ARTHROSILENE

Meniskus

Artrozilen: arahan penggunaan dan ulasan

Nama Latin: Artrosilene

Kod ATX: M02AA10

Bahan aktif: ketoprofen (ketoprofen)

Pengeluar: Dompe Farmaceutici (Itali), ISTITUTO de ANGELI (Itali), Zellaerosol GmbH (Jerman), Valpharma S.A. (San Marino), Alfa Wassermann (Itali), Abiogen Pharma S.p.A. (Itali)

Penerangan dan kemas kini foto: 09/09/2019

Harga di farmasi: dari 153 rubel.

Artrozilen adalah ubat dengan kesan analgesik, antipiretik dan anti-radang.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos pelepasan Artrosilene:

  • kapsul: gelatin, lonjong, badan putih dan penutup hijau gelap, kapsul mengandungi butiran bulat dari kuning muda hingga putih (10 biji. lepuh, 1 lepuh dalam kotak kadbod);
  • penyelesaian untuk pentadbiran intravena / intramuskular: telus, sedikit kekuningan atau tidak berwarna (dalam ampul kaca gelap, 2 ml, 6 ampul dalam palet, 1 palet dalam kotak kadbod);
  • suppositori rektum: dari kuning muda hingga putih, homogen, berbentuk torpedo (5 keping dalam jalur, 2 helai dalam kotak kadbod);
  • gel untuk kegunaan luaran: telus, kuning muda, mempunyai bau khas (30 atau 50 g dalam tiub aluminium, 1 tiub dalam kotak kadbod);
  • aerosol untuk kegunaan luaran: busa hampir putih atau putih yang homogen yang terbentuk apabila dilepaskan dari bekas; isi silinder selepas gas keluar adalah cecair jernih dari kuning muda hingga putih (masing-masing 25 g dalam tin aerosol aluminium dengan kapasiti 25 ml, masing-masing 1 silinder dalam kotak kadbod, lengkap dengan penutup pelindung dan muncung penyembur).

Setiap pek juga mengandungi arahan penggunaan Artrosilene.

Komposisi 1 kapsul:

  • bahan aktif: garam lisin ketoprofen - 320 mg;
  • komponen tambahan: povidone -27.857 mg; dietil phthalate - 2.286 mg; polimer asid metakrilik dan akrilik - 34.143 mg; karboksipolimetilena - 32.857 mg; talc - 27 mg; magnesium stearat - 15.857 mg;
  • shell kapsul: titanium dioksida (E171), gelatin; topi (pilihan) - indigotin (E132), kuning quinoline (E104).

Komposisi larutan suntikan 1 ml:

  • bahan aktif: garam lisin ketoprofen - 80 mg;
  • komponen tambahan: asid sitrik, natrium hidroksida, air untuk suntikan.

Komposisi 1 supositoria:

  • bahan aktif: garam lisin ketoprofen - 160 mg;
  • komponen bantu: gliserida separa sintetik.

Komposisi gel 100 mg:

  • bahan aktif: ketoprofen lisin (garam lisin ketoprofen) - 5 mg (ketoprofen - 3.125 mg);
  • komponen tambahan: karbomer - 1 mg; trolamin - 1.9 mg; polysorbate-80 - 0.8 mg; 95% etanol - 5 mg; metil parahydroxybenzoate - 0.1 mg; perisa lavender-neroli - 0.2 mg; air yang disucikan - 0,086 ml.

Komposisi 100 mg aerosol:

  • bahan aktif: ketoprofen lisin (garam ketoprofen lisin) - 15 mg (ketoprofen - 9.375 mg);
  • komponen tambahan: propilena glikol - 4 mg; polysorbate-80 - 4 mg; perisa lavender-neroli - 0.2 mg; povidone - 3 mg; campuran propana-butana - 1.25 mg; benzil alkohol - 0.3 mg; air yang disucikan - sehingga 0.1 ml.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Ketoprofen mempunyai kesan anti-radang, antipiretik dan analgesik. Menghambat sintesis prostaglandin, menghalang COX (cyclooxygenase) jenis I dan II. Menunjukkan aktiviti anti-bradykinin, menstabilkan membran lisosom dan menunda pembebasan enzim dari mereka, yang, dalam keradangan kronik, menyumbang kepada pemusnahan tisu. Menghambat aktiviti neutrofil, mengurangkan pembebasan sitokin.

