 mg.
Sarung: badan - titanium dioksida (E171), gelatin qsp; penutup - kuning quinoline (E104); indigotin (E132); titanium dioksida (E171); agar-agar.
Larutan 1 ml untuk pentadbiran intravena dan intramuskular Artrosilene mengandungi: garam ketoprofen lisin 80 mg.
Eksipien: natrium hidroksida; asid sitrik; air untuk suntikan.
1 supositoria Artrozilen mengandungi: ketoprofen garam lisin 160 mg.
Eksipien: gliserida separa sintetik.
1 g gel untuk kegunaan luaran Artrosilene 5% mengandungi: garam ketoprofen lisin 50 mg.
eksipien: karboksipolimetilena; trietanolamin; polysorbate; etil alkohol 95%; metil p-hidroksibenzoat; lavender / nerolen; air
1 g busa aerosol untuk kegunaan luaran 15% Artrosilene mengandungi: garam ketoprofen lisin 150 mg.
Eksipien: polysorbate 80; polipropilena glikol; PVP (povidone); lavender / nerolen; benzil alkohol; air yang disucikan; propelan - propana-butana.

ARTHROSILENE

Bahan aktif

Komposisi dan bentuk pelepasan ubat

Kapsul dengan pelepasan berpanjangan, gelatin keras, saiz No. 0, badan longgar putih, longgar, penutup legap hijau gelap; kandungan kapsul adalah butiran bulat dari putih hingga kuning muda.

1 topi.
ketoprofen lisin (garam ketoprofen lisin)320 mg,
yang sesuai dengan kandungan ketoprofen200 mg

Eksipien: karbomer - 32.857 mg, magnesium stearate - 15.857 mg, povidone K30 - 27.857 mg, talc - 27 mg, diethyl phthalate - 2.286 mg, copolymer of methyl methacrylate, trimethylammonioethyl methacrylate chloride and ethacrylate [2: 0.1: 12] - 34.1.

Komposisi badan kapsul: titanium dioksida - 2%, gelatin - hingga 100%.
Komposisi penutup kapsul; quinoline yellow - 0.1952%, indigo carmine - 0.26%, titanium dioxide - 1%, gelatin - hingga 100%.

10 keping. - lepuh (1) - bungkusan kadbod.

kesan farmakologi

NSAID. Ia mempunyai kesan anti-radang, analgesik dan antipiretik. Ketoprofen menyekat tindakan enzim COX-1 dan COX-2 dan, sebahagiannya, lipoxygenase, yang menyebabkan penindasan sintesis prostaglandin (termasuk dalam sistem saraf pusat, kemungkinan besar di hipotalamus).

Ia menstabilkan membran liposomal in vitro dan in vivo, pada kepekatan tinggi in vitro menghalang sintesis bradykinin dan leukotrien. Ketoprofen tidak menjejaskan keadaan tulang rawan artikular.

Farmakokinetik

Apabila diambil secara oral, ketoprofen cepat diserap dari saluran gastrointestinal. Ketersediaan bio - 90%. Pada dos 100 mg dalam bentuk dos dengan pelepasan biasa, C max dalam plasma darah adalah 10,4 μg / ml dan dicapai setelah 1 jam 22 minit.

Dengan pemberian ketoprofen secara intravena, kepekatan plasma rata-rata selepas 5 minit dari awal infusi dan hingga 4 minit selepas penamatannya adalah 26.4 ± 5.4 μg / ml. Ketersediaan bio adalah 90%.

Dengan suntikan intramuskular tunggal pada dos 100 mg, ketoprofen dikesan dalam plasma darah 15 minit selepas permulaan suntikan, dan C max (1,3 μg / ml) dicapai setelah 2 jam. Ketersediaan bio meningkat secara linear dengan peningkatan dos.

Pelepasan ketoprofen plasma kira-kira 0.08 l / kg / j.

Pengikatan ketoprofen ke protein plasma darah adalah 99%, terutamanya pada pecahan albumin. V d ialah 0.1 l / kg. Ketoprofen menembus ke dalam cecair sinovial dan, setelah pengambilan, mencapai kepekatan di sana sama dengan 30% kepekatan dalam plasma darah. Dengan pemberian intravena 100 mg setelah 3 jam, kepekatannya mencapai 1.5 μg / ml, yang merupakan 50% kepekatan dalam plasma darah (kira-kira 3 μg / ml). Selepas 9 jam, kepekatan dalam cecair sinovial adalah 0,8 μg / ml, dan dalam plasma darah - 0,3 μg / ml, yang bermaksud bahawa ketoprofen menembusi ke dalam cecair sinovial dengan lebih perlahan dan dikeluarkan daripadanya dengan lebih perlahan. Cs ketoprofen dalam plasma darah ditentukan walaupun 24 jam selepas pemberiannya. Selepas suntikan intramuskular tunggal 100 mg ketoprofen, ubat ini dijumpai dalam cecair serebrospinal, seperti dalam serum darah, setelah 15 minit.