Berkat penggunaan ketoprofen, kekejangan pagi dan bengkak pada sendi berkurang, dan jarak pergerakan meningkat. Tidak seperti ketoprofen, garam ketoprofen lisin adalah molekul yang cepat larut dengan pH neutral dan hampir tidak ada kesan merengsa pada saluran gastrointestinal.

Semasa menggunakan aerosol atau gel Artrozilen memberikan kesan terapi tempatan berhubung dengan ligamen, otot, sendi, tendon yang terkena. Ketoprofen tidak mempunyai kesan katabolik pada tulang rawan artikular.

Farmakokinetik

Kapsul, suppositori rektum, larutan suntikan

  • kapsul: selepas pemberian oral, ketoprofen hampir sepenuhnya diserap dari saluran gastrointestinal, ketersediaan bionya melebihi 80%. DARImaks (kepekatan maksimum bahan) dalam plasma dicapai dalam 4-10 jam, nilainya bergantung pada dos dan 3-9 μg / ml. T1/2 (separuh hayat) - 6.5 jam. Kesan terapeutik maksimum diperhatikan dalam masa 4-24 jam. Makanan menurunkan Cmaks dan memanjangkan masa untuk mencapainya, sementara AUC (kawasan di bawah keluk masa-tumpuan) tidak berubah;
  • suppositori rektum: ketoprofen cepat diserap selepas pentadbiran rektum. Masa untuk mencapai Cmaks - dari 45 hingga 60 minit. Kepekatan plasma bergantung secara linear pada dos yang diambil.
  • penyelesaian suntikan: untuk pentadbiran parenteral, masa untuk mencapai Cmaks adalah 20-30 minit. Kepekatan berkesan dikekalkan selama 24 jam. Dalam cecair sinovial, kepekatan terapi berlangsung dari 18 hingga 20 jam;

Sehingga 99% ketoprofen yang diserap mengikat protein plasma, terutamanya albumin. Vd (isipadu pengedaran) berada dalam lingkungan 0.1 hingga 0.2 l / kg. Ia mudah menembusi melalui penghalang histohematogen, diedarkan di organ dan tisu. Bahan ini menembusi dengan baik ke tisu penghubung dan cecair sinovial. Walaupun kepekatan ketoprofen dalam cecair sinovial sedikit lebih rendah daripada kepekatan plasma, ia lebih stabil (berlangsung hingga 30 jam).

Metabolisme ketoprofen berlaku terutamanya di hati, di mana bahan tersebut mengalami glukuronidasi, diikuti dengan pembentukan ester dengan asid glukuronik.

Perkumuhan metabolit dilakukan dalam air kencing. Sehingga 1% diekskresikan dengan najis. Tidak terkumpul.

Gel, aerosol untuk kegunaan luaran

Apabila digunakan secara luaran, ketoprofen diserap secara perlahan.

Dosis 50-150 mg gel selepas 5-8 jam mewujudkan tahap plasma 0,08-0,15 μg / ml. Ketersediaan bio gel - kira-kira 5%.

Tahap ketoprofen dalam darah setelah penggunaan aerosol kurang dari 0.1 μg / ml, jumlah bahan (bebas atau terkonjugasi), diekskresikan dalam 48 jam berikutnya oleh ginjal, bersamaan dengan 0,62% daripada dos ubat. Tahap ketoprofen dalam cecair sinovial bersamaan dengan 0.2-2 mcg / ml (bergantung pada dos yang digunakan).

Petunjuk untuk digunakan

Kapsul, suppositori rektum

  • kesakitan intensiti ringan / sederhana, termasuk kesakitan yang bersifat keradangan, sakit pasca operasi / selepas trauma (kelegaan);
  • penyakit reumatik / keradangan, termasuk spondyloarthritis, osteoarthritis, rheumatoid / gouty arthritis, luka radang pada tisu periartikular (rawatan simptomatik).

Penyelesaian suntikan

Sindrom nyeri akut dengan adanya penyakit / keadaan berikut (rawatan jangka pendek):

  • penyakit sistem muskuloskeletal pelbagai etiologi;
  • tempoh selepas operasi / pasca trauma;
  • proses keradangan.