Ketoprofen dimetabolisme secara meluas oleh enzim hati mikrosom. T 1/2 kurang dari 2 jam Ketoprofen mengikat asid glukuronik dan diekskresikan dari badan sebagai glukononida. Tidak ada metabolit aktif ketoprofen. Hingga 80% ketoprofen diekskresikan oleh buah pinggang dalam 24 jam, terutamanya dalam bentuk ketoprofen glukuronida.

  • Tanya soalan
  • Lihat institusi
  • Beli ubat

Petunjuk

Terapi simptomatik sindrom kesakitan, termasuk dengan proses keradangan dari pelbagai asal: rheumatoid arthritis; artritis seronegatif: ankylosing spondylitis (ankylosing spondylitis), psoriatic arthritis, reactive arthritis (Reiter's syndrome); gout, pseudogout; penyakit degeneratif sistem muskuloskeletal, termasuk osteoartritis; sindrom kesakitan yang lemah, sederhana dan teruk dengan sakit kepala, migrain, tenditis, bursitis, myalgia, neuralgia, radiculitis; sindrom kesakitan pasca trauma dan pasca operasi, termasuk disertai dengan keradangan dan demam; sindrom kesakitan pada barah; algodismenorea.

Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap ketoprofen, juga salisilat atau NSAID lain; kombinasi lengkap atau tidak lengkap asma bronkial, poliposis berulang hidung dan sinus paranasal dan intoleransi terhadap asid asetilsalisilat atau NSAID lain (termasuk sejarah); ulser peptik perut atau duodenum dalam fasa akut; kolitis ulseratif, penyakit Crohn; hemofilia dan gangguan pembekuan darah lain; kegagalan hati yang teruk; kegagalan buah pinggang yang teruk (CC kurang daripada 30 ml / min), hiperkalemia yang disahkan, penyakit buah pinggang progresif; kegagalan jantung dekompensasi; tempoh selepas operasi selepas cantuman pintasan arteri koronari; pendarahan gastrousus, serebrovaskular dan lain-lain (atau disyaki pendarahan); dispepsia kronik; III trimester kehamilan; tempoh penyusuan susu ibu; kanak-kanak di bawah 15 tahun; untuk penggunaan rektum - penyakit keradangan rektum dan / atau pendarahan dari rektum.

Sejarah penyakit ulser peptik, jangkitan Helicobacter pylori; sejarah asma bronkial; penyakit arteri kardiovaskular, serebrovaskular dan periferal yang signifikan secara klinikal; dislipidemia; kekurangan hati yang sederhana, hiperbilirubinemia, sirosis hati alkohol; kegagalan buah pinggang kronik (CC 30-60 ml / min); kegagalan jantung kronik (II-IV FC mengikut klasifikasi NYHA); hipertensi arteri; penyakit darah; penyahhidratan; diabetes; merokok; usia tua; penggunaan NSAID jangka panjang, penggunaan antikoagulan bersamaan (termasuk warfarin), agen antiplatelet (termasuk clopidogrel), kortikosteroid oral (termasuk prednisolone), perencat pengambilan serotonin selektif (termasuk fluoxetine, paroxetine, citalopram, sertraline).

Dos

Ditadbir secara lisan, rektum, parenteral.

Apabila diambil secara lisan, dos dan kekerapan penggunaan ditetapkan secara individu, bergantung pada petunjuk dan bentuk dos yang digunakan..

Secara tidak betul - 100 mg 1-2 kali / hari.

Dosis tunggal dalam / dalam atau dalam / m - 100-200 mg. Kekerapan pentadbiran bergantung pada petunjuk dan gejala klinikal..

Pentadbiran ketoprofen parenteral boleh digabungkan dengan penggunaan bentuk ketoprofen dos lain (tablet, kapsul, suppositori rektum). Dosis maksimum ketoprofen adalah 200 mg / hari.

Kesan sampingan

Dari sistem hematopoietik: jarang - anemia hemoragik, anemia hemolitik, leukopenia; frekuensi tidak diketahui - agranulositosis, trombositopenia, disfungsi sumsum tulang.

Dari sistem imun: kekerapannya tidak diketahui - reaksi anafilaksis (termasuk kejutan anafilaksis).

Dari sistem saraf: sering - insomnia, kemurungan, asthenia; jarang - sakit kepala, pening, mengantuk; jarang - paresthesia, kekeliruan atau kehilangan kesedaran, polyneuropathy periferal; frekuensi tidak diketahui - kejang, rasa terganggu, ketidakupayaan emosi.

Dari deria: penglihatan jarang - kabur, tinitus, konjungtivitis, kekeringan membran mukus mata, sakit di mata, kehilangan pendengaran; frekuensi tidak diketahui - neuritis optik.

Dari sisi sistem kardiovaskular: jarang - takikardia; kekerapan tidak diketahui - kegagalan jantung, peningkatan tekanan darah, vasodilasi.

Dari sistem pernafasan: jarang - peningkatan asma bronkial, mimisan, edema laring; frekuensi tidak diketahui - bronkospasme (terutamanya pada pesakit dengan hipersensitiviti terhadap NSAID), rhinitis.

Dari sistem pencernaan: sering - mual, muntah, dispepsia, sakit di perut, NSAID-gastropati; jarang - sembelit, cirit-birit, kembung, gastritis; jarang - ulser peptik, stomatitis; sangat jarang - pemburukan kolitis ulseratif atau penyakit Crohn, gingival, gastrointestinal, pendarahan hemoroid, melena, perforasi saluran pencernaan; frekuensi tidak diketahui - ketidakselesaan gastrousus, sakit perut.

Dari hati dan saluran empedu: jarang - hepatitis, peningkatan aktiviti enzim hati dalam darah, peningkatan kepekatan bilirubin dalam darah.

Dari sistem kencing: jarang - sistitis, uretritis, hematuria; jarang sekali - kegagalan buah pinggang akut, nefritis interstitial, sindrom nefrotik, nilai penunjuk fungsi buah pinggang yang tidak normal.

Pada bahagian kulit dan tisu subkutan: jarang - ruam kulit, gatal-gatal; frekuensi tidak diketahui - kepekaan fotosensitif, alopecia, urtikaria, pemburukan urtikaria kronik, angioedema, eritema, ruam bulosa, termasuk sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermis toksik, purpura.

Lain-lain: jarang - edema periferal, keletihan; jarang - hemoptisis, menometrorrhagia, sesak nafas, dahaga, otot berkedut.

Reaksi tempatan: dengan penggunaan rektum - sensasi terbakar, najis longgar, kerengsaan mukosa rektum.

Interaksi dadah

Penggunaan gabungan ketoprofen dengan NSAID lain (termasuk perencat COX-2 terpilih dan salisilat dosis tinggi) tidak digalakkan kerana peningkatan risiko pendarahan gastrointestinal dan ulserasi mukosa gastrointestinal..

Penggunaan antikoagulan secara serentak (heparin, warfarin), agen antiplatelet (ticlopidine, clopidogrel) meningkatkan risiko pendarahan. Sekiranya penggunaan kombinasi seperti itu tidak dapat dielakkan, keadaan pesakit harus dipantau dengan teliti..

Dengan penggunaan serentak dengan persiapan litium, peningkatan kepekatan litium dalam plasma darah dapat meningkatkan nilai toksik. Kepekatan litium dalam plasma darah harus dipantau dengan teliti dan dos persediaan litium harus disesuaikan tepat pada masanya semasa dan setelah penggunaan NSAID.

Ketoprofen meningkatkan ketoksikan hematologi methotrexate, terutamanya apabila digunakan dalam dos tinggi (lebih daripada 15 mg / minggu). Selang waktu antara berhenti atau memulakan terapi dengan ketoprofen dan mengambil methotrexate sekurang-kurangnya 12 jam.

Pada latar belakang terapi ketoprofen, pesakit yang menggunakan diuretik, terutama dengan perkembangan dehidrasi, mempunyai risiko yang lebih tinggi untuk mengalami kegagalan ginjal akibat penurunan aliran darah ginjal yang disebabkan oleh penghambatan sintesis prostaglandin. Sebelum menggunakan ketoprofen pada pesakit seperti itu, langkah rehidrasi harus diambil. Setelah memulakan rawatan, perlu memantau fungsi buah pinggang.

Penggunaan gabungan ketoprofen dengan perencat ACE dan antagonis reseptor angiotensin II (ARA II) pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu (dengan dehidrasi, pada pesakit tua) boleh menyebabkan peningkatan fungsi ginjal yang terganggu, termasuk perkembangan kegagalan buah pinggang akut.

Selama minggu pertama penggunaan ketoprofen dan methotrexate secara serentak dalam dos yang tidak melebihi 15 mg / minggu, ujian darah harus dipantau setiap minggu. Pada pesakit tua atau jika ada tanda-tanda gangguan fungsi ginjal, kajian harus dilakukan lebih kerap.

Ketoprofen dapat melemahkan kesan hipotensi ubat antihipertensi (beta-blocker, ACE inhibitor, diuretik).

Penggunaan ketoprofen bersamaan dengan perencat pengambilan serotonin terpilih (SSRI) meningkatkan risiko pendarahan gastrousus.

Penggunaan bersamaan dengan trombolitik meningkatkan risiko pendarahan.