Gel, aerosol untuk kegunaan luaran

  • sakit otot genesis bukan reumatik / reumatik;
  • penyakit keradangan sistem muskuloskeletal dalam perjalanan akut dan kronik, termasuk ankylosing spondylitis, rheumatoid / psoriatic arthritis, osteoarthritis tulang belakang dan sendi periferal, lesi reumatik tisu lembut;
  • kecederaan tisu lembut traumatik.

Kontraindikasi

Kontraindikasi mutlak untuk Artrosilene dalam semua bentuk dos:

  • "Aspirin triad";
  • kehamilan (III trimester) dan penyusuan;
  • hipersensitiviti terhadap komponen Artrosilene, serta asid acetylsalicylic atau ubat anti-radang bukan steroid lain.

Kontraindikasi mutlak tambahan untuk penggunaan sistemik:

  • gangguan pembekuan darah, termasuk hemofilia;
  • ulser peptik perut dan duodenum dengan eksaserbasi;
  • kolitis ulseratif dengan eksaserbasi;
  • diverticulitis;
  • Penyakit Crohn;
  • ulser peptik;
  • kegagalan buah pinggang kronik;
  • umur sehingga 18 tahun.

Kontraindikasi mutlak tambahan untuk penggunaan luaran:

  • pelanggaran integriti kulit;
  • ekzema;
  • dermatosis menangis;
  • umur sehingga 6 tahun.

Relatif (pelantikan Artrosilene dalam semua bentuk dos memerlukan berhati-hati sekiranya terdapat penyakit / keadaan berikut):

  • I dan II trimester kehamilan;
  • usia tua.

Kontraindikasi relatif untuk penggunaan sistematik Artrosilene:

  • merokok;
  • anemia;
  • alkoholisme;
  • sepsis;
  • asma bronkial;
  • diabetes;
  • hipertensi arteri;
  • bengkak;
  • hiperbilirubinemia;
  • sirosis alkoholik hati;
  • kegagalan hati;
  • penyahhidratan;
  • kegagalan jantung kronik;
  • kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase;
  • stomatitis;
  • gangguan darah, termasuk leukopenia.

Kontraindikasi relatif untuk penggunaan luaran Artrosilene:

  • luka erosif dan ulseratif saluran gastrousus;
  • asma bronkial;
  • kegagalan jantung kronik;
  • porfiria hepatik dengan eksaserbasi;
  • gangguan fungsi ginjal / hati yang teruk;
  • berumur dari 6 hingga 12 tahun.

Artrozilen, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Kapsul

Kapsul Artrozilen diambil secara lisan, sebaiknya pada masa yang sama / selepas makan.

Dos harian - 1 kapsul (dalam 1 dos).

Kursus yang panjang boleh dilakukan - dari 3 hingga 4 bulan.

Suppositori rektum

Arthrosilene digunakan secara rektum.

Dos tunggal - 1 supositoria, kekerapan penggunaan - 2-3 kali sehari.

Dos harian maksimum adalah 3 supositoria, untuk pesakit tua - tidak lebih dari 2 supositoria sehari.

Dengan gangguan fungsi hati / ginjal, pengurangan dos diperlukan.

Penyelesaian suntikan

Suntikan artrosilena diberikan secara intramuskular atau intravena.

Dos harian - 160 mg.

Maksimum - 320 mg sehari, pesakit tua - 160 mg sehari.

Dalam bentuk suntikan, Artrozilen digunakan untuk waktu yang singkat (hingga 3 hari), setelah itu mereka beralih ke penggunaan kapsul atau supositoria.

Penyelesaiannya diberikan secara intravena hanya dalam keadaan pegun. Untuk meningkatkan jangka masa tindakan Artrozilen, disyorkan untuk melakukan infus intravena yang perlahan - sekurang-kurangnya 30 minit.

Penyelesaian untuk infus disediakan berdasarkan 50 atau 500 ml larutan berair berikut: larutan natrium klorida 0.9%, larutan levulosa berair 10%, larutan dekstrosa berair 5%, larutan asetat Ringer, larutan laktat Ringer menurut Hartmann, larutan dekstran koloid dalam 5% larutan dekstrosa atau larutan natrium klorida 0.9%.

Semasa mencairkan Artrosilene dalam jumlah kecil (50 ml) larutan, ia diberikan bolus secara intravena.

Gel, aerosol untuk kegunaan luaran

Gel dan semburan Artrosilene digunakan secara luaran.

Dos tunggal yang disyorkan: gel - 3-5 g (kira-kira sesuai dengan isipadu ceri besar), aerosol - 1-2 g (kira-kira sepadan dengan isipadu walnut).

Ubat ini digunakan 2-3 kali sehari, menggosoknya dengan lembut sehingga diserap sepenuhnya.

Tempoh kursus - sehingga 10 hari (jika tidak ada preskripsi doktor lain).

Kesan sampingan

  • sistem saraf pusat dan periferal: malaise umum, hiperkinesia, pening, gegaran, vertigo, kegelisahan, perubahan mood, mudah marah, halusinasi, gangguan penglihatan;
  • sistem pencernaan: duodenitis, sakit perut, gastritis, cirit-birit, esofagitis, stomatitis, lesi erosif dan ulseratif saluran gastrointestinal, melena, hematemesis, peningkatan kadar bilirubin, kegagalan hati, hepatitis, peningkatan aktiviti enzim hati, peningkatan ukuran hati;
  • sistem kencing: kencing yang menyakitkan, edema, sistitis, hematuria;
  • sistem kardiovaskular: sinkop, hipertensi, takikardia, hipotensi, sakit dada, pucat, edema periferal;
  • sistem hematopoietik: trombositopenia, leukositopenia, limfangitis, purpura trombositopenik, leukositosis, penurunan masa prothrombin, vaskulitis, limpa membesar;
  • sistem pernafasan: edema laring, sensasi spasme laring, bronkospasme, dyspnea, laringospasme, rhinitis;
  • reaksi alahan dan dermatologi: angioedema, urtikaria, eritema multiforme (termasuk sindrom Stevens-Johnson), ruam makulopapular, reaksi anaphylactoid (edema faring, mukosa mulut, edema periorbital), pruritus, exanthema eritematosa;
  • yang lain: ketidakteraturan haid, konjungtivitis, berpeluh meningkat;
  • reaksi tempatan apabila digunakan secara luaran: kepekaan, manifestasi reaksi alahan pada kulit; dengan penggunaan yang berpanjangan pada kawasan kulit yang besar - perkembangan kesan sampingan sistemik;
  • reaksi tempatan semasa menggunakan suppositori: pemburukan buasir, gatal-gatal, pembakaran, rasa berat di kawasan anorektal.

Sebagai perbandingan dengan ketoprofen, garam lisin ketoprofen menyebabkan reaksi sampingan lebih jarang.

Overdosis

Kes overdosis Artrozilene dengan penggunaan sistemik belum dilaporkan. Apabila digunakan secara luaran, overdosis hampir mustahil, kerana penyerapan ketoprofen sistemik yang sangat rendah.

Terapi: pemantauan aktiviti jantung dan pernafasan. Sekiranya perlu, rawatan simptomatik dijalankan. Tidak ada penawar khusus. Hemodialisis tidak berkesan.

arahan khas

Semasa tempoh terapi, diperlukan pemantauan berkala terhadap gambar darah periferal dan keadaan fungsi ginjal / hati.

Sekiranya perlu untuk menentukan 17-ketosteroid Artrosilene dibatalkan 2 hari sebelum kajian.

Terapi dapat menyembunyikan gejala penyakit berjangkit.

Pada asma bronkial, penggunaan Artrosilene boleh menyebabkan serangan sesak nafas.

Secara luaran, ubat ini hanya boleh digunakan pada kawasan kulit yang utuh. Elakkan mendapat Artrosilene di mata dan membran mukus.

Larutan berair garam ketoprofen lisin, serta gel luaran, boleh digunakan dalam terapi fisioterapeutik (mesoterapi, iontophoresis): semasa iontoforesis, ubat ini digunakan pada kutub negatif..

Untuk mengelakkan manifestasi foto dan hipersensitiviti, selama menjalani rawatan disarankan agar tidak terdedah kepada sinar matahari..

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Semasa penggunaan Artrozilene dari jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya, prestasi yang memerlukan peningkatan perhatian dan reaksi psikomotorik yang cepat, anda mesti menahan diri.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

  • III trimester kehamilan, tempoh penyusuan: terapi dikontraindikasikan;
  • I dan II trimester kehamilan: Artrosilene hanya boleh digunakan di bawah pengawasan perubatan.