Penggunaan ketoprofen secara serentak dengan garam kalium, diuretik hemat kalium, perencat ACE, ARA II, NSAID, heparin dengan berat molekul rendah, siklosporin, tacrolimus dan trimethoprim meningkatkan risiko hiperkalemia.

Dengan penggunaan serentak dengan siklosporin, tacrolimus, risiko mengembangkan kesan nefrotoksik aditif adalah mungkin, terutama pada pesakit tua.

Penggunaan serentak beberapa ubat antiplatelet (tirofiban, eptifibatide, abciximab, iloprost) meningkatkan risiko pendarahan.

Ketoprofen meningkatkan kepekatan plasma glikosida jantung, penyekat saluran kalsium perlahan, siklosporin, metotreksat dan digoxin.

Penggunaan gabungan ketoprofen dengan GCS, etanol meningkatkan risiko terkena kesan buruk dari saluran gastrointestinal.

Ketoprofen boleh meningkatkan kesan ubat hipoglikemik oral dan beberapa antikonvulsan (fenitoin).

Penggunaan serentak dengan probenecid secara signifikan mengurangkan pelepasan ketoprofen dalam plasma darah.

NSAID dapat mengurangkan keberkesanan mifepristone. NSAID harus dimulakan tidak lebih awal dari 8-12 hari selepas pemberhentian mifepristone.

Ketoprofen secara farmasi tidak sesuai dengan larutan tramadol kerana pemendakan.

arahan khas

Dengan penggunaan NSAID jangka panjang, adalah perlu untuk menilai ujian darah klinikal secara berkala, serta memantau fungsi ginjal dan hati, terutama pada pesakit tua (berumur lebih dari 65 tahun), melakukan ujian darah okultisme fecal. Penjagaan mesti diambil dan tekanan darah harus dipantau lebih kerap ketika menggunakan ketoprofen untuk rawatan pesakit yang menderita hipertensi arteri, penyakit kardiovaskular, yang menyebabkan pengekalan cairan dalam tubuh.

Sekiranya berlaku pelanggaran organ penglihatan, rawatan harus dihentikan segera..

Seperti NSAID lain, ketoprofen dapat menyembunyikan gejala penyakit berjangkit dan radang. Sekiranya terdapat pengesanan tanda-tanda jangkitan atau kemerosotan kesihatan semasa menggunakan ubat, pesakit harus segera berjumpa doktor.

Sekiranya terdapat sejarah kontraindikasi dari saluran gastrousus (pendarahan, perforasi, ulser peptik), sekiranya terapi jangka panjang dan penggunaan ketoprofen dalam dos yang tinggi, pesakit harus berada di bawah pengawasan perubatan yang ketat.

Oleh kerana peranan penting prostaglandin dalam menjaga aliran darah ginjal, perhatian khusus harus diambil ketika menggunakan ketoprofen pada pesakit dengan gagal jantung atau ginjal, serta dalam rawatan pesakit tua yang mengambil diuretik, dan pesakit yang, atas sebab apa pun, mengalami penurunan BCC (misalnya, selepas pembedahan).

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme

Semasa tempoh rawatan, mengantuk, pening atau ketidakselesaan lain dari sistem saraf, termasuk gangguan penglihatan, mungkin berlaku. Semasa menggunakan ketoprofen, pesakit harus berhati-hati ketika memandu kenderaan dan melakukan aktiviti lain yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan perhatian dan kepantasan reaksi psikomotor.

Kehamilan dan penyusuan

Penggunaan dikontraindikasikan pada trimester ketiga kehamilan. Aplikasi pada trimester kehamilan I dan II hanya dapat dilakukan apabila manfaat terapi yang diharapkan kepada ibu melebihi risiko yang ada pada janin. Dalam kes ini, ketoprofen harus digunakan dalam dos efektif minimum untuk kursus sesingkat mungkin..

Kontraindikasi untuk digunakan semasa menyusu.

Penggunaan ketoprofen dapat mempengaruhi kesuburan wanita, oleh itu penggunaannya tidak digalakkan untuk pesakit dengan kemandulan (termasuk mereka yang menjalani pemeriksaan).

Penggunaan masa kanak-kanak

Kontraindikasi pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 15 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Kontraindikasi untuk digunakan dalam kegagalan buah pinggang yang teruk (CC kurang dari 30 ml / min), hiperkalemia yang disahkan, penyakit buah pinggang progresif.

Gunakan dengan berhati-hati dalam kegagalan buah pinggang kronik (CC 30-60 ml / min).

Untuk pelanggaran fungsi hati

Kontraindikasi untuk digunakan dalam kekurangan hati yang teruk.

Ubat tersebut harus diresepkan dengan berhati-hati dalam kegagalan hati, hiperbilirubinemia, sirosis hati alkoholik.

Gunakan pada orang tua

Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit tua.