Penggunaan masa kanak-kanak

Sekatan umur untuk penggunaan Artrosilene:

  • gel, aerosol: kanak-kanak di bawah umur 6 tahun - kontraindikasi; kanak-kanak berumur 6-12 tahun - diresepkan dengan berhati-hati;
  • kapsul, larutan suntikan, suppositori rektum: dikontraindikasikan pada kanak-kanak di bawah 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Artrozilene dalam bentuk kapsul, larutan dan supositoria untuk kegagalan buah pinggang kronik adalah kontraindikasi.

Aerosol dan gel Artrozilen harus digunakan dengan berhati-hati dalam gangguan buah pinggang yang teruk..

Untuk pelanggaran fungsi hati

Penggunaan Artrosilene memerlukan berhati-hati:

  • kapsul, larutan dan supositoria: untuk pesakit dengan sirosis alkoholik kegagalan hati dan hati;
  • gel, aerosol: untuk gangguan hati yang teruk.

Gunakan pada orang tua

Pesakit tua Artrozilen diresepkan dengan berhati-hati.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan Artrozilen gabungan dengan ubat / bahan tertentu, kesan berikut mungkin timbul:

  • pemicu pengoksidaan mikrosom di hati, termasuk etanol, antidepresan trisiklik, fenitoin, fenilbutazon, barbiturat, rifampisin, flumecinol: peningkatan metabolisme ketoprofen (terdapat peningkatan pengeluaran metabolit aktif hidroksilasi);
  • antikoagulan, agen antiplatelet, fibrinolitik, etanol: meningkatkan tindakannya;
  • ubat urikosurik, antihipertensi, diuretik: penurunan keberkesanannya;
  • ubat anti-radang bukan steroid lain, glukokortikosteroid, etanol, kortikotropin: peningkatan kemungkinan ulserasi dan berlakunya pendarahan gastrointestinal, gangguan fungsi buah pinggang;
  • mineralokortikoid, glukokortikoid, estrogen: peningkatan keparahan kesan sampingannya;
  • insulin dan ubat hipoglikemik oral: peningkatan tindakan hipoglikemik (penyesuaian dos mungkin diperlukan);
  • antikoagulan oral, heparin, trombolitik, agen antiplatelet, cefoperazone, cefamandol dan cefotetan: peningkatan risiko pendarahan;
  • verapamil, nifedipine, lithium, methotrexate: meningkatkan kepekatan plasma mereka;
  • sodium valproate: pengagregatan platelet terjejas;
  • kolestiramin, antasid: penurunan penyerapan ketoprofen.

Analog

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang gelap, di luar jangkauan kanak-kanak, pada suhu hingga 25 ° C. Jangan terlalu panas tin aerosol.

  • kapsul, suppositori rektum - 5 tahun;
  • larutan suntikan, gel, aerosol - 3 tahun.

Keadaan pengeluaran farmasi

  • kapsul, larutan, supositoria: preskripsi;
  • gel, aerosol: tiada preskripsi.

Ulasan mengenai Artrosilene

Ulasan mengenai Artrosilene berbeza. Ia sering disarankan oleh pengguna sebagai penghilang rasa sakit yang cepat bertindak. Dalam beberapa kes, apabila menggunakan ubat dalam bentuk larutan suntikan, mereka menunjukkan rasa sakit di tempat suntikan. Kadang-kadang juga diperhatikan bahawa kesan terapi ubat tidak mencukupi atau berumur pendek..

Apabila digunakan secara luaran, terdapat lebih banyak tindak balas positif mengenai penyediaan dalam bentuk gel. Spray Artrosilene meninggalkan filem melekit setelah digunakan dan mempunyai penggunaan yang tidak ekonomik. Kos ubat tersebut dianggarkan tinggi.

Harga Artrozilene di farmasi

Harga anggaran untuk Artrozilen adalah: larutan suntikan (6 ampul masing-masing 2 ml) –176–201 rubel, kapsul (10 pcs.) - 282–322 rubel, gel (1 tiub masing-masing 50 g) - 289–331 rubel, aerosol (1 tin 25 ml) - 408-464 rubel.